Acidez gástrica tratamento

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Conteúdo
Inibidores da bomba de prótons	1
Antagonistas dos receptores H2 da histamina	1
Análogos das prostaglandinas Misoprostol	2
Sulcrafato	2
Antiácidos	2
Agentes citoprotetores	2
Farmacoterapia da acidez gástrica, tratamento úlcera péptica e DRGE
A secreção de ácido gástrico é um processo contínuo e complexo controlado por múltiplos fatores centrais (neuronais) e periféricos (endócrino e parácrino).
Fatores neuronais: Acetilcolina
 Fatores periféricos: 
1. Parácrino: histamina;
2. Endócrino: gastrina.
Defesa gástrica 
O estômago se protege da lesão causada pelo suco gástrico por meio de vários mecanismos: 
· Presença de junções estreitas,
· Presença de uma camada de mucina recobrindo as células, 
· Presença de secreção de íons bicarbonato na camada de mucina.
Inibidores da bomba de prótons
São os supressores mais eficazes da secreção de ácido gástrico.
 São os fármacos mais eficazes utilizados no tratamento antiulceroso.
Os principais representantes disponíveis: Omeprazol, Esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol.
São “pró-fármacos”, necessitando ativação em ambiente ácido. 
Esses agentes entram na célula parietal a partir do sangue, acumulam-se nos canalículos secretores ácidos da célula parietal.
Obs. Todo medicamento IBP precisam de uma proteção ao primeiro contato acido com o estomago. O omeprazol possui uma cápsula de proteção, para que consiga chegar a célula parietal e ligar a bomba de prótons. 
O omeprazol também inibe a anidrase carbônica da mucosa gástrica, o que pode contribuir para as suas propriedades de supressão ácida.
Farmacocinética 
São rapidamente absorvidos, altamente ligados às proteínas e amplamente metabolizados no fígado pelo citocromo P450.
Seus metabólitos sulfatados são excretados na urina ou nas fezes.
 Suas meia-vidas variam de 1-2 h
Efeito Maximo 4-5 dias. 
Efeitos adversos 
Geralmente causam poucos efeitos adversos: náuseas, dores abdominais, constipação, flatulência e diarréia.
 Miopatia subaguda, artralgias, cefaléia
Antagonistas dos receptores H2 da histamina
Inibem a produção ácida por competirem de modo reversível com a histamina pela ligação aos receptores H2 na membrana basolateral das células parietais.
Os efeitos mais proeminentes ocorrem na secreção ácida basal;
Menos intensa, mas ainda significativa é a supressão da produção à que se encontra estimulada (alimentação, gastrina, hipoglicemia ou estimulação vagal).
Efeitos adversos 
São de pouca intensidade: diarréia, cefaléia, tontura, fadiga, dor muscular, constipação.
Efeitos menos comuns acometem o SNC: confusão, delírio, alucinações, fala arrastada e cefaléias.
Podem ocorrer ginecomastia em homens e galactorréia em mulheres devido à ligação da cimetidina aos receptores androgênios e à inibição metabolização estradiol pelo citocromo 450.
Análogos das prostaglandinas Misoprostol
Inibem a produção de ácido pela ligação ao receptor EP3 nas células parietais.
A ligação da prostaglandina ao receptor resulta na inibição da adenilciclase e na diminuição dos níveis de AMPc.
A PGE também pode prevenir a lesão gástrica por meio dos chamados efeitos citoprotetores:
· Estimulação secreção mucina;
· Secreção bicarbonato;
· Aumento fluxo sanguíneo da mucosa.
Sulcrafato
Em presença de lesão induzida por ácido, a hidrólise de proteínas da mucosa mediada pela pepsina contribui para erosão e ulcerações da mucosa.
Esse processo pode ser inibido por polissacarídios sulfatados 
 O sulcrafato consiste em octassulfato de sacarose ao qual foi adicionado hidróxido de alumínio.
Antiácidos
Os antiácidos raramente fazem parte dos esquemas terapêuticos prescritos por médicos devido à disponibilidade de fármacos mais eficazes e mais convenientes.
A utilidade dos antiácidos é influenciada:
· Taxa de dissolução da dosagem e da forma;
· Reatividade com o ácido;
· Efeitos fisiológicos do cátion; 
· Solubilidade em água;
· Presença ou ausência de alimento.
NaHCO3 bastante hidrossolúvel é rapidamente depurado do estômago e apresenta uma carga de álcali e sódio.
CaCO3 pode neutralizar o HCl de maneira rápida e eficaz; entretanto pode causar distensão abdominal e eructação.
As combinações de hidróxidos de Mg e Al fornecem uma capacidade neutralizante relativamente rápida e mantida.
Agentes citoprotetores 
Compostos de bismuto Atua protegendo a base da úlcera mediante formação de uma película formada após ligação com as glicoproteínas;
 Além disso, estimula síntese de PG, inibe atividade pepsina e liga-se sais biliares.