CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES E DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

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Deontologia e Legislação 
Farmacêutica VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E ASPECTOS 
BIOFARMACÊUTICOS 
PROPRIEDADES FÍSICO QUÍMICAS DO FÁRMACO 
Pt.2 
 
→ Hidro e Lipossolubilidade 
 A maioria dos fármacos são ácidos ou bases 
orgânicos fracos; 
 O grau de ionização de um fármaco influencia na sua 
absorção; 
  As membranas celulares são mais permeáveis as 
formas não-ionizadas; 
 Forma não ionizada – Maior lipossolubilidade. 
 
→ Ph e PKA do fármaco 
 As moléculas ionizadas tornam-se hidratados o que 
dificulta mais ainda o processo de absorção; 
  O grau de ionização depende do pH do meio e do 
pKa do fármaco; 
  Absorção varia nos vários compartimentos celulares 
devido a variação de pH; 
  Estômago – pH = 1 / Plasma – pH = 7,4 / Luz 
Intestinal – pH = 6,6 
 Existe uma relação entre o pH e a solubilidade de 
solutos ionizados que é importante; 
  Ionização de medicamentos fracamente ácidos ou 
básicos ao passarem pelo TGI sofrem mudanças de pH 
e afeta assim o grau de ionização; 
 Alterações pH podem levar a precipitação que é um 
parâmetro a ser considerado como uma 
incompatibilidade química. 
 O pKa é o pH em que o fármaco encontra-se 50% 
ionizado; 
  Fármacos ácido são mais bem absorvidos no meio 
ácido assim como fármacos básicos são bem 
absorvidos no meio básico; 
 
→ Características dos excipientes e das formas 
farmacêuticas 
 Excipientes utilizados 
 Velocidade de desintegração 
 Tempo de dissolução do fármaco a partir da forma 
farmacêutica 
 Idade do produto e as condições de armazenagem 
 
→ Excipientes utilizados 
 O tipo do excipiente utilizado poderá influenciar no 
momento da preparação como também na liberação 
e absorção dor fármaco; 
 Utilização do excipiente sulfato de cálcio di-
hidratado que reduz a concentração de fenitoína ao 
se forma um complexo, solução seria a substituição 
por lactose; 
 Surfactantes atuam sobre as membranas e podem 
aumentar a penetração do fármaco, absorção no TGI 
e efeitos colaterais tóxicos. 
 Surfactantes podem inibir a absorção de um 
fármaco ao ser incorporado a uma micela; 
 Surfactantes podem auxiliar na liberação de 
fármacos pouco solúveis ao reduzir a tensão 
interfacial; 
  Os lubrificantes que são em geral de natureza 
hidrofóbica retardando a penetração de líquidos e 
reduzindo a taxa de dissolução; 
  Desintegrantes que apresentam a função de 
diminuir o tamanho das partículas, aumentar a área 
superficial e melhorar a dissolução, 
 
→ Velocidade de Desintegração 
 A desintegração de comprimidos é necessária já que 
é necessário conhecer o tempo que ativo estará 
disponível para ser absorvido; 
 Se valor obtido for muito elevado significa que o pó 
foi muito comprimido dificultando assim a sua 
absorção. 
 
→ Tempo de dissolução 
 Se um fármaco ao ser administrado não for logo 
absorvido ocorre um atraso no seu efeito 
farmacológico; 
  Se o fármaco apresenta uma baixa velocidade de 
dissolução este pode não ser completamente 
dissolvido, absorvido e sair as vezes de maneira 
inalterada após certo tempo.