Antibioticoterapia - Lincosamidas e Polimixinas

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Geovanna Carvalho T30 - UFCA
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LINCOSAMIDAS E POLIMIXINAS .
LINCOSAMIDAS .
→ Representante: Clindamicina
→ Espectro de ação:
- Pneumococos, S. aureus meticilina sensível (MSSA)
- B. fragilis (anaeróbio)
- Pneumocystis jiroveci (fungo) - associada com
pirimetamina → tratamento de escolha é sulfa
- Malária grave (protozoário) – E.V associado com quinina
Obs: Para tratar anaeróbio → metronidazol, cefoxitina
(cefalosporina de 2ª g), clindamicina.
→ Mecanismo de ação
- inibição de síntese proteica – não associar com
cloranfenicol e eritromicina
→ Resistência – alteração ribossômica da subunidade 50S
→ Bactericida ou bacteriostático – concentração
dependente
FARMACOCINÉTICA .
- Uso oral – elevada biodisponibilidade (90%) / não
influenciada por alimentos
- Baixa penetração no SNC
- Elevadas concentrações na urina e ossos
- Eliminação predominantemente hepática → ajustar dose
em doença hepática
Obs.: entre os bacteriostático o único que pega SNC →
polimixinas
USOS TERAPÊUTICOS .
→ Infecções por anaeróbios
- 150-450 mg v.o. 6/6h
- 1,2-2,7 g/dia e.v. 6/6h
→ Profilaxia cirúrgica
- 900mg e.v./v.o. 1 hora antes do procedimento → dose
com mecanismo bactericida
Obs.: Normalmente na profilaxia cirúrgica se usa um
antimicrobiano que com espectro amplo que pega
anaeróbios → Cefoxitina, cefazolina e clindamicina
→ Pneumocystis
- 30 mg/kg/dia 6/6h
REAÇÕES ADVERSAS .
- Dor abdominal
- Agranulocitose
- Diarreia
- Colite pseudomembranosa → clindamicina não trata
clostridium
- Hipersensibilidade
- Gravidez – categoria B
POLIMIXINAS .
- Representante: Polimixina B
- Detergente catiônico (bactericida)
- Espectro: Gram - (Enterobacter, E. coli, Klebsiella,
Salmonella, H. Influenzae, Pseudomonas e Shigella )
- Mecanismo de ação – interação com fosfolipídeos de
membrana bacteriana e forma poros → lise bacteriana
- Resistência rara → é difícil alterar a conformação
estrutural da membrana bacteriana , por isso a resistência
é difícil
FARMACOCINÉTICA - POLIMIXINA B .
- Não absorvidas v.o → uso hospitalar
- Uso parenteral (i.t., i.m., e.v.) → uso intratecal é muito
usado já que Polimixina B é escolha para meningite por
pseudomonas
Geovanna Carvalho T30 - UFCA
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- Eliminação renal
→ ClCr > 20mL/min – 75% da dose usual
→ ClCr 5-20mL/min – 50% da dose usual 12/12h
→ ClCr <5mL/min – 15% da dose usual 12/12h
- Não atravessa barreira hematoencefálica → por isso em
infecções no SNC é necessário a administração Intratecal
USOS TERAPÊUTICOS - POLIMIXINA B .
- Infecções sistêmicas
→ 15000-25000 U/Kg/dia 12/12h e.v.
→ 25000-30000 U/Kg/dia 6/6h i.m.
→ 50000 U/dia i.t. (droga de escolha para meningite por
Pseudomonas)
- Ação sinérgica com betalactâmicos, sulfametoxazol –
trimetoprima e rifampicina
REAÇÕES ADVERSAS - POLIMIXINA B .
- Alterações neurológicas - parestesias, fraqueza muscular,
ataxia, sensação de formigamento ao redor da boca e
alterações de sensibilidade
Obs: apesar de possuir neurotoxicidade ela é inferior a do
imipenem e da penicilina
- Bloqueio neuromuscular, reações anafiláticas, febre,
nefrotoxicidade, urticária
- Gravidez – categoria B