Terapêutica Oftalmológica Vet

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As drogas, para atingirem seu local de ação e 
produzirem o efeito desejado, necessitam 
atravessar determinadas barreiras que, na 
maioria das vezes, apresentam seletividade à 
passagem de algumas delas. 
 
O olho, um dos tecidos mais nobres do 
organismo, não foge a esta regra, apresentando 
vários obstáculos a passagem de xenobióticos, 
incluindo drogas. Estes obstáculos são 
representados pelo fluxo continuo da lagrima na 
superfície corneana e pelas barreiras epiteliais 
(epitélios conjuntival, corneano, ciliar e pigmentar 
da retina) e endoteliais (vasos da retina e da íris). 
Se por um lado estas barreiras impedem a 
entrada de substâncias tóxicas no olho, por outro 
dificultam a ação terapêutica de determinados 
fármacos. Por tudo isto, a potência 
farmacodinâmica e as propriedades 
farmacocinéticas de uma droga devem ser muito 
bem conhecidas antes de sua administração, 
para se evitar que a mesma, por não alcançar 
seu sitio de ação, não desempenhe seu papel 
terapêutico. 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
Na escolha da via de administração, deve-se 
levar em conta a estrutura alvo, a existência de 
barreiras intactas ou não, disponibilidade de 
apresentações comerciais, comportamento do 
animal e cooperação do proprietário. 
Com relação a estrutura a ser atingida, 
normalmente usa a via tópica para conjuntiva e 
superfície corneana, via tópica e/ou sistêmica 
para camadas profundas da córnea, íris e corpo 
ciliar e via sistêmica para o segmento posterior e 
orbita. 
 
 
VIA TÓPICA 
Propriedades Requeridas 
CARACTERÍSTICAS FÍSI CO – QUÍMICAS DA DROGA: 
A córnea é um “sanduíche” trilaminar formado 
por (a) externamente, um epitélio pavimentoso 
estratificado de caráter lipofílico, com células 
unidas por firmes junções; (b) o estroma por fibras 
colágenas mergulhadas numa substancia 
intersticial rica em água e, portanto, hidrofílica e 
(c) um endotélio lipofílico. A droga ideal para 
atravessar a córnea deve ter uma solubilidade 
bifásica, ou seja, ser ao mesmo tempo lipo e 
hidrossolúvel; para que isso seja possível, a 
molécula deve apresentar uma porção polar e 
uma apolar, ter baixo peso molecular e estar num 
pH ideal. 
Após a aplicação sobre o olho, a porção não 
drenada de determinada droga pode penetrar 
na córnea ou ser absorvida pelos vasos 
conjuntivais, sobretudo se a conjuntiva estiver 
inflamada. Esta penetração pode ser aumenta 
através dos recursos: 
ALTERAÇÃO DA SUPERFÍCIE CORNEANA: O espaço 
intercelular pode ser transitoriamente expandido 
por agente quelantes (p. ex. o EDTA sódico) e a 
permeabilidade epitelial modificada por agentes 
tensoativos (p.ex. cloreto de benzalcônico), 
aumentando consideravelmente a absorção de 
certas drogas. No caso dos agentes tensoativos, 
deve-se lembrar que seu uso crônico pode 
determinar perda da camada epitelial superficial, 
retardamento da cicatrização de processos 
ulcerativos e “quebra” do filme pré-corneano 
(lágrima), com consequente ressecamento do 
globo ocular. 
VEÍCULO ADEQUADO: O uso de veículos mais 
viscosos aumenta o tempo de permanência da 
droga nos tecidos, favorecendo sua absorção. 
Também a utilização do cloreto de cetilpiridínio 
como veículo favorece a ação das drogas, pois 
o mesmo inibe a albumina pré-lacrimal que se 
liga a determinados fármacos, reduzindo sua 
biodisponibilidade. 
 
 
TONICIDADE : A tonicidade das soluções utilizadas 
deve, sempre que possível, ser similar à da 
lágrima que, no homem corresponde a 1,4% de 
NaCl (variações entre 0,5 e 20,0% são bem 
toleradas sem causar grande desconforto). 
Como a absorção das drogas pela córnea é 
dependente de um gradiente de concentração, 
seria de se esperar um melhor efeito de soluções 
mais concentradas; tal fato não ocorre, 
entretanto, devido a irritação e 
consequentemente maior lacrimejamento 
produzido por estas soluções, que faz com que as 
mesmas sejam rapidamente diluídas e drenadas. 
PH: Embora o olho suporte grandes variações de 
pH (entre 3,5 e 10), o ideal é que este seja o mais 
próximo possível da lagrima, que é 7,4. 
É importante também que seja mantido um pH 
no qual haja equilíbrio entre as formas ionizada e 
não-ionizada da droga, visando obter-se a 
melhor absorção possível. 
ESTABILIDADE: Temperatura e pH são os fatores 
que mais interferem na estabilidade das 
preparações para o uso oftalmológico. A maioria 
destes produtos é mais estável num pH entre 5,0 e 
7,0 e a temperaturas mais baixas. Quando as 
condições ideais de armazenamento não são 
obedecidas, vários fármacos perdem 
rapidamente sua atividade. 
ESTERILIDADE: Sempre que possível, as 
preparações para uso oftalmológico deverão ser 
estéreis, sobretudo aquelas que penetrarão no 
globo ocular. De maneira geral, recomenda-se 
que os colírios e pomadas sejam usados para um 
único tratamento, desprezando-se eventuais 
sobras; esta pratica é, na maioria das vezes, 
forçada pelo reduzido tamanho das 
apresentações comerciais, que impedem uma 
segunda utilização. 
SOLUÇÕES 
Os colírios sob a forma de soluções são as mais 
utilizadas formulações em oftalmologia. São de 
fácil aplicação, interferem pouco nos processos 
cicatriciais corneanos e permitem maior controle 
e variação na dosagem. Em contrapartida, as 
soluções tem um efeito fugaz, sendo 
rapidamente eliminadas após diluídas nas 
lagrimas e, portanto, exigem aplicações mais 
frequentes. 
Quando se usam soluções, a dinâmica do fluxo 
de lagrimas tem grande importância no sucesso 
do tratamento. Assim, deve-se considerar os 
seguintes fatores: 
 • Gotas instiladas na córnea são drenadas no 
máximo em 5 minutos. Quando em altas 
concentrações de determinada droga são 
requeridas, a mesma deverá ser aplicada a 
intervalos tão curtos quanto 30 minutos; 
 • Quando se instila mais de uma gota, tem-se um 
aumento da concentração da droga, mas, em 
contrapartida, também um aumento do reflexo 
de lacrimejamento, fazendo com que a mesma 
seja mais rapidamente eliminada. Portanto, é 
preferível usar pequenas quantidades (1-2 gotas 
para pequenos animais e 4-6 para grandes) a 
intervalos menores; 
 • A frequência normal de piscadas pode ser 
muito aumentada quando se faz a contenção 
de determinados animais, sobretudo se a mesma 
é feita de maneira brusca. No cão, o número de 
piscadas por minuto pode subir de 5 para 20, 
acelerando a eliminação da solução aplicada. 
 • O uso de veículos mais viscosos (p. ex. 
polietilenoglicol, álcool polivínilico ou 
polivinilpirrolidona) retarda a eliminação das 
soluções. 
SUSPENSÕES E EMULSÕES 
As suspensões e emulsões tem um tempo de 
permanência no olho ligeiramente maior que as 
soluções. 
As partículas da fase solidam não devem ser 
muito grandes, sob pena de produzirem irritações 
nos tecidos oculares. 
 
SPRAYS 
Os sprays são terapeuticamente equivalentes às 
gotas, mas têm a vantagem de serem menos 
susceptíveis a contaminações, causarem menor 
irritação e serem mais fáceis de se aplicar. 
Atenção: No Brasil, os sprays veterinários para uso 
oftalmológico não devem ser utilizados, pois 
lançam jatos muito fortes de partículas grandes, 
absolutamente desaconselháveis para o olho. 
 
 
 
POMADAS 
Vantagem principal: maior permanência junto 
aos tecidos, por menor diluição de lagrimas, e 
consequentemente menor drenagem, além de 
constituírem um veículo mais estável para 
determinados fármacos. 
Desvantagens: Incluem interferência na 
cicatrização corneana por “encarceramento” 
da ulcera, interferência na visão, retenção de 
exudatos, dificuldade de aplicação, tendência a 
superdosagem, fácil contaminação dos bicos dos 
tubos e contra indicação expressa nas cirurgias 
intraoculares ou traumatismos perfurantes, onde 
seu veículo pode causar grande irritação as 
estruturas internas do olho. Por tudo isto, os colírios 
devem ser preferidos as pomadas. 
Alguns profissionaisutilizam uma combinação de 
duas apresentações, instilando colírio durante o 
dia e fazendo a última aplicação com pomada, 
visando assegurar níveis melhores a noite. 
 
VIA SUBCONJUNTIVAL 
Indicada quando se deseja que uma droga de 
baixa lipossolubilidade atinja estruturas anteriores 
do olho em níveis adequados, o que seria difícil 
para a maioria dos fármacos pela via tópica. Por 
esta via, a droga é rapidamente absorvida e 
eliminada pela circulação ciliar, persistindo 
apenas pequenas quantidades após 30 minutos. 
A via é indicada em 3 situações: 
 • No tratamento de processos inflamatórios e/ou 
infecciosos do globo ocular, para a aplicação de 
corticosteroides ou antibióticos. 
 
RAPHAELA BARBOSA 
 @VETRAPHASTUDIES 
 
 
 
 
 
 
 
 
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