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COMPRIMIDOS · São Formas Farmacêuticas Sólidas contendo um ou mais princípios ativos, normalmente preparadas com o auxílio de adjuvantes adequados. · Preparados principalmente por compressão; · Podem variar em tamanho, forma, espessura, peso e dureza; · São administrados na sua maioria por via oral; · Podem utilizarcorantes e revestimento de vários tipos; · Forma Farmacêutica inviolável; · Grande estabilidade; COMPRIMIDOS – Vantagens · Grande precisão de dose e variação mínima de conteúdo; · Menor custo; · Podem ser produzidos facilmente em grande escala; · Mais leves e compactos; · Identificação é a mais simples e barata; · Permitem a obtenção de perfis de dissolução especiais, tais como, os comprimidos gastro-resistentes ou de libertação retardada; COMPRIMIDOS – Tipos Comprimidos produzidos por compressão: · Diluentes ou espessantes: dão volume necessário para formulação, possibilitando a preparação de comprimidos do tamanho desejável; Ex.: Amido, lactose, sais minerais,etc · Aglutinantes ou adesivos: promovem a adesão das partículas da formulação possibilitando a manutenção da integridade do comprimido acabado; Ex.: Goma arábica, goma adragante, metilcelulose, CMC, gelatina, amido (secos ou pseudo-soluções), PEG 4000, polividona, glicose, sorbitol, etc. Comprimidos produzidos por compressão: · Agentes desintegrantes: promovem a desestruturação dos comprimidos em partículas menores; Ex.: Amido, CMC, liberadores de CO2, diluentes solúveis · Deslizantes ou lubrificantes: melhora o fluxo do material para a matriz; Ex.: Talco, amidos, pós de silício, ácido esteárico (excelentes deslizantes). Estearato de magnésio, estearato de cálcio, zinco ou alumínio (excelentes antiaderentes) · Excipientes Diversos: Corantes, Flavorizantes, Antioxidantes, Edulcorantes, Ajustadores de pH, etc. COMPRIMIDOS · Podem ser redondos, oblongos, triangulares, marcados (sulcado), colorido ou com a marca da empresa; · Devem atender a especificações físicas: · Peso · Espessura · Dureza · Desintegração · Uniformidade de conteúdo · Dissolução do Fármaco · O volume de pó colocado na matriz determina o peso do comprimido; · O volume de enchimento é ajustado para os primeiros comprimidos produzidos; · São retiradas algumas unidades durante a produção para a inspeção visual e controle de qualidade; · A espessura é medida através de um Paquímetro ou Calibrador; · Para produzir comprimidos de espessura uniforme deve se empregar o mesmo volume de enchimento e mesma pressão. · A espessura de um comprimido varia mais em função do tamanho da matriz e do enchimento do que da pressão. · Os comprimidos devem apresentar uma certa resistência ao esmagamento; · Devem ser duros de modo a resistir à quebra durante a embalagem, transporte e manipulação; · Contudo moles o bastante para dissolver ou desintegrar depois de administrados; · Utiliza-se Durômetro – mede o grau de força necessária para quebrar um comprimido; · Utilização de Friabilômetro – mede a tendência do comprimido a fragmentar – se; · O comprimido deve desintegrar – se e descarregar o fármaco nos líquidos corporais para que seja submetido a dissolução; · Todos os comprimidos devem passar pelo teste oficial de desintegração da USP que mede o tempo de necessário para desintegração do comprimido; · A Dissolução está relacionada com a biodisponibilidade do fármaco no organismo; · Quanto mais o comprimido se fragmenta em pequenos pedaços, aumenta a área de superfície, facilitando a dissolução no meio; · Os testes de Dissolução estão relacionados com a velocidade com que o Fármaco atinge níveis elevados no sangue. COMPRIMIDOS - Compressão · As máquinas de comprimir são compostas de: Alimentador: alimenta a máquina com o granulado; Matriz: Define o tamanho e a forma do comprimido; Punções: Comprimir o granulado dentro da matriz; Calhas: Orientação do movimento dos punções; Mecanismo de alimentação: Conduz o granulado da tremonha para dentro das matrizes. · As máquinas são classificadas de acordo com o número de estações que possuem podendo ser: excêntricas com uma única estação ou rotativas com estações múltiplas. COMPRIMIDOS – Métodos de Compressão Granulação Úmida · Amplamente empregado para produção de comprimidos por compressão; · Etapas: Pesagem O princípio ativo e todos os excipientes são pesados e misturados num misturador elétrico para pós. Lactose, Celulose Microcristalina, Amido e Fosfato de cálcio. A seleção do excipiente baseia – se principalmente no seu custo e na compatibilidade com os outros componentes da fórmula. Ex: Sais de Cálcio - Tetraciclina COMPRIMIDOS – Métodos de Compressão Etapas: Preparo da granulação úmida Conversão do pó para grânulos de fluxo livre – Granulação. Adiciona – se um aglutinante líquido à mistura de pós, passando a massa úmida através de um tamis, secando o granulado, e passando novamente num tamis de malha menor para reduzir ainda mais o tamanho do grânulo. O aglutinante também contribui para a adesão dos grânulos entre si, mantendo a integridade dos comprimidos. Amido de milho, derivados de celulose (metilcelulose e celulose microcristalina), gelatinas e povidona. Pode – se adicionar corante ou flavorizante na preparação do grânulo. Etapas: Formação dos Grânulos A massa formada é pressionada em tamis de malha n.6 ou 8; Pode ser realizado manualmente ou em equipamento especial para granulação; Após a conversão de todo material, a granulação é espalhada de modo uniforme sobre bandejas rasas. Secagem da Granulação Podem ser secos em Estufas com medida e registro constante; Métodos modernos: Fluidização – Realizada em secadores de leito fluidizado; Etapas: Calibração do Grânulo seco Grânulos são passados em tamis com malha menor do que a utilizada para preparar a granulação; O grau em que os grânulos são reduzidos depende do tamanho do punção a ser utilizado; Quanto menor for o comprimido menor são os grânulos utilizados; Lubrificação Pode ser pulverizado através de um tamis ou no misturador; Talco, estearato de magnésio, ácido esteárico entre outros; A quantidade varia de 0,1% - 5% do peso da granulação; Melhoram o fluxo da granulação e dão brilho ao produto. Etapas: Compressão Compressão do granulado no interior de uma matriz de aço, através da pressão de dois punções de aço; O punção superior desce e comprime o material na cavidade da matriz; O punção inferior levanta o comprimido que cai num recipiente adequado; Os primeiros são recolhidos e analisados; As máquinas rotativas conseguem produzir 1200 comprimidos por minuto enquanto as excêntricas somente 100. Granulação a seco · Grânulo é formado por compactação e não por umedecimento; · O princípio ativo ou o diluente precisa ter propriedades coesivas; · Existem alguns produtos que não podem feitos dessa forma; · É utilizada quando o fármaco é sensível ao calor ou a umidade não podendo utilizar a granulação por via úmida; · Utiliza o processo de moagem e calibração antes da compressão final; · Formação de pastilhões que serão posteriormente moídos que vão ser utilizados na produção dos comprimidos; Compressão Direta · Compactado diretamente, sem necessidade granulação úmida ou a seco; · A grande maioria dos fármacos não são fáceis de comprimir; · O número de Fármacos que utilizam esse método de compressão é bastante reduzida; · Utilização de excipientes especiais proporcionando condições necessárias. Lactose e Cab – o – Sil – (Diluente e Deslizante). · Como desvantagem é a utilização de níveis elevados de excipientes tornando o comprimido caro; · As técnicas utilizadas são essencialmente a moagem e a mistura. COMPRIMIDOS Revestidos · Razões para Revestir: Mascarar sabor, cheiro ou cor; Conferir proteção química ou física; Controlar liberação do fármaco; Proteger o fármaco; Incorporar outro fármaco ou adjuvante; Melhorar o aspecto – Marketing; · Propriedades dos Comprimidos Deve possuir características físicas adequadas; Resistência Forma esférica · Processo de Revestimento EquipamentosBacia de Revestimento Tradicional; Bacia Perfurada; Sistema de Leito Fluido. · Composição de Revestimentos Solventes Material de Revestimento Processos de Revestimento 1. Drageificação Várias fases (horas/dias) Sucesso =>Perícia do operador Superfícies Convexas e arestas finas e arredondadas bem como resistência a quebra Quantidade da solução Método Tempo Taxa de adição velocidade Problemas do Processo - Drageificação · Quebra de partículas frágeis · Não homogeneidade da cor · Distribuição desproporcional do revestimento · Alisamento não fica adequado (às vezes) Processos de Revestimento 2. Revestimento com Película · Desenvolvido para produzir comprimidos com o mesmo peso, forma e tamanho dos originais; · Aplicação de revestimento fino e liso; · As soluções de aplicação podem ser aquosas ou não; · Utilização de Drageadeiras por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos; · 2. Revestimento com Película · Formulação típica de Película · Polímero Formador de película: · Polímeros de éter celulose; · Metilcelulose. · Plastificante: · Glicerina, polietilenoglicol; · Corante e Opacificador: · Lacas ou Pigmento de Óxido de Ferro · Veículos · 3. Revestimento com Leito Fluidizado · Consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre os comprimidos que ficam em suspensão numa coluna de ar; · Método de aspersão por cima, por baixo ou tangencial; · Variáveis: Distância do jato, Vazão, Volume de ar para fluidização, tempo de secagem. 3. Revestimento por Compressão · Utiliza-se o método de Compressão · múltiplas capas · Utilizado para Fármacos sensíveis a umidade; · Vantagens: não sofre ação do calor; substancias incompatíveis; revestimento gastro resistentes;menor tempo desagregação que as drágeas; maior rendimento COMPRIMIDOS BUCAIS OU SUBLINGUAIS · São planos ou ovais; · Evita metabolismo de primeira passagem; · Dissolver na cavidade da boca ou sob a língua; · Fármacos destruídos pelo suco gástrico e/ou são mal absorvidos no trato gastrintestinal; · Bucais Dissolverem lentamente; · Sublinguais Diluem – se imediatamente para produzir efeitos com maior rapidez; Ex: ISORDIL, FELDENE, MAXALT. COMPRIMIDOS MASTIGÁVEIS · São mascados antes de deglutidos; · Forma Farmacêutica facilmente administrada; · Dificuldade de deglutição (crianças e idosos); · Produzidos com graus mínimos de dureza; · Preparação de multivitamínicos, antiácidos e medicamentos antiflatulência; · Fármacos com sabor indesejável não podem utilizar essa forma farmacêutica; Ex: NORIPURUM, MYLANTA E ASPIRINA COMPRIMIDOS EFERVESCENTES · Preparados com sais efervescentes que em contato com água gás carbônico (CO2); · Produzidos por compressão Bicarbonato de sódio; · Proporciona uma solução com uma dose precisa do Fármaco; · Dificuldade de produzir um produto quimicamente estável devido à umidade; · Umidade Embalagem especial; Ex: REDOXON, SONRISAL E SONRIDOR