ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOCINETICA

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GD- Farmacocinética 
 
1- Faça os cálculos da distribuição das formas ionizada e não-ionizada do ácido fraco Fenilbutazona 
 (pk = 4,4) entre os seguintes compartimentos: 
a) conteúdo estomacal (pH= 1,4) e plasma (pH= 7,4). 
b) conteúdo intestinal (pH= 5,4) e plasma (pH= 7,4). 
c) Considerando os achados acima qual será a direção da movimentação do fármaco entre os 
compartimentos? 
 
2- Devido ao grande volume de fluído ruminal, as drogas administradas por V.O. ficam bastante diluídas 
neste compartimento. Explique como esse fator pode influenciar a velocidade e a intensidade de absorção. 
 
3- Considere a tabela abaixo: 
Tabela 1 : Efeito do Fenobarbital sobre os níveis plasmáticos da bis-hidroxicumarina (BIS-HC). Um cão foi 
tratado continuamente com a BIS-HC (75 mg/diários), sendo a concentração plasmática da droga e o 
tempo de protrombina determinados periodicamente. O fenobarbital (65 mg/dia) foi administrado nos 
períodos indicados. 
 
DIAS APÓS O 
INÍCIO 
FENOBARBITAL 
(65 MG/DIA) 
BIS-HC 
(75 MG/DIA) 
BIS-HC 
[ ] PLASMÁTICA 
TEMPO DE 
PROTROMBINA 
1 30 34 
37 28 31 
45 20 29 
60 16 24 
75 14 23 
90 18 25 
105 22 28 
120 28 33 
135 30 34 
150 30 34 
155 28 30 
165 25 24 
172 21 18 
180 22 21 
195 25 26 
OBS: A BIS-HC é uma droga extraída de plantas que inibe a biossíntese hepática de fatores essenciais à coagulação sangüínea, 
alterando-a. 
 A alteração nesse processo pode ser medida por um teste laboratorial, o tempo de protrombina (tempo necessário para a 
conversão de protrombina em trombina). 
 
a) Proponha três possíveis mecanismos farmacocinéticos pelos quais o fenobarbital poderia reduzir 
a concentração plasmática da bis-hidroxicumarina. 
b) Qual seria a hipótese mais provável para explicar a redução dos níveis plasmáticos de Bis-HC, 
com o uso de fenobarbital? Por que? 
c) Em quais períodos a dose de Bis-HC deveria ter sido aumentada para manter constante o tempo 
de protrombina? 
 
4- Discuta como e quando a modificação do pH urinário poderia ser de utilidade terapêutica no tratamento 
de intoxicação por uma droga de natureza ácida. 
 
5- Considerando um fármaco com ampla faixa terapêutica, cinética de 1 ordem (não saturável) e dose 
única, Discuta: "Dobrando-se a dose de uma droga a duração do seu efeito não será necessariamente 
dobrada". 
 
6- Discuta como os valores do Vd e do clearence corpóreo total interferem com o valor da meia vida 
plasmática de uma droga. 
 
7- Discuta a influência do “tamanho” da dose e do intervalo posológico sobre a concentração plasmática 
média e sobre a flutuação dos níveis plasmáticos de uma droga.