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Questões com justificativa - Farmacologia dos anti- hipertensivos 1) Dentre os medicamentos receitados na prática clínica para tratamento de hipertensão arterial, os diuréticos representam uma importante classe terapêutica no combate desta doença. Dentre os medicamentos listados abaixo qual pertence ao grupo terapêutico denominado “Diuréticos de Alça”. a) Furosemida b) Hidroclortiazida c) Espironolactona d) Aminofilina e) Digoxina JUSTIFICATIVA: A Furosemida bloqueia o sistema cotransportador de NaK2Cl localizado na membrana celular luminal do ramo ascendente da alça de Henle; portanto, a eficácia da ação salurética da Furosemida depende do fármaco alcançar o lúmen tubular via um mecanismo de transporte aniônico. 2) O íon de Ca+2 está envolvido em várias funções fisiológicas no sistema cardiovascular, desde o acoplamento excitação-contração no musculo liso vascular até a regulação da geração do potencial de ação. Representa um fármaco bloqueador do canal de Ca+2 : a) Verapamil. b) Ramipril. c) Captopril. d) Valsartana. e) Losartana. JUSTIFICATIVA: Verapamil é um fármaco do grupo dos antiarrítmicos da classe IV, pois atua como bloqueador dos canais de cálcio, e pode ser usado no tratamento de alguns transtornos cardiovasculares. 3) A figura representa um néfron e os números indicam o local de ação de diferentes diuréticos. Assinale a alternativa correta sobre essas drogas. a) Os diuréticos assinalados com o número 3 são os chamados diuréticos de alça, capazes de causar a eliminação de 14 25% do Na+ filtrado; o principal exemplo desse grupo é a losartana potássica. b) Os diuréticos assinalados com o número 2 são antagonistas da aldosterona e possuem acentuados efeitos anti-hipertensivos, prolongando a vida de pacientes com insuficiência cardíaca. c) Os diuréticos assinalados com o número 6 são os inibidores de anidrase carbônica que aumentam o pH da urina por bloqueio da reabsorção do bicarbonato, como o citrato. d) Os diuréticos assinalados com o número 1 são os diuréticos osmóticos, substâncias farmacologicamente inertes, filtradas no glomérulo, mas não reabsorvidas pelo néfron, como o manitol. e) Os diuréticos assinalados com o número 4 atuam sobre o túbulo distal, são menos potentes que os diuréticos de alça; um dos principais exemplos desse grupo é a hidroclorotiazida. 4) A Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS), condição clínica multifatorial, com alta prevalência e baixas taxas de controle, é considerada um dos principais fatores de risco cardiovascular modificáveis e um dos mais importantes problemas de saúde pública. Estudos clínicos demonstraram que a detecção, o tratamento e o controle da HAS são fundamentais para a redução dos eventos cardiovasculares. Deste modo, o objetivo primordial do tratamento da hipertensão arterial é a redução da morbidade e da mortalidade cardiovasculares. Assim, os anti-hipertensivos devem não só reduzir a pressão arterial, mas também os eventos cardiovasculares fatais e não fatais, e, se possível, a taxa de mortalidade. VI DIRETRIZES BRASILEIRAS DE HIPERTENSÃO. Arquivos Brasileiros de Cardiologia, São Paulo, v. 95, p. 1-51, 2010. Suplemento (adaptado). Nesse contexto, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Um paciente em uso de diurético tiazídico pode ter intoxicação por uso concomitante de digitálico; ter o efeito reduzido de anticoagulantes orais, de agente uricosídico; e, ainda, apresentar interação potencialmente fatal com a quinidina. PORQUE II. Os diuréticos tiazídicos causam hiperpotassemia; elevação da concentração de albumina sérica; diminuição da excreção renal de ácido úrico; e aumento da exposição sistêmica a quinidina por acidificação da urina, reduzindo sua eliminação. Acerca dessas asserções, assinale a opção correta. a) As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. b) As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I. c) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. d) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. e) As asserções I e II são proposições falsas. JUSTIFICATIVA: A asserção I está correta, pois um paciente em uso de diurético tiazídico pode ter intoxicação no uso simultâneo de digitálico, pois a hipocalemia e a hipomagnesemia induzida por diuréticos aumenta a inibição da Na/K/ATPase, causando arritmia. O efeito reduzido de agente uricosídico é proveniente da competição pelo mecanismo de secreção tubular com o ácido úrico. A asserção II está incorreta, pois os diuréticos tiazídicos podem causar raramente hipopotassemia ao contrário do que afirma a questão; causam elevação da concentração de albumina sérica devido à perda excessiva de água e consequente hemoconcentração; diminuição da excreção rena l de ácido úrico, pois competem pelo mecanismo de secreção tubular; e devido a isto acidificação da urina. 5) Um homem com 73 anos de idade procura atendimento em uma farmácia comunitária com queixa de alterações visuais e náuseas. O paciente relata uso de digoxina 0,25 mg, 1 comprimido ao dia, enalapril 20 mg, 1 comprimido de 12 em 12 horas, metoprolol 50 mg, 1 comprimido ao dia, e furosemida 40 mg, 1 comprimido ao dia, para o tratamento de insuficiência cardíaca congestiva (ICC). O farmacêutico encaminha o paciente para um serviço de saúde, onde são dosados seus eletrólitos séricos e realizado eletrocardiograma, sendo-lhe, então, administrado espironolactona 50 mg. Análise da conduta terapêutica nesse caso clínico e da história clínica do paciente demonstra que: a) A administração de metoprolol é contraindicada nos casos de ICC, pois pode desencadear descompensação aguda da função cardíaca, como ocorreu com o paciente. b) A hipercalemia promovida pelo uso do enalapril potencializa a ligação do digitálico à bomba de Na+/K+, o que provocou um quadro de toxicidade digitálica, caracterizado por distúrbios visuais e gastrintestinais. c) A espironolactona foi administrada no paciente para diminuir a fibrose miocárdica e vascular, pois esse fármaco é um diurético poupador de potássio cujo mecanismo de ação baseia-se na ativação da aldosterona. d) A associação de digoxina e enalapril consistem no tratamento de primeira escolha para a ICC, pois a digoxina melhora a função cardíaca e reduz a letalidade, enquanto o enalapril reduz os sintomas de fadiga e dispneia. e) A perda de sódio causada pelo uso da furosemida provoca perda secundária de potássio que, nesse caso, desencadeou um quadro de toxicidade digitálica em função do uso de digoxina pelo paciente. JUSTIFICATIVA: A perda de sódio causada pelo uso da furosemida provoca perda secundária de potássio que, nesse caso, desencadeou um quadro de toxicidade digitálica em função do uso de digoxina pelo paciente.