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Medicamentos Antidepressivos, Estabilizadores do Humor, Ansiolíticos 1 Medicamentos Antidepressivos, Estabilizadores do Humor, Ansiolíticos Data Eixo SA ANTIDEPRESSIVOS: Antidepressivos tricíclicos Imipramina: Tofranil Amitriptilina: Tryptanol, Amytril Nortriptilina: Pamelor Clomipramina: Anafranil, Clo Maprotilina: Ludiomil Inibidores da Monoaminoxidade (IMAO) 2 tipos de enzima: MAO A (deamina NA e 5-HT) e B Inibidor irrersíveis da MAO (não seletivos): tranilcipramina (Parnate) Estrutura semelhante à anfetamina: psicoestimulante Uso em pacientes refratários Difícil adesão ao tratamento Inibidor reversível da MAO A: Moclobemida (Aurorix) - reduz efeito antidepressivo Efeitos colaterais dos IMAO: Hipotensão ortostática Insônia Disfunção sexual Restrições alimentares: risco de crise hipertensiva @06/09/2021 Medicamentos Antidepressivos, Estabilizadores do Humor, Ansiolíticos 2 Evitar alimentos ricos em tiamina: queijos, fermentados, defumados Interações medicamentosas: outros antidepressivos Período de 15 dias de intervalo para introdução de outro antidepressivo (renovação da MAO) Inibidores seletivos da recaptação de seronina (ISRS) Fluoxetina: Prozac, Verotina, Fluxene, Daforin Paroxetina: Aropax, Pondera, Cebrilin, Paxan, Roxetin, Benepax Sertralina: Xoloft, Tolrest, Serenata Citalopram: Cipramil, Procimax, Alcytam, Denyl, Citta Fluvoxamina: Luvox Escitalopram: Lexapro Indicações ISRS: Transtorno depressivo maior Distimia Transtornos de ansiedade: Ansiedade generalizada TOC Transtorno de pânico Fobia social Transtorno de estresse pós-traumáticp Transtornos alimentares (bulimia e anorexia) Antidepressivos de dupla-ação ((inibidores da recaptação de 5-HT e NA) Inibem recaptação de 5-HT e NA Aumenta potência clínica em relação aos ISRS Início de ação mais rápido Indicado em depressões graves Indicação em transtornos de ansiedade Perfil de efeitos colaterais mais favorável em relação aos tricíclicos Medicamentos Antidepressivos, Estabilizadores do Humor, Ansiolíticos 3 Medicações: Venlafaxina: Efexor XR, Venlift OD, Venlaxin, Alenthus Desvenlafaxina: Pristiq, Elifore, Desve, Deller Duloxetina: Cymbalta, Velija, Dual, Cymbi Outros antidepressivos: Bupropiona: Zyban, Wellbutrin, Zetron, Bup, Bupium Bloqueio da recaptação de dopamina Antitabagismo Melhora função sexual, não provoca ganho de peso Diminui limiar convulsivante Mirtazapina: Remeron, Razapina, Menelat Antagonista de receptores 5-HT2 Também tem mecanismo dual (Aumenta NA e 5-HT) Aumento do apetite Sedação Trazodona: Donaren, Loredon Nefazodona: Serzone Antagonistas de receptores 5-HT2 Sedação (principalmente trazodona) Preservam função sexual Não promovem ganho de peso Agomelatina: Valdoxan Agonista melatoninérgico (receptores MT1 e MT2) Ressincroniza ritmo circadiano Transtornos depressivos relacionados a alterações dos ritmos biológicos Antagonista 5-HT2c (Aumenta NA e dopamina) Vortioxetina: Brintellix Medicamentos Antidepressivos, Estabilizadores do Humor, Ansiolíticos 4 Antidepressivo multimodal Modulação de receptores serotonérgicos: Antagonista5-HT3, 5-HT7, 5-HT1d Agonista: 5-HT1a, 5-HT1b Inibidor da receptação de serotonia Aumento da liberação de serotonina, noradrenalina, dopamina, glutamato, acetilcolina Redução GABA Efeito pró-cognição (antagonismo 5-HT7) ESTABILIZADORES DO HUMOR: Lítio Anticonvulsivantes: Carbamazepina Oxcarbazepina Ácido Valproico Divalproato Lamotrigina Topiramato ANSIOLITICOS: Benzoadiazepínicos (BZDs): Clordiazepóxido: Psicosedin Diazepam: Valium Midazolam: Dormonid Lorazepam: Lorax, Mesmerin Clonazepam: Rivotril Bromazepam: Lexotan, Somalium Medicamentos Antidepressivos, Estabilizadores do Humor, Ansiolíticos 5 Cloxazolam: Olcadil, Eutonis Alprazolam: Frontal; Apraz, Tranquinal Farmacocinática dos BZDs: Lipossolúveis Absorção rápida e completa pelo TGI Cruza barreira hematoencefálica facilmente Principal metabolização: desmetilação hepática Maioria produz metabólitos ativos (ex. desmetildiazepam) Diazepam, clordiazepóxido, clonazepam Meia vida mais longa (72h): acumulação Ação prolongada Efeitos residuais Alguns sofrem pouca ou nenhuma biotransformação: Alprazolam, lorazepam, midazolam, entre outros Não produzem metabólitos ativos significantes Medicamentos Antidepressivos, Estabilizadores do Humor, Ansiolíticos 6 Meia vida mais curta Uso preferencial em pacientes idosos ou com insuficiência hepática Mecanismo de ação dos BZDs: 2 descobertas importantes: identificação de receptores BZDs no SNC BZDs facilitam a ação do neurotransmissor inibitório GABA BZDs modulam a transmissão GABAérgica BZDs aumentam a afinidade de GABA pelo receptor: Receptor BZDs faz parte de complexo que inclui receptor GABA BZDs causam influência alostérica: modificação na estrutura terciária das proteínas que compõem o receptor GABA Facilitam combinação do GABA com receptor Amplificando resposta biológica
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