Antiêméticos: Tratando Náuseas e Vômitos

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Farmacologia V Jennifer Naito 
Aula 2 - Antieméticos 
São medicamentos indicados para tratar enjoos e náuseas que podem ser causados quando damos alguma outra 
droga para o nosso paciente ou quando realizamos algum procedimento. Dentre os medicamentos que podem 
causar enjoos e náuseas estão a cefalexina, os antifúngicos, metronidazol e também os derivados da morfina. Já em 
relação aos procedimentos podemos citar o dique de borracha. 
 
Como acontece a náusea e o vômito? 
• Quando o estômago está muito cheio ou quando há presença de substâncias irritantes da parede do estômago 
várias aferências vagais, dentre elas a do nervo vago, se dirigem para o bulbo onde existem o centro do 
vômito, que é aonde a informação chegará. Nesse caso, os antieméticos são capazes de aumentar o 
peristaltismo, tirando a sensação de estômago cheio, empurrando para o duodeno para não chegar mais essas 
informações no centro do vômito. 
• No bulbo ainda existe a zona do gatilho quimiorreceptora, que são outros neurônios capazes de disparar o 
vômito ou levar essa informação para o centro do vômito. Existem algumas substâncias na corrente sanguínea 
que conseguem ultrapassar a barreira hematoencefálica e chegar a essa zona e também induzir o vômito. 
 
Náusea e vômito: são reflexo de proteção, servindo para limpar o estômago e o intestino de substâncias tóxicas. 
• Cinetose (enjoo do viajante). 
• Virose. 
• Gravidez. 
• Cirurgias intestinais. 
• Medicamentos. 
• Dor intensa. 
• Exercícios. 
• Estresse. 
Dessa forma podemos notar que há diversas formas de estimular essa zona de gatilho. 
• Histamina, muscarina, acetilcolina, maconha, dopamina, serotonina, opioide, estimulam o centro do vômito. E 
um antagonista desses receptores podem melhorar a náusea e parar o vômito. 
 
Vômito: 
• Possui 3 fases: 
o Fase de pré-ejeção: ocorre o relaxamento gástrico e retroperistaltismo, assim o alimento para a voltar 
para o canal gástrico. Nessa fase o esfíncter esofágico ainda está fechado. 
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o Fase de náusea: contrações rítmicas dos músculos respiratórios, abdominais e intercostais, contra a 
glote ainda fechada. 
o Fase de ejeção: intensa contração dos músculos abdominais e intercostais, com relaxamento do 
esfíncter esofágico superior. 
• Medidas de apoio: 
o Dieta líquida. 
o Dieta zero. 
o Reidratação parenteral. 
• Fenômenos autônomos: 
o Salivação, tremores e alterações vasomotoras. 
o Durante os episódios prolongados, pode haver alterações comportamentais marcantes, como letargia, 
depressão e retração. 
 
Mecanismo de ação (PRÓ CINÉTICOS): alguns dos medicamentos vão ajudar a mandar o que está no nosso 
estomago “para frente”. Apresentam antagonismo de receptores dopaminérgicos D2 na zona de gatilho 
quimiorreceptora, aliviam náusea e vômito e aumenta o peristaltismo para esvaziar o trato GI. 
• Metoclopramida: apresenta mecanismo de ação complexo, agindo especialmente pelo antagonismo dos 
receptores D2 de Dopamina. A Dopamina apresenta ações inibitórias da motilidade GI, portanto os 
antieméticos irão aumentar o peristaltismo. 
o Plasil®: comprimidos de 10 mg; ampola de uso IM ou IV com 10 mg. 
▪ Uso: 10 mg a cada 8 horas (adultos) por quantos dias forem necessários. 
▪ Alivia, náusea e vômito por antagonizarem os receptores D2 na zona quimiorreceptora do gatilho. 
• Bromoprida: apresenta ação semelhante à metoclopramida, ou seja, antagoniza receptores D2 da Dopamina, 
aumentando o peristaltismo e acelerando o esvaziamento gástrico. 
o Plamet®: comprimidos de 10 mg; cápsulas de 10 mg; ampola de 10 mg. 
▪ Uso: 10 mg a cada 8 horas (adultos). 
• Doperidona: antagoniza receptores D2 da dopamina, mas NÃO POSSUI AÇÃO CENTRAL pois não cruza a 
barreira hematoencefálica, apresentando ações mais periféricas. 
No entanto, atinge áreas do SNC desprovidas da barreira, tais como o centro do vômito, áreas de controle de 
temperatura e de liberação de prolactina. 
o Motilium®: comprimidos de 10 mg; solução oral 1 mg/mL. 
▪ Uso: 10 mg a cada 8 horas (adulto). 
▪ Não possui interação com álcool. 
• Ondansetrona: introduzida no começo da década de 90. Antagonista de receptores 5-HT# largamente 
utilizados nos casos de náusea e vômito induzidos pela quimio ou radioterapia. 
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Antagoniza receptores serotoninérgicos presentes na mucosa intestinal (impedindo a estimulação do vago 
feita pelas drogas da quimioterapia), bem como nos receptores centrais da área postrema e NTS. 
o Vonau Flash®: comprimido sublingual 4 e 8 mg. 
▪ Uso: 1 ou 2 vezes ao dia. 
▪ Não funciona para cinetose. 
▪ Efeito extremamente prolongado. 
▪ Efeito colateral: dor de cabeça – nada grave. 
▪ Bem mais caros que os outros. 
• NENHUM DESSES ACIMA SERVE PARA NÁUSEA DE MOVIMENTO. 
 
Mecanismo de ação (NÃO PRÓ CINÉTICOS): não antagonizam receptor D2 de dopamina nem receptor de 
serotonina. 
• Dimenidrinato: anti-histamínico, bloqueador dos receptores centrais HI, usado na profilaxia e tratamento das 
náuseas decorrentes de movimento (cinetoses), bem como durante a gravidez. 
o Dramin®: comprimidos de 100 mg; solução oral 12,5 mg/mL. 
▪ Uso: 100 mg a cada 6 ou 8 horas (adultos). 
▪ Ele age no cerebelo, antagonizando a histamina do SNC, causando muito sono. 
▪ Também pode ser prescrito para grávidas e crianças. 
• Meclizina: também corta a náusea de movimento, é o anti-histamínico que causa menos sonolência 
comparado ao dimenidrinato. 
o Meclin®: comprimidos de 25 mg. 
▪ Uso em adultos e adolescentes: de 25 a 50 mg por dia. 
 
Reações adversas: 
• Aumento do peristaltismo – provoca quase que uma diarreia. 
• Efeitos extra-piramidais: 
o Espasmos dos músculos da língua, face, pescoço (distonia) – por causa da ação central. 
o Movimentos descoordenados e contínuos (acatisia – mover-se o tempo todo). 
o Rigidez e tremores (parkinsonismo) – pela falta de dopamina. 
o Catalepsia. 
o Mais comuns em crianças/idosos e com altas doses – principalmente o Plasil. 
• Galactorreia: aumento da secreção de prolactina (leite), que era inibida pela dopamina – muito raro.