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Farmacodinâmica: O que o fármaco faz com o corpo. Receptores: Podem estar na forma inativa (R), ou na forma ativa (R*). Geralmente está na forma inativa. E fica ativo quando ocorre ligação com o fármaco. Nem todos os fármacos exercem seus efeitos interagindo com receptores. Ex: antiácidos. Kalynne- P3 odontologia – Uninassau @respirando_odonto FÁRMACO (LIGANTE) RECEPTOR Agonistas: ATIVAM O RECEPTOR (R*). Totais: resposta biológica máxima. Parcial: não produz resposta tão grande quanto o agonista total, mesmo ocupando todos os receptores Inversos: inativa o receptor, convertem R* em R.. Transdução de Sinal: agonistas atuam como sinais, e os receptores como detectores de sinais Agonista + receptor = transdução de sinal + resposta celular. Antagonistas: NÃO DEIXAM QUE O AGONISTA SE LIGUE AO RECEPTOR. Competitivos: quando antagonistas e agonistas se ligam de forma reversível. A inibição pode ser superada aumentando a concentração do agonista. Irreversíveis: ligam-se fortemente ao local ativo do receptor, reduzindo número de receptores para o agonista. Diminui a eficácia do agonista. Alostéricos: fixa-se a local diferente do local de ligação do agonista. Funcional: atua em receptor separado (antagonismo fisiológico). Tipos de receptores: Canais iônicos dependentes de ligantes: regulam os poros que fluem os íons. Ex: receptor nicotínico. Acoplados à proteína G: ação dura de vários segundos a minutos. Ligados a enzimas: aumentam atividade enzimática. Resposta de minutos a horas. Intracelulares: ligante precisa difundir-se para dentro da célula, deve ser suficientemente lipossolúvel. Pode levar horas ou dias para fornecer uma resposta. Potência: Quanto menos fármaco for necessário para produzir efeito, mais potente ele é. Eficácia: Tamanho da resposta quando interage com o receptor. É mais útil do que a potência.. O tamanho da resposta é proporcional à quantidade de receptores ligados ou ocupados. Índice terapêutico: Baixo: fácil toxicidade. Alto: seguro em doses elevadas Upregulation: Exposição repetida à antagonista, gera sensibilização, aumento do número de receptores. Torna-se mais sensível à agonistas e mais resistente à antagonistas. Faz mais receptores para ter mais locais de ligação p/ agonistas. Downregulation: Receptores dessensibilizados (internalizados).. Uso excessivo de agonista. Diminui efeito.
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