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Farmacologia 2 1 Fármacos que atuam no sangue A partir do momento em que os fármacos atuam no sangue, pode-se ter efeito anticoagulantes, antiplaquetários, trombolíticos e antifribinolíticos Os fármacos que atuam no sangue são compostos por 4 grupos: anticoagulantes, antiplaquetários, trombolíticos e antifribinoliticos O objetivo principal é diminuir a formação de um coágulo Heparina – anticoagulante – uso hospitalar – permite uso subcutâneo O covid leva a uma resposta inflamatória super significativa que aumenta o risco de trombos, logo os fármacos que atuam no sangue passaram a ganhar mais destaque o Fármacos que previnem: anticoagulantes e antiplaquetários o Fármacos que levam a lise do trombo: trombolíticos o Fármacos que reduzem o sangramento em excesso: antifribinoliticos Hemostasia e Aterotrombose A Aterotrombose (ou própria trombose) e suas complicações correspondem hoje à principal causa de mortalidade no mundo todo, e sua incidência encontra-se em franca expansão o Doença arterial coronariana (DAC), cujas principais manifestações são a angina instável e o infarto agudo do miocárdio o Acidente vascular encefálico isquêmico (AVEI) o Doença arterial obstrutiva periférica (DAOP) ou embolia Hemostasia: refere-se ao conjunto de mecanismos pelo quais se mantem o sangue fluido dentro do vaso, sem coagular (trombose) nem extravasar (hemorragia); envolve participação de plaquetas e fatores de coagulação que juntos trabalham para evitar a formação de trombose e de sangramento O extravasamento do sangue acontece mediante um corte e o seu primeiro processo para estancamento chama-se de: participação plaquetária; as plaquetas são as primeiras moléculas que buscam fazer uma rede que evite o extravasamento Depois das plaquetas, o segundo processo chama-se de fatores de coagulação; que atuam no estancamento do sangramento • Hemostasia primária: agregação plaquetária – estanca o sangramento • Hemostasia secundária: anticoagulantes - evita o ressangramento Fármacos que atuam no sangue • Anticoagulantes – atuam na segunda etapa • Antiplaquetários – atuam na primeira etapa • Trombolíticos – promovem a lise do trombo • Antifribinolíticos – visam o estancamento do sangramento As doenças cardiovasculares são multifatoriais, no qual quanto maior o nível de colesterol, maior as chances de doenças Usos clínicos dos anticoagulantes e antiplaquetários o Profilaxia do tromboembolismo venoso em doentes submetidos a cirurgia ortopédica do membro inferior o Profilaxia de doenças cardiovasculares o Cirurgia abdominal o Doentes imobilizados por doença aguda Farmacologia 2 2 o Embolia pulmonar o Angina instável o Pacientes com fibrilação atrial o Uso de próteses valvares o Doente imobilizados por doença aguda Anticoagulantes e antiplaquetários são fármacos que evitam a coagulação e a agregação plaquetária, na verdade, evitam a maior ocorrência da coagulação e da agregação A aspirina é o principal fármaco utilizado na clínica que inibe irreversivelmente o uso do tormboxano-A2 Fármacos Anticoagulantes: heparina de alto peso molecular (não fracionada) – é o protocolo de covid; heparina de baixo peso molecular (HBPM); antagonistas de vitamina K; inibidores direitos de trombina e inibidores do fator XA o Os anticoagulantes atuam nos fatores de coagulação ou interferindo na cascata de coagulação (hemostasia secundária) o A heparina se liga a um mediador, a trombina, e impede a ação da trombina o A heparina de baixo peso molecular é o fármaco de menor risco de sangramento o A vitamina K é um precursor, logo ao se bloquear, têm-se efeito anticoagulante o Inibidores diretos de trombina: varfarina – mais utilizado por ser mais ace$$ível o Inibidores de fator Xa: é inibidor de um fator de coagulação – hoje em dia apresenta o melhor fármaco de classe terapêutica, mas é muito caro Antiplaquetários: salicilatos (AAS); inibidores de ADP; inibidores da glicoproteína IIb / IIIA e inibidores da fosfodiesterase Trombolíticos: estreptoquinase; uroquinase; alteplase; reteplase; tenecteplase – esses fármacos só são utilizados em casos específicos Antifribinolíticos; ácido tranexâmico; aprotinina; ácido aminocaproico; nafamostato Fármacos e vias de administração Via oral: varfarina (baixo custo e eficaz, mas sofre muitas alterações medicamentosas com alimentos e medicamentos); dabigatrana; rivaroxabana; apixabana e betrixabana (representam a segunda escolha de fármaco na impossibilidade do uso da varfarina) – via de escolha terapêutica clássica Via subcutânea: heparina; bivalirudina; argatrobano; desirudina; fondaparinux e danaparoide – é interessante nos casos em que a via oral não está viável Via intravenosa: heparina (não fracionada); enoxaparina (heparina fracionada); dalteparina e danaparoide – são de escolha hospitalar Via tópica: heparina Farmacologia 2 3 Os fármacos que são inibidores do fator Xa ainda não são muito utilizados devido ao seu alto custo Em caso de máxima resposta induzida pela heparina, utiliza-se a protamina (antidoto que irá neutralizar) Anti-agregante e vias de administração Via oral: ácido acetilsalicílico; clopidogrel, prasurgrel, ticlodipina, ticagrelor; dipiridamol e Cilostazol o Fármaco que apresenta interação com o clopidogrel: omeprazol – porque o clopidogrel é um pró-fármaco cuja administração concomitante ao omeprazol provoca inibição da sua ativação Via intravenosa: abciximabe, epifibatide, tirofiban; dipiridamol Em caso da impossibilidade do uso do AAS, a varfarina ganha destaque na clínica Se o paciente estiver internado sem condições de receber medicação via IV, faz- se a utilização enoxaparina o Receptor de ADP é um receptor presente na superfície de plaquetas, no qual a associação entre esses receptores leva a formação de plaquetas o A fosfodiesterase inibe a formação do AMP ciclo Trombolíticos e vias de administração São fármacos de apenas uso de via intravenoso Antifribinolíticos e vias de administração são mais utilizados em casos específicos, como sangramentos excessivos pós cirurgias, traumas, consultórios odontológicos, pacientes com hemofilia, intoxicação • Via Oral: ácido tranexâmico e ácido aminocaproico A via intravenosa é mais utilizada e representada pelos fármacos aprotinina e nafamostato • Via intramuscular: fitomenadiona Resumindo os fármacos As heparinas de baixo peso molecular (HBPM): o São mais seguras já que é possível se fazer o cálculo da dosagem pelo peso o Prologam o TTPA o São igualmente efetivas quando comparadas com as heparinas não fracionadas o Estão relacionados com a inibição do fator Xa o Os fármacos são a: enoxaparina e delteparina o Inibem a trombose por inibirem a formação e a atividade do fator Xa, o que leva a um aumento da antitrombina III, diminuindo a formação da trombina (atua de forma mais seletiva) o Apresentam a vantagem de serem mais administrados de acordo com o peso do paciente Farmacologia 2 4 o Utilizados em caso de tromboprofilaxia em cirurgias, prevenção de TVP e trombose pulmonar Em caso de uso agudo: • Heparina não fracionada de alto peso muscular (EV/SC); utilizada nos casos de: Angina instável IAM Trombose venosa Embolia pulmonar Uso a longo prazo: finalidade profilática • Varfarina (VO) • Heparina de baixo peso molecular (SC) Para pacientes classificados com embolia pulmonar aguda de baixo risco de mortalidade, o tratamento domiciliar com HBPM associado com varfarina é seguro Em pacientes com TVP, recomenda- se a anticoagulação oral com varfarina por, pelo menos, trêsmeses Varfarina não deve ser usada na gravidez, optar por heparina A varfarina não representa a melhor escolha terapêutica, entretanto, os outros fármacos são muito mais caros o que dificulta o acesso a população 01. Anticoagulantes Anticoagulantes são considerados drogas de alta vigilância devido ao alto risco a segurança do paciente Os fármacos que atuam no sangue estão cada vez mais em destaque devido ao COVID e as doenças cardiovasculares A heparina, varfarina e rivaroxabana são os anticoagulantes mais comuns classificados em injetáveis e via oral Os anticoagulantes devem ser usados por pessoas: o Que tem maior risco de desenvolver um trombo, como aquelas com arritmias cardíacas ou que usam próteses em valva cardíaca o Também são usados para eliminar um trombo que já se formou, como em casos de pessoas com trombose, embolia pulmonar ou infarto (uma vez que diminuem a capacidade do sangue para coagular, diluindo o coágulo e evitando que se formem novos coágulos em outros locais do corpo) Anticoagulantes injetáveis Heparina ou fondaparinux, são administrados por via intravenosa ou subcutânea Estes medicamentos são geralmente usados para prevenir o agravamento da doença tromboembólica venosa em pessoas: • Foram submetidas a cirurgias • Apresentam mobilidade reduzida • Fazem hemodiálise • Tratamento do infarto agudo do miocárdio A heparina também pode ser usada em gestantes, para a prevenção de trombose, pois não interfere na formação do bebê A heparina tem uma ação muito mais rápida quando comparada com a varfarina oral e pode ser feita em associação até que os exames de coagulação, como INR e TPAE, evidenciem que o sangue está de fato na faixa de anticoagulação o Quando o sangue atingir a faixa de anticoagulação (INR entre 2,5 e 3,5) Farmacologia 2 5 suspende-se o injetável, deixando apenas o comprimido oral Anticoagulantes por via oral No caso dos inibidores da vitamina K, o controle da coagulação normalmente deve ser feito uma vez por mês ou de acordo com a indicação médica Os anticoagulantes são capazes de substituir a varfarina e não necessitam de correção pelo INR; estas não precisam ser iniciadas com as injetáveis, porém deve-se ter cuidado na presença de alguns fatores como doença renal, idade, peso e ainda possuem alto custo Varfarina x Rivaroxabana A varfarina é um anticoagulante (antagonista de vitamina K) – não representa a melhor opção terapêutica, entretanto, os outros fármacos são muitos mais caros o que dificulta o acesso a população • A varfarina é um anticoagulante que apresenta maior interação com os alimentos e exige cuidados com a ingesta de vegetais de cores verdes escuro por serem riscos em vitamina K A rivaroxabana é um anticoagulante (inibidor do fator Xa) Varfarina apresenta interação medicamentosa, interação com alimentos, apresentam maior risco de hemorragia e maior necessidade de monitoração de INR Cuidados de Enfermagem com os Anticoagulantes Razão de normalização internacional (INR/RNI) – o tempo do paciente dividido pelo tempo do controle • A dose de anticoagulante acompanha o INR • Normalmente o INR fica entre 1,0 e 1,4 • Quanto maior o INR, mais fino se encontra o sangue • Por exemplo, na profilaxia de trombose venosa, no tratamento de trombose venosa e no tratamento de embolia pulmonar deve-se tentar alcançar um INR de 2 a 3 • Pacientes que possuem prótese cardíaca devem receber doses de anticoagulante para atingir valores de INR maiores (2,5 – 4,0) Os profissionais de saúde devem: o Ajustar a dose de varfarina conforme o RNI o Avaliar e recomendar a profilaxia para tromboembolismo venoso Farmacologia 2 6 o Analisar as interações medicamentosas o Participar do planejamento da alta Cuidados de enfermagem com RNI elevado Condições de RNI elevado: o Uso de anticoagulante o Alteração da flora intestinal o Alimentação pouco equilibrada o Doenças no fígado o Deficiência de vitamina K o Problemas de coagulação, como hemofilia Medidas a serem tomadas: • Dose adicional de VK1 ( de 1 a 2 mg oral – lentamente) • Dependendo da urgência, administrar plasma frasco ou concentrado de protrombina • Considerar o uso de fator VIIIa recombinante como alternativa ao concentrado de protrombina • Se necessário repetir VK1 a cada 12 horas Outros cuidados de enfermagem o Relatar ao médico e a equipe de enfermagem sempre que houver mudança na dieta ou no uso do medicamento para não desregular a ação do anticoagulante o Fazer exames de sangue regulamente para avaliar a espessura do sangue e evitar complicações, como hemorragias ou anemias o Evitar misturar dois tipos de anticoagulantes, exceto em casos de indicação médica o Prestar atenção a sinais de sangramento, como excesso de manchas na pele, sangramento de gengivas, sangue na urina ou nas fezes e, em caso de presença de algum deles, procurar algum médico o Alguns alimentos ricos em vitamina K reduzem a ação de certos anticoagulantes, como a varfarina, devendo-se ter cuidados no seu consumo (se necessário, ajustar a dose mas não mexer na alimentação) Remédios caseiros que não devem ser usados com os anticoagulantes e anti- agregante • Alho • Ginkgo bilona • Gilseng • Sálvia vermelha • Guaco • Dong quai ou angélica chinesa • Castanha da índia • Boldo • Guaraná • Arnica Todos esses compostos vegetais apresentam mediadores metabólicos coagulantes em sua composição e por isso devem estar ausentes em pacientes usuários de anticoagulantes ou anti-agregante 02. Antiplaquetários Os inibidores de ADP são pro-fármacos que perdem um pouco da sua garantia Uso clínico: o Angina de peito instável (dor no peito causado pela má circulação de sangue nas artérias coronárias) o Infarto agudo do miocárdio o Redução do risco de novo infarto em doentes que já sofreram infarto (prevenção de reinfarto) Farmacologia 2 7 o Após cirurgias ou outras intervenções nas artérias, como cirurgia de ponte de safena o Para evitar a ocorrência de distúrbios transitórios da circulação cerebelo, como ataque de isquemia cerebral transitório, e de infarto cerebral após as primeiras manifestações (paralisia transitória da face ou dos músculos dos braços ou perda transitória da visão) Cuidados de enfermagem nos antiplaquetários • Fazer contagem de plaquetas para acompanhar a eficácia do fármaco • Acompanhar o tempo de sangramentos • Cuidado em pacientes com Insuficiência hepática e renal – suspender antes de cirurgias Contraindicações: o Hipersensibilidade conhecida como urticaria, broncoespasmo ou anafilaxia o Úlcera péptica ativa o Discrasias sanguíneas o Hepatopatia grave 03. Trombolíticos São classificados em duas gerações que estão relacionados com a estrutura química dos fármacos e não com a potência ou eficácia Primeira geração: • Estreptoquinase IV • Uroquinase IV Segunda geração: o Alteplase IV o Reteplase IV o Tenecteplase IV Ativam o sistema fibronilitico endógeno: facilita mecanismos que farão a transformação de plasminogênio em plasmina A plasmina destrói coágulos de fibrina Os trombolíticos são utilizados nos em casos em que somente os anticoagulantes não são capazes de tratar a trombose venosa profunda ou quando o paciente desenvolve complicações graves como a embolia pulmonar extensa Geralmente, o tratamento com trombolíticos dura cerca de 7 dias e durante esse tempo, o paciente deve ficar internado no hospital para tomar injeções diretamente na veia e evitar esforços que possam provocar hemorragia Períodos de uso: o Infarto agudo do miocárdio (não usar mais que 12 horas) o Trombose venosa pulmonar(não mais que 14 dias) o Embolia pulmonar aguda o Trombose aguda e subaguda das artérias periféricas o Doença arterial obstrutiva crônica (não mais que 6 semanas) Cuidados de enfermagem com os trombolíticos No início do tratamento, pode ocorrer queda da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia • Hemorragias no local da injeção e equimoses • Sangramento gastrointestinal ou urogenital • Epistaxe • Náuseas, diarreia, dor epigástrica e vômitos • Dores de cabeça e nas costas, dor muscular, calafrios ou aumento da temperatura bem como astenia e indisposição Farmacologia 2 8 • Elevações transitórias das transaminases séricas, bem como da bilirrubina • Hipotensão, distúrbios da frequência e do ritmo cardíaco • Desenvolvimento de anticorpos antistreptoquinase Não existe uma recomendação para utilização nos casos de embolia pulmonar o Essas drogas são feitas por via parenteral, em dose única, durante 7 dias e as vezes divididas em intervalos de 20 minutos o Por existir uma probabilidade aumentada de resistência devido aos anticorpos antistreptoquinase, o retratamento com estreptoquinase ou produtos contendo estreptoquinase pode não ser eficaz se administrado por mais de 5 dias, em especial entre 5 dias e 12 meses, após o tratamento inicial Tratamento concomitante com inibidores da ECA pode aumentar o risco de ocorrência de reação de hipersensibilidade Em complicações hemorrágicas graves, o tratamento com estreptoquinase deve ser interrompido imediatamente e um inibidor de proteinase, por exemplo aprotinina (antifibrinolítico) deve ser administrado, para inibir a fibrinólise Outros usos: • Adesão de tecido • Suporte para sutura • Hemostasia • Cuidado da ferida cirúrgica • Selagem de cavidades corporais e espaços subaracnóideas • Em cirurgias por by-pass de artéria coronariana, para evitar sangramento Os sinais de piora da trombose estão relacionados com a deslocação do coágulo das pernas para os pulmões e podem incluir dificuldade súbita para respirar, dor no peito, tonturas, desmaio ou tosse com sangue 04. Quando o paciente apresenta estes sinais de piora, deve-se ir exatamente ao hospital ou chamar ajuda médica pelo 192 Os sinais de melhora da trombose surge alguns dias após o início do tratamento e incluem a diminuição da vermelhidão e da dor; o inchaço da perna pode demorar algumas semanas até reduzir, podendo ser maior ao final do dia Em casos de cirurgias, só em casos mais graves de TVP ou quando não é possível diluir o coágulo com o uso de anticoagulantes ou trombolíticos 04. Antifibrinolíticos Principais fármacos: • Ácido tranexâmico (transamin)- via intravenosa e via oral • Aprotinina – via intravenosa • Ácido amino caproico – via oral • Nafamostato Os antifribinolíticos impedem a ativação do plasminogênio em plasmina Usos clínicos dos antifribinoliticos: o Sangramento oral o Sangramento pós-extração dentária (hemofilia) o Dismenorreia o Epistaxes (sangramento nasal) em pacientes com hemofilia o Preparo de alguns procedimentos cirúrgicos em pacientes com coagulopatia hereditárias Efeitos colaterais: Farmacologia 2 9 • Náuseas, vômitos, dor epigástrica e diarreia Cuidados de enfermagem com os fibrinolíticos Ácido tranexâmico: inibe a lise de coágulos, (estanca o sangramento) inclusive daqueles intravasculares. Portanto, pacientes apresentando hematúria devem ser cuidadosamente acompanhados, devido ao risco de obstrução renal e das vias urinárias pelos coágulos Uso clínico secundário: o Ácido tranexâmico – utilizado no tratamento do Melasma, previne a pigmentação induzida por UV e produz o clareamento da pele o E inibe a síntese de melanina impedindo o aparecimento de novas manchas Vitamina K (fitomenadiona) • A vitamina K é uma solução injetável de vitamina K1 que é essencial para a formação dos chamados fatores de coagulação (protrombina, fatores VII, IX e X) • A carência de vitamina K1 leva a um aumento de hemorragias (sangramentos) • O efeito deste medicamento ocorre no mínimo de 1 a 2 horas após a aplicação e não se deve esperar um efeito imediato Uso clínicos: o O distúrbio de coagulação causados por falha na formação dos fatores II, VII, IX e X provocada pela deficiência da vitamina K o Na deficiência de protrombina induzida por cumarina ou derivados da indanediona o Como tratamento profilático e terapias de doenças hemorrágicas em recém- nascidos Cuidados de enfermagem com a vitamina K1 • O produto deve ser administrado profundamente por via intramuscular na região glútea • A administração de sangue total ou componentes terapêuticos também podem ser necessários se a hemorragia for grave • A fitomenadiona não atua contra a ação da heparina • Caso seja necessário intervenção cirúrgica e esteja tomando anticoagulantes cumarínicos (exemplo: varfarina), esta ação anticoagulante pode ser neutralizada pela fitomenadiona o Recomenda-se administrar heparina por via intravenosa em casos de recorrência de trombose durante a administração de fitomenadiona o A deficiência da resposta da vitamina k1 pode indicar que estão sendo tratadas outras condições não ligadas a vitamina K1 o Dose única superior a 20 mg e dose total acima de 40 mg dificultam o reinício da terapêutica anticoagulante, sem oferecer qualquer vantagem o Reações severas de hipersensibilidade, incluindo reações alérgicas e morte tem sido descritas após administração por via parenteral Trombofilia x Gravidez • A trombofilia na gravidez caracteriza- se pelo aumento do risco de formação de coágulos no sangue, que pode levar à ocorrência de uma trombose, avc ou embolia pulmonar • É mais frequente em mulheres que já sofreram abortos, tiveram eclampsia, Farmacologia 2 10 tenham idade superior a 35 anos, índice de massa corporal superior a 30 e fumem de forma frequente • Enzimas do sangue responsáveis pela coagulação deixam de funcionar corretamente, o que pode acontecer devido a diversos fatores, incluindo a gestação A maioria dos casos de trombofilia na gravidez não leva ao aparecimento de sinais ou sintomas, mas algumas mulheres podem apresentar: o Inchaço de uma hora para a outra o Alterações na pele o Alterações no crescimento do bebê o Falta de ar ou dificuldade para respirar, o que pode indicar embolia pulmonar o Aumento da pressão arterial Então qual é o tratamento na trombofilia na gravidez? Heparina Tratamento da trombofilia na gravidez Administração de aspirina numa dose de 80 a 100 mg/dia • Embora este medicamento seja contraindicado durante a gravidez, principalmente no último trimestre, os benefícios do seu uso superam os potenciais risco e, por isso, pode ser recomendado pelo médico • A heparina injetável como a enoxaparina, é um medicamento seguro porque não atravessa a barreira placentária • A enoxaparina deve ser administrada diariamente, por via subcutânea, podendo ser aplicada pela própria pessoa • O tratamento deve ser realizado mesmo após o parto, durante cerca de 6 semanas Anticoncepcional orais e TVP O risco de induzir TVP fica de três a seis vezes maior ao tomar contraceptivo por via oral Hipóteses: o O estrogênio induz ao aumento de alguns fatores envolvidos na coagulação, como fator de von Willebrand, o fator VII e o fibrinogênio, o que pode levar a um quadro de hipercoagulabilidade sanguínea – o contraceptivo causa resistência as proteínas C-reativa que são anticoagulantes naturais do organismo o Também chamada de minipílulas, por conter apenas o hormônio progesterona (menor risco de coagulabilidade), costuma surgir na forma de desogestrel, linestrrenol ou noretisteronapor apresentarem menor risco o Adesivo transdérmico e anal apresentam maior risco o Anticoncepcionais injetáveis de 1 a 3 meses de uso apresentam menor risco Os anticoncepcionais convencional são riscos em estrogênio, enquanto as minipílulas são mais riscas em progesteronas que apresenta menor risco de TVP
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