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1 Rafaela Pamplona AINES MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO AÇÃO FARMACOLÓGICA PARTICULARIDADE INIBIDORES COX1 e COX3 AAS (aspirina) - Ligação irreversível da COX1 - síntese de tromboxano A2 - Baixas doses (menor 320mg) - Único com ação antitrombótica - Pró-fármaco, ativado nas enzimas sanguíneas - Salicismo (+comum idosos): zumbido, vertigem e diminuição da audição - Síndrome de Reye: encefalopatia hepática em crianças após doença viral Salicilato de dietilamônio (reparil gel) - Analgésico - Diminui edema - Forma ativa do ácido acetilsalicílico - Uso tópico Cetorolaco de trometamina (Toragesic®) - Potente analgésico - Pouco antiinflamatório - Sublingual – ação rápida INIBIDORES não seletivos Piroxican (Feldene) - Bloqueia mais a COX1 que a COX3 - Analgésico - Antiinflamatório - Sublingual – ação mais rápida - Cólicas Diclofenaco (cataflan) - Inibição competitiva reversível rápida - Antiinflamatório - Analgésico - Antipirético - Sódico X Potássio X Colestiramina ↳ideal - Reações adversas pelo bloqueio da COX1 ↳ TXA2, PGE1 e PGI2 Ibuprofeno (motrin) - Antiinflamatório - Analgésico - Antipirético - Mais potente que AAS - Mais utilizado no SUS Cetoprofeno (profenid) - Único que inibe COX e LOX - Antiinflamatório - Analgésico - AINEs para asmáticos INIBIDORES mais seletivos COX2 Nimesulida - Bloqueia a liberação das prostaglandinas - Antiinflamatório ( sinais flogísticos) - Hepatotoxidade acima de 200mg/dia - Lesão renal pode provocar superdosagem - Hepatopatas não conseguem metabolizar tornando-a mais tóxica - Não usar em menores de 12 anos Meloxican - - - Quase sem efeitos indesejáveis Ac. Mefenâmico (postan) - Alta seletividade por prostaglandinas uterinas - Antiinflamatório exclusivo para cólica INIBIDORES seletivos COX2 (COXIBES) - Medicamentos controlados - Aumento risco de infarto Celecoxib (celebra) - Antiinflamatório - Analgésico - Biodisponibilidade 36% Etoricoxib (arcoxia) - Antiinflamatório - Analgésico - Biodisponibilidade quase 100% Parecoxib - Antiinflamatório - Analgésico - Via parenteral (IV ou IM) - Uso hospitalar para reduzir morfina INIBIDORES seletivos COX3 - Não há ação antiinflamatória Dipirona (novalgina) - Inibe a síntese de PGE1 no cérebro - Bloqueia diretamente os nociceptores - Analgésico - Antipirético - Único com ação antihipertensiva - Aplasia medular: leucopenia, agranulocitose e trombocitopenia Paracetamol (tylenol) - Inibe a síntese de PGE1 no cérebro - Analgésico - Antipirético - Hepatotóxico ↳ 3,2g/dia indivíduos sadios ↳ 2g/dia pcts hepatopatas GLICOCORTICOIDES – todos atuam em receptores nucleares MEDICAMENTO TEMPO DE AÇÃO ANTIINFLAMATÓRIA RETENÇÃO DE Na+ PARTICULARIDADE Hidrocortisona (cortisol) Curto 1 1 - Terapia de reposição Prednisona Intermediário 4 0,8 - Pró-fármaco, convertido em prednisolona Prednisolona Intermediário 4 4 - Efeitos antiinflamatórios e imunossupressores sistêmicos Triancinolona (omcilon) Intermediário 5 nenhuma - Relativamente mais tóxica Dexametasona Longo 30 mínima - Muito efeito adverso, mas sem retenção hídrica (edema cerebral) Betametasona Longo 30 desprezível - Muito efeito adverso, mas sem retenção hídrica (edema cerebral) 2 Rafaela Pamplona ANESTÉSICOS LOCAIS – bloqueio dos canais de sódio MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO PARTICULARIDADE Lidocaína - Início rápido - Curta duração – forte vasodilatadora - Vasoconstritor – adrenalina - AL padrão - Afinidade por tecido isquémico Mepivacaína - Inicio mais rápido - Boa duração – discreta vasodilatação - Ideal para locais em que não se pode utilizar vasoconstritor - Contraindicado para gestantes, feto não metaboliza Prilocaína - Início mais lento - Associado felipressina (análogo a vasopressina) - Contrai vaso, sem provocar efeitos sistémicos - Pouco controle do sangramento - Metemoglobinemia - Semelhante a ocitocina (abortivo) - Indicada para hipertensos e diabéticos, usuários de drogas e antidepressivos - Contraindicada para pcts DPOC e anemia Bupivacaína - Início de ação lento - Longa duração - Mais potente que a lidocaína - Mistura racêmica - Grandes cirurgias - Levobupivacaína: efeito anestésico - Dexabupivacaína: efeito cardiotóxico - 4x mais cardiotóxico que a lidocaína EMLA - Pfusão, penetra a camada queratinizada da pele - Mistura eutética: lidocaína + prilocaína - Uso tópico - Cateter central ANTI-HISTAMÍNICO – antiH1 → antialérgicos 1ª Geração → maior coeficiente de partição (+ lipossolúvel) 2ª Geração → menor coeficiente de partição (- lipossolúvel) Buclizina – buclina® (↑apetite) Hidroxizina – hixizine® (prurido) Meclizina® (enjoo na gravidez) Ciproeptadina – apetivan® (↑apetite) Dimenidrinato – dramin® Prometazina – fenergan® Cetirizina – zyrtec® (vertigem) Levocitirizina – zyxem® (vertigem) Fexofenadina – alegra® Desloratadina – desalex® Loratadina – claritin® PROTETORES GASTRICOS MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO AÇÃO FARMACOLÓGICA PARTICULARIDADE ANTAGONISTA DE ACh Pirenzepina (cimetidina®) Antagonista M1 Diminui secreção de HCl ANTAGONISTA DE H2 tomar a noite Ranitidina Antagonista H2 Diminui secreção de HCl - Retirado do mercado (pró-cancerígeno) - Inibe o metabolismo de fase II do paracetamol Cimetidina Antagonista H2 Diminui secreção de HCl - Forte interação medicamentosa - Efeito e antiandrogênico Famotidina Antagonista H2 Diminui secreção de HCl - Alto custo Nizatidina Antagonista H2 Diminui secreção de HCl - Reduz DC e FC ANTIÁCIDOS Hidróxido de magnésio Neutraliza o ácido já secretado Tratamento sintomático (pirose) - Efeito catártico (laxante) Hidróxido de alumínio - Constipação - Contraindicado para gestantes, pois já são constipadas Bicarbonato de sódio - Eructação (arroto) e alcalose sistémica (absorção de cátions) - Contraindicação: pcts com insuf. renal Carbonato de cálcio INIBIDOR DE BOMBA tomar no jejum Omeprazol Inibidor da bomba de prótons Inibe secreção de HCl - Bloqueia pouco a bomba - Pró-fármaco, pode ser adm via IV - Metabolizado nas céls parietais - Menor tempo de ação Lansoprazol - Pró-fármaco Pantoprazol Esomeprazol - Maior tempo de ação PRTOTETOR DA MUCOSA Sucralfato (sucrafilm®) Liga-se ao tecido necrótico e protege a lesão do ácido Estimula a síntese de prostaglandinas - Sal de sacarose - Necessita pH ácido para ser ativado - Rapidamente degradado Misoprostol (cytotec®) Análogo da PGE1 Papel citoprotetor ↑ o muco protetor Θ AMPc - Efeito abortivo
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