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FARMACOCINÉTICA
CONCEITOS PRINCIPAIS DA
FARMACOCINÉTICA
► A FARMACOCINÉTICA ESTUDA O CAMINHO E OS PROCESSOS QUE O
MEDICAMENTO IRÁ PERCORRER DENTRO DO ORGANISMO ANIMAL/HUMANO.
► A FARMACOCINÉTICA DIVIDE-SE EM QUATRO ETAPAS: ABSORÇÃO,
DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃO.
O QUE É A FARMACOCINÉTICA?
ABSORÇÃO
 membranas biológicas = os farmácos precisam atravessar uma ou mais barreiras; através de
difusão passiva, facilitada, transporte ativo ou endocitose;
 as características químicas do fármaco;
 a via de administração;
pH na polaridade dos medicamentos = um fármaco atravessa a membrana se estiver não
ionizado, pois é solúvel em lípido e difundem-se rapidamente nas membranas celulares.
fluxo de sangue no local da absorção = a absorção é favorecida em ambientes de maior fluxo
sanguíneo. EXEMPLO: INTESTINO.
 fármacos que se deslocam rapidamente no trato gastrintestinal (exemplo: casos de diarréia
intensa), não são bem absorvidos. 
► transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea;
► FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO =
1.
2.
3.
4.
5.
6.
DISTRIBUIÇÃO
 Débito cardíaco (fluxo sanguíneo produzido pelo coração a cada
batimento).
Fluxo sanguíneo regional
Permeabilidade capilar (membrana e junções)
Volume do tecido 
Lipofilicidade 
Grau de ligação do fármaco 
► É o transporte do fármaco pelo sangue e outros fluídos corporais,
para todas as partes do corpo. 
• Fatores de barreiras da distribuição =
1.
2.
3.
4.
5.
6.
► Os fármacos se ligam à proteínas plasmáticas e teciduais, a
ALBUMINA é a prinipal proteína ligadora e atua como reserva de
fármaco.
► Drogas ácidas possuem mais afinidade com a ALBUMINA
► Drogas básicas possuem mais afinidade com a alfa I glicoproteína
BIODISPONIBILIDADE
► Taxa e extensão com que um fármaco alcança a circulação sistêmica.
► A BIODISPONIBILIDADE é importante para calcular a dosagem do fármaco nas vias de
administração;
• ADMINISTRAÇÃO IV → 100% do fármaco entra circulação.
• ADMINISTRAÇÃO ORAL → algumas partes da dose aparecem no plasma. 
LIGAÇÃO À PROTEÍNAS DOS TECIDOS
► Vários fármacos se acumulam nos
tecidos, levando a concentrações
mais elevadas no tecido do que no
líquido extracelular. Podem ser
transportados ativamente no tecido;
► O armazenamento de fármacos em
tecidos é normalmente com drogas
lipossolúveis, envolvidos no tecido
adiposo e ósseo, formam depósitos e
prolongam o efeito do medicamento
por recirculação da droga ou retorno
do efeito por algum tempo.
METABOLIZAÇÃO
Biotransformação hepática
Eliminação biliar
Eliminação urinária
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
► É um mecanismo enzimático complexo que tem
como objetivo inativar compostos endógenos ativos
(hormônios, enzimas, neurotransmissores, etc.) e
eliminar substâncias estranhas ao organismo;
► 3 PRINCIPAIS VIAS DE ELIMINAÇÃO: 
► A Biotransformação favore a eliminação de um
medicamento e também resulta na inativação
farmacológica.
MOMENTOS DA METABOLIZAÇÃO
► Durante a absorção;
► Efeito de 1ª passagem pré-sistêmica
► Antes da distribuição
REAÇÕES DE BIOTRANSFORMAÇÃO DO FÁRMACO
• Reações de fase I = oxidação, redução ou hidrólise,
são catabólicas, seus produtos são quimicamente
reativos, introduz ou retira radicais. O fígado é
importante na reação de fase I pois muitas enzimas
hepáticas metabolizam os fármacos.
• Reações de fase II = reações de conjugação e de
glicuronidação, podem entrar diretamente na fase II
sem passar pela fase I. Geralmente, inativa os
fármacos e são reações anabólicas.
EXCREÇÃO
► A saída dos fármacos ocorre por várias formas, a
eliminação pela urina é a principal via.
ELIMINAÇÃO RENAL DE FÁRMACOS =
Os fármacos devem ser suficientemente polares para
serem eliminados, ou seja, hidrossolúveis; 
i. Filtração glomerular 
► o fármaco chega aos rins pelas artérias renais, a
lipossolubilidade e o ph não influenciam a passagem
do fármaco para o fitlrado glomerular.
► em casos de doença renal, a filtração glomerural
pode ser diminuída. Fármcos ligados à albumina não
são filtrados.
ii. Secreção tubular proximal
► substâncias que não sofreram filtração, excreta
fármacos ligados a proteínas.
III. Reabsorção tubular distal
► o fármaco se desloca ao túbulo contorcido distal,
sua concentração aumenta.
REABSORÇÃO = para minimizar a reabsorção dos
fármacos, eles são modificados no fígado por meio
das reações de fase I e II. 
EXCREÇÃO POR OUTRAS VIAS
► Excreção pulmonar (via primária para eliminação
de gases)
► Excreção biliar (transporte ao intestino para
eliminação fecal)
► Lactantes (podem afetar o lactente).