Farmacologia dos Antiparasitários

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FARMACOLOGIA DOS 
ANTIPARASITÁRIOS
Márcia Fernandes
CONTEUDO
ANTIHELMINTICOS
Antinematodos
Antitrematodos
Anticestodos
ANTIPROTOZOÁRIOS
Amebicidas
Antimaláricos
Antitripanossoma
Antileshimanioses
PARASITISMO
■ É a associação (interespecífica) entre seres vivos, na qual existe
unilateralidade de benefícios. Entretanto, de modo geral, essa
associação tende para o equilíbrio, pois a morte do hospedeiro é
prejudicial para o parasito.
■ Entretanto, um parasitismo incomum pode ocasionar sérios
danos, ou quando, pela alteração do meio ambiente,
concentração populacional e baixas condições higiênicas e
alimentares, passam a existir condições propícias para a
multiplicação do parasito ou do vetor junto a uma população
suscetível causando lesões graves.
■ Os parasitas que infectam o homem são de três grupos: 
protozoários, helmintos e artrópodos
FATORES DETERMINANTES
a) inerentes ao parasito: número de exemplares, 
tamanho, localização, virulência, metabolismo.
b) inerentes ao hospedeiro: idade, nutrição, nível de 
resposta imune, intercorrência de outras doenças, 
hábitos, uso de medicamentos.
 Países em desenvolvimento: alta frequência de 
parasitoses, resultando em um grande impacto em 
termos de morbidade e mortalidade.
 Grave problema de Saúde Pública. 
 Doença mais comum do globo terrestre. Acometem
cerca de 25% da população mundial.
EPIDEMIOLOGIA
http://www.who.int/intestinal_worms/epidemiology/Soil_transmitted_helminthiases_2011.jpg
PREVALÊNCIA MUNDIAL
http://www.who.int/intestinal_worms/epidemiology/Soil_transmitted_helminthiases_2011.jpg
a) Eficácia terapêutica,
b) Facilidade de administração,
c) Amplo espectro de atividade,
d) Uso em dose única ou em esquemas de 
curta duração,
e) Baixo custo
f) Possibilidade de emprego em tratamento em 
massa e de uso profilático.
CRITÉRIOS RELACIONADOS À 
ESCOLHA DA DROGA
TRATAMENTO DAS 
HELMINTOSES
TIPOS DE MEDICAMENTOS 
ANTIHELMINTICOS
FUNÇÃO DOS ANTIHELMINTICOS
■ Reduzir ou eliminar o número de ovos nas fezes 
animais;
■ Eliminar os helmintos;
■ Promover a migração dos vermes dentro do 
hospedeiro para órgãos onde possam ser 
destruídos por fagocitose.
 Promover a paralisia do verme
Provocar lesões na cutícula 
do verme
Interferir no metabolismo 
do verme
MECANISMO DE AÇÃO
TRATAMENTO 
PARA 
NEMATODEOS
NEMATODEOS
■ São infecções causadas por parasitos que se desenvolvem no 
trato intestinal humano e que completam seu ciclo evolutivo 
no solo, o que acarreta sua contaminação, bem como da 
água e dos alimentos, com ovos ou larvas desses agentes.
ORDEM NOME CIENTÍFICO NOMEVULGAR
Ascaridida Enterobius vermicularis Oxiúro
Tricocephalida Trichuris trichiura Tricúris
Ascaridida Ascaris lumbricoides Lombriga
Strongylida Necator americanus Ancilóstomo
Strongylida Ancylostoma duodenale Ancilóstomo
Rhabditida Strongyloides stercoralis Estrongiloidíase
TIPOS DE NEMATODEOS
AGENTE ETIOLÓGICO
■ Os geo-helmintos são vermes pertencentes à classe dos nematódeos.
Apresentam corpo cilíndrico, alongado e revestido por uma forte
cutícula trocada a cada mudança de fase, e que lhes confere grande
resistência tanto no ambiente externo quanto no interior do hospedeiro.
■ ASCARIS LUMBRICOIDES- nematódeo da família Ascarididae e do
gênero Ascaris. É o geo-helminto de maior tamanho corporal, podendo
atingir 30cm. O mais importante sob o aspecto epidemiológico.
■ TRICHURIS TRICHIURA- É um verme de pequeno porte (3 a 5cm), com
corpo afilado na extremidade anterior e espesso na posterior, o que lhe
confere aspecto de “chicote”. Localiza-se principalmente no intestino
grosso do hospedeiro.
■ ANCYLOSTOMA DUODENALE E NECATOR AMERICANUS− pertencem à 
família Ancylostomidae e aos gêneros Ancylostoma e Necator, 
respectivamente. São parasitos de aproximadamente 1cm de tamanho, 
que habitam a região do duodeno. No Brasil,mais de 80% das 
infecções dos ancilostomídeos são por Necator americanus.
ASCARIS
TRICHURIS TRICHIURA-
MODO DE TRANSMISSÃO
■ O homem adquire a ascaridíase e a tricuríase mediante ingestão
de ovos embrionados presentes em alimentos crus mal lavados
ou pela ingestão de água contaminada, não tratada ou não
“filtrada.
■ A ancilostomíase ocorre mediante penetração ativa das larvas
infectantes do A. duodenale ou N.americanus na pele íntegra do
hospedeiro. A contaminação ocorre quando há contato direto com
solo contaminado por fezes humanas (mais frequente) ou por via
oral.
PERÍODO DE INCUBAÇÃO E 
TRANSMISSIBILIDADE
■ Período de incubação 
Variável ,mas em torno de 60 a 80 dias.
■ Período de transmissibilidade
A transmissão ocorre quando a pessoa infectada elimina ovos
viáveis no ambiente. Esse período pode chegar a 5 anos após a
contaminação e prolongar-se caso o paciente sofra sucessivas
reinfecções e não receba tratamento adequado.
SUSCETIBILIDADE E IMUNIDADE
■ A suscetibilidade humana é universal.
■ Entretanto, crianças em idade escolar apresentam um
importante papel epidemiológico na disseminação das geo-
helmintíases, pois constituem um grupo altamente suscetível e
são responsáveis pela eliminação de grande quantidade de
ovos no ambiente por meio das fezes.
■ Essa condição tende a se agravar quando as crianças são
expostas a precárias condições de higiene e falta de
saneamento básico.
MANIFESTAÇÕES CLINICAS
Na maioria das vezes, as pessoas com geo-helmintíases são
assintomáticas.
Entretanto, altas cargas parasitárias e ocorrência de poliparasitismo
podem desencadear manifestações clínicas severas.
Fase inicial: febre, suores, fraqueza, palidez, náuseas e tosse.
Fase adulta: desconforto abdominal, cólicas intermitentes,
inapetência, diarreia, dores musculares e anemia.
As principais manifestações clínicas provocadas pela infecção
por helmintos estão relacionadas à má absorção de nutrientes, à
redução da capacidade de ingestão de alimentos e à obstrução
das vias aéreas.
DIAGNÓSTICO
Clínico - Laboratorial
 exames parasitológicos de fezes, pelos métodos de 
sedimentação espontânea para a visualização dos ovos dos 
helmintos.
Inespecíficos
Hemograma (eosinofilia - helmintos)
Radiografia (sub-oclusão por áscaris), 
Ecografia abdominal (migração errática)
MEDIDAS DE PREVENÇÃO E 
CONTROLE
■ O tratamento coletivo é uma forma efetiva de controle das 
geo-helmintíases, uma vez que reduz a carga parasitária e as 
fontes de contaminação do ambiente
EDUCAÇÃO EM SAÚDE
TRATAMENTO
■ Realizado com medicamentos de uso oral, de 
amplo espectro e de baixo custo e disponível na 
rede de atenção à saúde.
■ BENZIMIDAZOIS
■ALBENDAZOL
■MEBENDAZOL
■TRICABENDAZOL
 Afetam a formação de microtúbulos;
 Bloqueiam captação da glicose;
 Afetam formação de glicogênio;
 Reduzem os níveis de ATP do parasito;
BENZIMIDAZOIS
ALBENDAZOL
■ Droga de escolha para eliminação dos nematódeos
■ Melhor espectro de ação; 
■ Propriedade ovicida, larvicida e helminticida.
■ Melhor farmacocinética
■ AÇÃO SOBRE:
■Ascaris lumbricoides
■Trichurius trichiuria
■Larva migrans cutânea
■Cistcercose
■Filariose
MECANISMO DE AÇÃO
■ Atua impedindo a formação de microtúbulos;
■ Reduz a entrada de glicose reduzindo o metabolismo e 
portanto a mobilidade do verme;
■ Reduz produção de ATP
POSOLOGIA
MEBENDAZOL
■ Semelhante ao Albendazol
■ Mesmo mecanismo de ação
■ A ação terapêutica do mebendazol se inicia no primeiro dia de 
tratamento
■ ESPECTRO: 
■Helmintíase intestinal
■Trichinella spiralis
■ FARMACOCINETICA: 
■baixa solubilidade em agua, necessita ser ingerido com alimento. A 
administração com uma refeição altamente calórica leva a um 
aumento moderado na biodisponibilidade do mebendazol. 
■ EFEITO TERATÓXICO: demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica 
em ratos e camundongos
DROGA DOSE DURAÇÃO
Mebendazol 100mg 12/12h por 3 dias
consecutivos
POSOLOGIA
O controle de cura é realizado no 7º, 14º e 21º dias após o 
tratamento, mediante exame parasitológico de fezes.
Não e recomendadoseu uso em 
gestantes
TRATAMENTO DA OBSTRUÇÃO 
INTESTINAL
■ Piperazina, 100mg/kg/ dia + oleo mineral, 40 a 
60ml/dia + antiespasmodicos + hidratacao.
■ Nesse caso, estão indicados sonda nasogástrica 
e jejum + Mebendazol, 200mg ao dia, dividido 
em 2 tomadas, por 3 dias.
 É de distribuição universal e afeta pessoas de 
toda as classes sociais.
 É uma das helmintíases mais freqüentes na 
infância, até mesmo em países desenvolvidos 
e tendo uma maior incidência na idade escolar.
ENTEROBIOSE
 Tem como agente etiológico o Enterobius
vermiculares, sendo o homem seu
reservatório e seu habitat intestino grosso,
região cecal preferencialmente.
 Pode cursar assintomática ou apresentar
prurido retal, freqüentemente noturno,
causando a irritabilidade.
 Podem causar infecções secundárias em torno
do ânus, com congestão na região anal,
ENTEROBIOSE
 Predominantemente fecal-oral.
 O ciclo de vida do parasito dura de 2 a 6 
semanas.
 A sintomatologia aparece quando existe um
número de vermes resultante de infestações
sucessivas, alguns meses após a infestação
inicial.
TRANSMISSÃO E SINTOMAS
 Mebendazol; 
 Albendazol;
 Pamoato de pirvínio;
 Pamoato de pirantel;
TRATAMENTO
DROGA DOSE DURAÇÃO OBSERVAÇÃO
Pamoato
de pirvínio
700mg (10mg/kg) Dose única
Repetir após 14 
dias.
Mebendazol 100mg 12/12h por 3 dias
Repetir após 14 
dias;
Albendazol 400mg (10mg/kg) Dose única
Repetir após 14
dias.
TRATAMENTO
PAMOATO DE PIRANTEL
■ são vermífugos bloqueadores neuromusculares 
despolarizantes.
■ ESPECTRO DE AÇÃO:
■Oxiúros
■Ancylostoma duodenale,
■Necator americanus,
■Trichostrongylus colubriformis ou T. Orientalis.
■ Efeitos colaterais mais comuns : inapetência, cólicas e 
dor abdominal, náuseas, vômitos, tonturas, sonolência 
ou dor de cabeça.
MECANISMO DE AÇÃO DO 
PIRANTEL
 Tetrahidropirimidina; Agonista nicotínico
 Despolariza a musculatura e provoca
paralisia por abertura contínua para a 
entrada de cátions;
 Provoca contração súbita e paralisia;
 Não é larvicida e nem ovicida;
 É a melhor escolha para ascaris e 
enterobiose;
 Muito baixa absorção, excreção na forma 
inalterada.
MECANISMO DE AÇÃO DO 
PIRANTEL
POSOLOGIA
■ Adultos - Via oral: 
■ ascaridíase - 5 mg/kg - dose única
■ Enterobíase- 10 mg/kg - dose; se necessário 
repetir 2 semanas depois; 
■ Ancilostomíase- 10 mg/kg - dose única diária 
durante 3 dias consecutivos.
PAMOATO DE PRIVINIO
■ medicamento com ação vermífuga utilizado no tratamento da 
oxiuríase (enterobíase)
■ Apresenta ação anti-helmíntica por impedir a utilização de 
carboidratos exógenos pelos parasitas; assim os helmintos 
são levados à morte
■ FRMACOCINETICA: absorção insignificante pelo trato 
gastrintestinal, permanecendo por período prolongado em 
contato com os parasitas intestinais. É eliminado pelas fezes 
na forma inalterada.
■ EFEITOS COLATERAIS: Ocasionalmente, podem ocorrer 
náusea, vômito, cólica gastrintestinal, diarréia. 
POSOLOGIA
 Infecção causada por trichuris trichiura
 Os sintomas podem incluir dor abdominal, 
diarreia e, em infecções intensas, anemia e 
desnutrição. 
 O diagnóstico é feito pela detecção de ovos 
nas fezes..
TRICURIASE
 Há ação tóxica/irritativa dos tecidos, podendo 
levar a necroses focais.
 Em geral a infecção é assintomática, mas 
pode haver febre, náuseas, dor abdominal e 
prolapso retal (grave em crianças com 
grande número de parasitos).
TRICURIASE
 A infecção é disseminada pela via fecal-oral.
 Os ovos ingeridos eclodem e entram nas criptas do 
intestino delgado como larvas. 
 Após amadurecerem por 1 a 3 meses, os vermes 
migram para o ceco subindo até o cólon, no qual se 
unem à mucosa superficial, se acasalam e colocam 
ovos.
 Estima-se que os vermes adultos vivam 1 a 2 anos, 
embora alguns possam viver por mais tempo.
TRANSMISSÃO
DROGA DOSE DURAÇÃO
Albendazol
400mg (10mg/kg/dia) 1x/dia por 3 dias
Mebendazol 100mg 12/12h por 3 dias
Ivermectina
12mg (0,2
mg/kg/dia)
1x/dia por 3 dias
TRATAMENTO E POSOLOGIA
 Se liga a agonista GABA induzindo o 
aumento da permeabilidade das células 
musculares ao cloreto;
 Paralisia por relaxamento da musculatura;
 Eficaz contra Ascaris e Enterobius;
 Tem como efeito colateral distúrbiosTGI.
 Contra indicado para gestantes, hepatopatas 
e nefropatas.
PIPERAZINA
 Potentes contra nematóides, ácaros e 
insetos;
 Paralisia flácida da musculatura – atua como
agonista de receptores GABA;
 Primeira escolha:filárias e oncocercose. 
Não tem ação sobre Ancilostomídeos;
 Meia vida relativamente longa;
 Poucos efeitos colaterais;
 Sofre biotransformação hepática e se liga
aos lipídeos e proteínas plasmáticas
IVERMECTINA
TRATAMENTO 
PARA CESTODEOS
ORDEM NOME CIENTÍFICO NOMEVULGAR
Cyclophyllidea Hymenolepis nana Tenia anã
Cyclophyllidea Taenia saginata Tenia do boi
Cyclophyllidea Taenia solium Tenia do porco
Cyclophyllidea Echinococcu
granulosus
Cisto hidático
Pseudophyllidea Diphyllobothriu
m latum
Tenia do peixe
CESTODEOS
CESTODEOS
 A teníase é encontrada em todas as partes do 
mundo em que a população tem o hábito de 
comer carne de porco ou boi, crua ou mal 
cozida, com cisticercos viáveis.
 Os bovinos e os suínos são os únicos 
hospedeiros intermediários das tênias do 
homem com significação para sua 
epidemiologia.
TENIASE
 Mebendazol: 200mg, 2 vezes ao dia, por 3 
dias,VO;
 Niclosamida : adulto e criança com 8 anos ou 
mais, 2g, e crianças de 2 a 8 anos, 1g, VO, 
dividida em 2 tomadas;
 Praziquantel, VO, dose única, 5 a 10mg/kg de 
peso corporal;
 Albendazol, 400mg/dia, durante 3 dias.
TRATAMENTO
NOME MEDICAMENTOS
Tenia anã (H. nana) Praziquantel e Niclosamida
Teníase – com presença
de vermes adultos
Niclosamida
Cisticercose Praziquantel e albendazol
Cistos hidáticos Mebendazol, albendazol e
praziquantel
Tênia do peixe Praziquantel ou Niclosamida
MEDICAMENTOS PARA 
CESTODEOS
PRAZIQUANTEL
■ É um anti-helmíntico de amplo espectro; vermicida destinado ao 
tratamento da esquistossomose, de clonorquíase e 
opistorquíase e outras infecções por trematódeos.
■ É considerado o medicamento de escolha no tratamento de 
infecções por cestódeos, incluindo infecções causadas por 
diphyllobothrium latum,dipylidium caninum, taenia saginata e t. 
Solium.
■ É eficaz nas fases adultas e de larvas de todos estes cestódeos, 
incluindo a cisticercose, infecção por cysticercus cellulosae e 
estágio larval ou tissular da t. Solium.
■ Também é utilizado no tratamento da neurocisticercose, 
infecção do sistema nervoso central causada pela larva da t. 
Solium.
MODO DE AÇÃO
■ Penetra o parasita e age rapidamente causando paralisia 
espástica do parasita. 
■ Esta ação do praziquantel é também exercida sobre os ovos e 
larvas dos vermes.
■ Destrói os parasitas no músculo e tecido cerebral.
POSOLOGIA
 INFECÇÕES INTESTINAIS por Taenia saginata e Taenia
solium: 
■(5 a 10) mg/kg, por via oral, em dose única.
 NEUROCISTICERCOSE: 
■50 mg/kg ao dia, divididos em 03 (três) doses diárias, 
durante 15 (quinze) dias, podendo ser necessário repetir o 
tratamento após 03 (três) meses.
■ O tratamento deve ser realizado somente com o 
paciente hospitalizado.
 CISTICERCOSE: 
■ 50 mg/kg ao dia, dividido em 03 (três) doses diárias, 
durante 14 (quatorze) dias.
NICLOSAMIDA
■ É indicado no tratamento da teníase (taenia solium, T.
Saginata).
■ Farmacocinética: é pouco absorvida pelo trato gastrintestinal,
por esse motivo sua ação anti-helmíntica é direta e limitada ao
conteúdo intestinal.
■ Mecanimos de ação: pouco conhecido. Supõe-se que o fármaco
atue principalmente na respiração e no metabolismo de
carboidratos
O principal modo de ação da niclosamina pode ser a inibição da
fosforilação anaeróbica do difosfato de adenosina (ADP) pela
mitocôndria do parasita, processo de obtenção de energia
dependente da fixação de CO2. (Tracy E webster, 1995).
POSOLOGIA
TRATAMENTO 
PARA 
TREMATODEOSTREMATODEOS
■ Trematódeos são parasitas achatados que infectam os vasos 
sanguíneos, o trato gastrintestinal (GI), os pulmões, ou o 
fígado. 
■ São classificados frequentemente de acordo com o sistema 
orgânico que invadem:
1
2
A
B
C
D
4
1
3
250
µm
TREMATODEOS
 Esquistossomose é a infecção causada por trematódeos
sanguíneos ( Schistosoma) adquiridos através da pele ao
nadar ou entrar em contato com águas contaminadas.
 Os parasitas infectam os vasos do trato GI ou GU.
 Sintomas agudos: dermatite, febre, calafrios, náuseas, dor
abdominal, diarreia, mal-estar e mialgia.
 Sintomas crônicos: variam com as espécies, mas incluem
diarreia sanguinolenta ou hematúria.
ESQUITOSOMOSSE
 O tratamento tem como base não apenas promover 
a cura da doença ou diminuir a carga parasitária dos 
pacientes, mas impedir sua evolução para formas
graves.
 Estudos mostram que a quimioterapia reduz 
também a hepatoesplenomegalia.
 A droga de escolha é o praziquantel
TRATAMENTO
 Indicações
Amebíases
Giardíases
 Nematódeos, cestódeos e trematódeos
 MODO DE AÇÃO: 
Ação sobre a enzima piruvato- ferridoxina
-oxidoredutase
Ação sobre a inibição da polimerização da tubulina
NITAZOXANIDA (ANITTA)