Farmacodinâmica | Farmacologia

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Farmacodinâmica
Área da farmacologia que estuda o efeito
farmacológico, ou seja, a ação da fármaco no
organismo.
FÁRMACO + RECEPTOR = RESPOSTA BIOLÓGICA
transdução de sinal
TIPOS DE EFEITO
efeito
Efeito farmacológico (efeito principal)
Efeito secundário/colateral
Reação adversa adverso (efeito negativo)
EFEITO FARMACOLÓGICO
Efeito desejado para o fármaco.
Ex: Dramin - Antialérgico - preveni e trata os
sintomas de enjoo, tontura e vômitos.
EFEITO SECUNDÁRIO
Qualquer efeito causado pelo fármaco que não
é o principal, pode ser positivo ou negativo
dependendo da situação.
Ex: Dramin - pode causar sonolência.
REAÇÃO ADVERSA
Tipo A: relacionado à dose
Tipo B: não relacionado à dose
Tipo C: Relacionado à dose e ao tempo de
uso
Tipo D: Relacionado ao tempo de uso 
Tipo E: Abstinência
Tipo F: Falha inesperada na terapia
Efeito novico causado ao organismo.
Ex: Diazepam - pode causar espasmos e
convulsões.
Classificação de Reações Adversas à
Medicamento (RAMs):
ALVOS TERAPÊUTICOS
Canais iônicos
Enzimas
Proteínas transportadoras
Receptores
Alguns fármacos não possuem alvo
específico (antiácido)
CANAIS IÔNICOS
Benzodiazepínicos
Os fármacos alteram a função dos canais
iônicos. Os canais controlados por ligantes e os
canais controlados por voltagem são dois tipos
importantes.. Os fármacos serão bloqueadores
ou moduladores
Exemplos de fármacos:
Bloqueadores de canais de cálcio
Anestésico local (bloqueia a transmissão das
Diuréticos 
Inibidor da bomba de prótons
Sulfonilureias (bloqueia canais de K+ que
induz a despolarização, causando a
liberação de insulina)
informações, são antagonistas dos canais de Na)
ENZIMAS
Anti-inflamatórios não esteroidais
Inibidores da ECA (hipertensivos)
Inibidores da PDE
Inibidores da HMG-CoA redutase
Os fármacos são inibidores dessas enzimas.
Exemplos de fármacos:
O óxido nítrico (NO) fisiologicamente induz a
síntese de GMPc que induz a guarda de Ca2+
dentro do retículo o provoca a vasodilatação
(ereção peniana), no corpo cavernoso do pênis
tem a presença da enzima fosfodiesterase-5 que
degrada o GMPc e liberta o Ca2+ procando
vasocontrição. Por sua vez o sidenafil (Viagra)
inibe a ação da fosfodiesterase-5 provocando a
ereção peniana.
PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS
Insulina: ativa a pt transportadora GLUT4
Antidepressivos: bloquedores de das
próteínas transportadoras de serotonina para
acumula-las na fenda sináptica e aumentar
a sua transmissão
Transporte de fármacos pela membrana.
Exemplos de fármacos:
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RECEPTORES
canais iônicos controlados por ligantes
(ionotrópicos): tipicamente, esses são os
receptores nos quais os neurotransmissores
rápidos agem.
receptores acoplados à proteína G
(metabotrópicos): são receptores de
membrana que estão acoplados a sistemas
efetores intracelulares principalmente por
uma proteína G. constituem a maior família e
incluem receptores para vários hormônios e
transmissores lentos.
receptores ligados a quinases: esse é um
grande e heterogêneo grupo de receptores
de membrana que respondem principalmente
aos mediadores proteicos.
receptores nucleares (intracelulares): São
receptores que regulam a transcrição
gênica.
Tipos de receptores:
1.
2.
3.
4.
Agosnistas e Antagonistas betas
Anti-histamínico
Antagonistas muscaríneos
Antagonistas D2
Quimioterápicos
Anti-inflamatórios estereoidais
(glicocorticoide)
Antibióticos
Exemplos de fármacos:
de receptores nucleares:
Antagonistas beta:
bloqueiam o papel dos
neurotransmissores do SN
simpático.
Anti-inflamatórios estereoidais
(glicocorticoide): ativa os
receptores nucleares e induz a
síntese da pt lipocortina-1, essa
pt desenvolve outros processos
que inibem o processo
inflamátorio.
Alterações de receptores → alterações
genéticas alteram a conformação do
receptor
Perda de receptores → alterações genéticas
internalizam o receptor (donw-regulaction)
Exaustão de mediadores → sumiço dos
mediadores ex: anfetamina
Aumento da degradação metabólica →
indutor que aumenta a degração do fármaco
ex: etanol, barticúrios ou o próprio paciente
Adaptação fisiológica → o organismo de
adapta ao fármaco ao ponto que ele se
torna fisiológico ex: diuréticos tiazídicos
Extrusão ativa das drogas das células →
expulsa o fármaco da célula (células
neoplásicas e bactérias) ex: quimioterápicos
Mecanismo de regulação dos receptores
Taquifilaxia → Administração repetida do mesma
dose de um fármaco resulta na redução do
efeito com o decorrer do tempo
Dessensibilização → Diminuição da capacidade
de um receptor de responder à estimulação por
fármaco
Inativação → Perda da capacidade de um
receptor de responder à estimulação por um
fármaco ou ligante
Refratariedade → Após a estimulação de um
receptor é necessário um certo período de
tempo para que a próxima interação fármaco-
receptor possa produzir efeito
Down-regulaction → Inibição da expressão
gência do receptor, ou seja, perda do receptor
por internalização ou sequestro no interior da
célula.
Up-regulaction → Bloqueio contínuo de
receptores pelo uso crônico de antagonistas.
Motivos para dessensibilização
Conceitos farmacodinâmicos
Supersensibilização → fisiopatológico
Tolerância → Doses cada vez maiores para se
obter o efeito desejado
Dependência física e química → necessidade de
determinado fármaco, a falta causa abstinência
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Idiossincrasia → É uma resposta inesperada,
anormal relacionada a diferenças genéticas.
Apresenta baixa incidência na população. ex:
pacientes com deficiência na enzima
desidrogenase da glicose-6-fosfato desenvolvem
hemólise quando são tratados com sulfonamidas.
POTÊNCIA X EFICÁCIA
Potência → quantidade de fármaco necessária
(kd) para produzir efeito em determinada
intensidade, determinada pela concentração de
fármaco que produz 50% po efeito máximo
(DE50 ou CE50). Esta relacionada com a
afinidade do fármaco pelo receptor. Quanto
maior a concentração menos potente.
Eficácia → Tamanho da resposta que o fármaco
faz ao se ligar ao receptor. Depende do fármaco
e do número de receptores. Termo subjetivo.
INDICE TERAPÊUTICO (IT)
Analgésicos fracos
Anti-hipertensivos
Antibióticos
É uma comparação entre a quantidade de um
agente terapêutico necessária para causar um
efeito terapêutico desejado e a quantidade
que causa efeitos tóxicos. 
Fármacos de baixo IT são tóxicos e muito
pontentes, logo é necessário uma baixa dose
para haver efeito terapêutico. 
Fármacos IT alto:
Janela terapêutica → faixa de valores de doses
que otimizam o equilíbrio entre a eficácia e a
toxicidade do medicamento.
AGONISTAS X ANTAGONISTAS
Agonista pleno: são capazes de produzir a
resposta máxima, eficácia alta ex:fenilefrina,
isoproterenol, morfina
Agonista parcial: são capazes de produzir
resposta submáxima, eficácia intermediária
ex: aripiprazol, buspirona, buprenorfina
Agonista inverso: ativa o receptor mas a
resposta é bloqueio. Gera uma ativação mas
estabiliza o receptor ex: naloxona,
naltrexonas (fármacos usados em
intoxicação de opióide)
Agonistas → ativa o receptor (imita o que é
fisiológico)
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Antagonista químico: um composto interagiu
com outro e houve inativação
ex:protamina+heparina, cálcio+tetraciclina,
dimercarpol+arsênio
Antagonista fármacocinético: um fármaco
afeta a farmacocinética do outro
ex:anticoncepcional x antibiótico, antiácio x
anti-inflamatório
Antagonista fisiológico: dois agentes que
apresentam efeitos fisiológicos opostos ex:
hormônio tireodiano (taquicardia) x b-
bloqueador (bradicardia), aines (aumentam a
PA) x anti-hipertensivo (diminuem a PA)
Antagonista não competitivo: ligam-se no
sitio ativo diferente do mediadorr fisiólogico
e consequentemente impedem a ativação do
receptor ex: aspirina, verapamil, nifedipina
Antagonista competitvo: impede que o
mediador fisiológico se ligue ao receptor e
mantén ele inativo ex: pravastatina x HMG
CoA (impede a ligação do HMG CoA a
enzima HMG CoA redutase), ondansetron x
serotonina(o ondansetron inibe a ligação da
serotonina ao receptor 5-HT3), anti-
histamínicos, b-bloqueadores, antagonistas
muscarínicos, anestésicos locias
Antagonista → bloqueia o receptor
Antagonista competitivo reversível: é o mais
comum, na presença do mediador fisiológico
a curva log se descola para a direita,
aumenta a DE50 sem afetar o Emáx ex:anti-
histamínicos/ adrenalina
Antagonista competitivo irreversível: ocupam
o mesmo sitío ativo do mediador fisiológico
por possuirem maior afinidade, a curva log
da concentração sofre inclinação. Ou seja
não há competição ex: omeprazol, iMAO
SINERGISMO
Adição (fármacos com efeitos diferentes) → O
efeito final é igual a soma dos efeitos de dois ou
mais fármacos isolados
Ex: dexclorfeniramina + paracetamol + fenilefrina
(antigripal)
Ex: carisoprodol + diclofenaco sódio + cafeína
(relaxante muscular)
Ex: amoxilina + clavulanato (Clavulin®)
Potenciação (fármacos com mesmo efeito): O
efeito final é maior do que a soma dos efeitos de
dois fármacos isolados
Ex: fenoterol + ipatrópio
Ex: paracetamol + codeína
Ex: vitamina C + sulfato ferroso
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