Anestésicos e Vasoconstrictores

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Gabriela Brito | odontologia ufPE
Anestésicos e Vasoconstrictores
ANESTESIA X ANALGESIA
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Anestesia é a perda de função sensitiva, os
anestésicos são capazes de bloquear as capacidades
sensitivas do corpo, por meio do bloqueio da
condução nervosa (reversível). A analgesia é a perda
ou ausência de sensibilidade à dor por meio do
aumento do limiar de percepção da mesma no SNP.
COMO AGEM OS ANESTÉSICOS LOCAIS?
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Anestésicos locais são fármacos que suprimem a
condução do estímulo nervoso de forma reversível,
promovendo a insensibilidade de uma determinada
região do corpo.
O estímulo de dor é transmitido pelas fibras
nervosas de origem (ex: polpa do dente) até o
cérebro, em forma de potencial de ação. que são
propagados por despolarizações transitórias das
células nervosas, devido à entrada de íons sódio (Na+)
através dos canais de sódio.
Na teoria do receptor específico, os anestésicos
locais, na sua forma não ionizada, atravessam a
membrana do axônio e penetram na célula nervosa.
No interior da célula nervosa, as moléculas ionizadas
de anestésico local se ligam a receptores específicos
nos canais de sódio, reduzindo ou impedindo a
entrada do íon na célula. Isso resulta no bloqueio da
condução nervosa e, consequentemente, na
percepção da dor.
características gerais
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São bases fracas, pouco solúveis em água e
instáveis quando expostos ao ar. Para uso clínico, são
adicionados ao ácido clorídrico, formando um sal, o
cloridrato, que apresenta maior solubilidade e
estabilidade na solução.
!! Obs: Como cloridrato, possuem pH em torno de 5,5
(soluções anestésicas sem vasoconstritor) ou 3,3
(soluções com vasoconstritor).
Estrutura química:
1. Porção hidrofílica, que permite sua injeção
nos tecidos.
2. Porção lipofílica, responsável pela difusão do
anestésico através da bainha nervosa
3. Cadeia intermediária, que une as porções
hidrofílica e lipofílica, permite classificar os
anestésicos locais em ésteres ou amidas.
!! Obs: É a porção ionizável da molécula que sofre a
influência do pH do meio. É ela que determina a
velocidade de ação do anestésico local.
Terapêutica Medicamentosa- Anestésicos
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Ésteres-> Hidrolisados por enzimas encontradas de
forma ampla no plasma e diferentes tecidos. Isso
geralmente determina duração de efeito menor. Faz
exceção a tetracaína, de efeito mais prolongado.
Possuem maior taxa de reações de
hipersensibilidade.
Ex; Benzocaína
!! Obs: O metabolismo da maioria dos ésteres resulta
na produção de ácido para-aminobenzóico (PABA)
que pode ser associado a reações alérgicas, enquanto
as amidas raramente causam reações alérgicas. Por
essas razões, atualmente as amidas são mais
utilizadas.
Amidas -> Metabolismo hepático, com consequente
maior duração de ação.
Ex: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, articaína,
bupivacaína, ropivacaína e etidovacaína.
!! Obs: Todo sal anestésico ultrapassa a barreira
placentária (em maior ou menor grau).
lidocaína
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➔ Classificado como
amida
➔ Início de ação (tempo
de latência) entre 2-4 min.
➔ A sua ação
vasodilatadora promove
rápida eliminação do local da
injeção (anestesia pulpar dura
5-10 min). Não há indicação de
uso da lidocaína 2% sem vasoconstrictor.
➔ Quando associada a um agente
vasoconstritor, proporciona entre 40-60 min
de anestesia pulpar, em tecidos moles de 120
a 150 min
➔ Metabolizada no fígado e eliminada nos rins
➔ Toxicidade: os níveis plasmáticos para o início
de reações tóxicas são de 4,5μg/mL no SNC
e
de 7,5 μg/mL no sistema cardiovascular. A
sobredosagem promove a estimulação inicial do SNC,
seguida de depressão, convulsão e coma.
!! Obs: A lidocaína também é empregada na anestesia
tópica, especialmente em pacientes com história de
alergia aos ésteres. Comercializada em forma de
pomada ou spray. A pomada é preferível pois no spray
o paciente pode deglutir e gerar desconforto muitas
vezes confundido com alergia.
MEPIVACAÍNA
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➔ Potência anestésica semelhante à lidocaína
➔ Início de ação: 1,5-2 min
➔ Discreta ação vasodilatadora. quando
empregada sem vasoconstritor (na
concentração de 3%), promove anestesia
pulpar mais duradoura do que a lidocaína (por
até 20 min na técnica infiltrativa e por 40 min
na técnica de bloqueio regional).
➔ Metabolização hepática e eliminação renal
➔ Toxicidade semelhante à da lidocaína.
priloCAÍNA
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➔ Potência anestésica semelhante a lidocaína
➔ Início de ação entre 2-4 min
➔ Baixa ação vasodilatadora, pode ser usada
sem o vasoconstrictor na concentração de
4% (No Brasil, não é comercializada na forma
pura)
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➔ Metabolizada mais rapidamente do que a
lidocaína, no fígado e nos pulmões com
eliminação renal
➔ Apesar de ser menos tóxica do que a
lidocaína e a mepivacaína, em casos de
sobredosagem produz o aumento dos níveis
de metemoglobina no sangue (se atentar no
uso em pacientes com deficiência de
oxigenação como anemias e alterações
respiratórias)
articaína
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➔ Início de ação entre 1-2 min
➔ Potência 1,5x maior que a lidocaína
➔ Baixa lipossolubilidade e a alta taxa de ligação
proteica
➔ Metabolismo no fígado e plasma sanguíneo
(tempo de meia vida menor que os outros
anestésicos pois a biotransformação começa
no plasma). Eliminação renal. Por essas
características farmacocinéticas, a articaína
reúne as condições ideais de ser o anestésico
de escolha para uso rotineiro em adultos,
idosos e pacientes portadores de disfunção
hepática
➔ Sua toxicidade é semelhante à da lidocaína
➔ Presença de um anel tiofeno gera maior
difusão tecidual da articaína, permitindo seu
uso em técnica infiltrativa, mesmo na
mandíbula, dispensando assim o uso de
técnicas anestésicas de bloqueio
!! Obs: Seu uso em técnicas de bloqueio regional tem
sido associado a um aumento na incidência de
parestesia, provavelmente devido à concentração de
4%.
bupivacaína
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➔ Sua potência
anestésica é 4x maior do
que a da lidocaína.
(cardiotoxicidade também
é 4 vezes maior em relação
à lidocaína. Por isso, é
utilizada na concentração
de 0,5%)
➔ Ação vasodilatadora maior em relação à
lidocaína, mepivacaína e prilocaína.
➔ Quando associada à epinefrina, apresenta, em
técnica de bloqueio do nervo alveolar inferior,
tempo de latência variando de 10-16 min na
região de molares e pré-molares.
➔ Metabolizada no fígado e eliminada pelos rins
➔ Longa duração de ação. No bloqueio dos
nervos alveolar inferior e lingual, produz
anestesia pulpar por 4 h e em tecidos moles,
por até 12 h.
➔ Embora seja indicada para o controle da dor
pós-operatória, tem sido demonstrado que é
mais efetivo do que o proporcionado pela
lidocaína apenas nas primeiras 4h após o
procedimento cirúrgico. Após 24 h do
procedimento, a bupivacaína promove
aumento da concentração de prostaglandina
E2 (PGE2) no local da aplicação, aumentando a
intensidade da dor sentida pelo paciente.
Dessa forma, seu uso para controle da dor
pós-operatória tem sido questionado
➔ Não é recomendada menores de 12 anos =
maior risco de lesões por mordedura do lábio
pela longa duração da anestesia nos tecidos
moles.
benzocaína
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➔ Éster
➔ Tópico ou de
superfície.
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➔ Na concentração de 20% após aplicação por 2
min, promove anestesia da mucosa
superficial (previamente seca), diminuindo ou
eliminando a dor à punção da agulha,
especialmente na região vestibular.
➔ Na região palatina, nas áreas de punção dos
nervos alveolar inferior e lingual é menos
eficiente
VASOCONSTRITORES
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A associação de vasoconstritores aos sais
anestésicos produz uma interaçãofarmacológica
desejável: pois essa ação vasoconstritora faz com
que o sal anestésico fique por mais tempo em
contato com as fibras nervosas, prolongando a
duração da anestesia e reduzindo o risco de
toxicidade sistêmica. Um efeito importante a ser
observado é a hemostasia (redução da perda de
sangue) pela diminuição do calibre dos vasos.
classificação
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Aminas simpatomiméticas: Catecolaminas ou não
(presença do anel catecol). Agem sobre os receptores
adrenérgicos, encontrados na maioria dos tecidos do
organismo. Esses receptores são de dois tipos: alfa
(α), com os subtipos α1 e α2, ou beta (β), com os
subtipos β1, β2 e β3. A ação vasoconstritora é
exercida pela interação com os receptores α.
Catecolaminas: epinefrina, norepinefrina e
corbadrina
Não catecolaminas: fenilefrina
epinefrina: É o mais usado em pacientes saudáveis,
incluindo crianças, gestantes e idosos. Estimula
receptores α1
promovendo
constrição dos vasos
da rede arteriolar e
venosa da área
injetada.
Interage também com
o β21 cardíacos, aumentando a frequência cardíaca,
a força de contração e consumo de O2 pelo
miocárdio. Por outro lado dilata as artérias coronárias
e assim aumenta o fluxo de sangue.
Ainda, liga-se aos receptoresβ2 gerando dilatação
dos vasos e da musculatura esquelética.
A dosagem deve ser minimizada para os pacientes
com doença cardiovascular, principalmente as
doenças cardíacas isquêmicas, como a angina do
peito ou infarto do miocárdio.
Na concentração de 1:50.000, pode produzir isquemia
intensa, com consequente vasodilatação “rebote”. Isso
pode acarretar aumento da perda de sangue após
uma cirurgia.
norepinefrina: Atua nos receptores α e β, Não
apresenta vantagens sobre a epinefrina, tendo 25%
da potência vasoconstritora desta. Ocasiosa cefaléia
intensa decorrente de hipertensão, necrose e
descamação tecidual. O seu uso em odontologia é
restrito.
Corbadrina (levonordefrina): Atua estimulando
diretamente receptores α com pouca atividade em
β. Tem somente 15% da ação vasopressora da
epinefrina, sem nenhuma vantagem.
Fenilefrina: α-estimulador por excelência, com
pouca ação β1. Possui uma ação mais prolongada.
Apesar disso, caso de sobredosagem possui efeitos
mais duradouros (cefaléia occipital e hipertensão).
Sem vantagens em relação a epindefrina
Felipressina: Análogo sintético da vasopressina
(hormônio antidiurético), está contida em soluções
cujo sal anestésico é a prilocaína. Tem valor mínimo
no controle da hemostasia, o que explica o maior
sangramento observado durante os procedimentos
cirúrgicos, quando se empregam soluções que
contêm esse vasoconstritor, em relação às que
contêm epinefrina ou outros agentes
simpatomiméticos.
!! Obs: A dosagem segura para pacientes hipertensos,
corresponde a 3 �⁄� tubetes.
!! Obs: Atenção para grávidas, mimetiza a ocitocina
(contração uterina).
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Todos os anestésicos locais atravessam facilmente
a barreira hematocefálica.
cálculo do volume máximo
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Parâmetros: dose máxima recomendada, peso do
paciente e concentração
indicações
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A solução anestésica local deve ser escolhida em
função do tempo de duração da anestesia pulpar e do
grau de hemostasia exigidos para um determinado
procedimento.
Recomendações:
Procedimentos de curta a média duração, que
demandem tempo de anestesia pulpar > 30 min
- Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.000
- Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000.
- Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.00
- Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL.
!! Obs: Procedimentos em que haja necessidade de controle do
sangramento: escolher epinefrina 1:100.000, pois na
concentração de 1:200.000 e a felipressina não promovem
hemostasia tão efetiva.
!! Obs: Evitar bloqueios regionais com o uso das soluções de
articaína.
Procedimentos muito invasivos ou de
maior tempo de duração
- Intervenções na maxila
Bloqueio regional: Lidocaína 2% ou
mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000.
Técnica infiltrativa: Articaína 4% com
epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000.
- Intervenções na mandíbula
Bloqueio regional: Lidocaína 2% ou
mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000.
Bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000.
Contraindicação de epinefrina:
- Anestesia pulpar < 30min: mepivacaína 3%
- Anestesia pulpar > 30min: Prilocaína 3% com
felipressina 0,03 UI/mL
Referências
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ANDRADE, E. D. Terapêutica Medicamentosa em
Odontologia. 3ª. ed.Artes Médicas. 2013.
Terapêutica Medicamentosa- Anestésicos