Farmacologia Cardiovascular

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR 01
FARMACOTERAPIA
TRATAMENTO NÃO MEDICAMENTOSO:
● Redução do peso corporal.
● Redução da ingesta de sal/sódio.
● Aumento da ingesta de potássio.
● Redução do consumo de bebidas alcoólicas.
● Exercício físico regular.
● Abandono do tabagismo.
● Controle das dislipidemias e do diabetes mellitus.
● Medidas antiestresse.
● Evitar drogas que aumentam a PA.
FARMACOTERAPIA DA HAS
❖ Inibidores da ECA (IECA)
❖ Bloqueadores de receptores AT1 de angiotensina II (BRA)
❖ Bloqueadores de Canais de Cálcio (BCC)
❖ Bloqueadores Adrenérgicos
❖ Diuréticos (DIU)
❖ Vasodilatadores Diretos
OBJETIVOS
❖ Reduzir a PA
❖ Reduzir morbidade e mortalidade associadas à HAS
❖ Evitar complicações cardiovasculares
CARACTERÍSTICAS DOS FÁRMACOS
❖ Eficaz por v.o.; de preferência em dose única
❖ Bem tolerado com poucos efeitos colaterais
❖ Poder ser usado em associação
❖ Não usar manipulados pela falta de controle de farmacocinética ➔ Utilizar no mínimo 4 semanas antes de modificar (salvo exceções)
➔ Orientar sobre importância do uso contínuo e dos efeitos adversos
➔ Orientar sobre necessidade de ajuste de dose, de troca ou associação 
QUANDO INICIAR A FARMACOTERAPIA?
Para pacientes hipertensos estágios 2 e 3 e no estágio 1 de moderado a alto risco cardiovascular a recomendação de início de fármaco terapia é ao diagnóstico.
Para hipertensos estágio I e com risco cardiovascular baixo ou para indivíduos estágio I com DCV pré-existente ou alto risco cardiovascular, deve-se aguardar 3 meses pelo efeito de intervenções no estilo de vida.
Hipertensos idosos e/ou muito frágeis, a partir de 160mmHg, e para idosos hipertensos hígidos a partir de 140mmHg.
Indivíduos com hipertensão estágio I sem DCV pré-existente e risco cardiovascular baixo, não é recomendado.
(Ver quadro 01)
Aumento da RVP aumento da força de contração. Isso determina a pós carga. Ela se relaciona com RVP. A complacência das arterias determina a RVP. Aldosterona atua no retorno venoso. A angio II atua aumentando a RVP.
RESPOSTA MEDIADA PELO SNA SIMPÁTICO
RESPOSTA MEDIADA PELO SRAA
FÁRMACOS BLOQUEADORES DO SRA
1. Inibidores da ECA (IECA). 2. Antagonistas dos receptores AT1 de Angiotensina II - (BRA). 3. Inibidor de renina.
FÁRMACOS INIBIDORES DA ECA (IECA)
captopril, enalapril, lisinopril, benazepril, ramipril, fosinopril, cilazapril, perindopril, imidapril, moexipril, quinapril.
• Excreção predominantemente renal (ajuste na IR)
• Enalapril e outros: pró-fármacos
• Captopril: adm 1h antes das refeições
• Enalapril e captopril no SUS
FÁRMACOS INIBIDORES DA ECA (IECA): captopril, enalapril, lisinopril, benazepril, ramipril, fosinopril, cilazapril, perindopril, imidapril, moexipril, quinapril.
USOS: Anti-hipertensivo jovens/meia idade; Após IAM (reduz pós-carga e hipertrofia ventricular); Na ICC (diminuir pré-carga e hipertrofia cardíaca; reduzem morbidade e mortalidade); reduz risco de AVE; Reduz progressão da nefropatia diabética; Reduz progressão doença renal crônica.
IECA OU BRA NOS RINS
Angio II - constrição da arteríola eferente - aumenta pressão hidrostática, aumenta a TFG, aumenta a demanda renal.
IECAs e BRAs reduzem efeito da Angio II
IECA OU BRA PÓS IAM 
As diretrizes das sociedades Brasileira, Americana e Europeia para tratamento do IAM recomendam que os pacientes com Infarto Agudo do Miocárdio (IAM) que apresentam comprometimento moderado a grave da função cardíaca (inferior a 40% pelo ecocardiograma) devem estar em uso de IECA ou BRA por ocasião da alta hospitalar, exceto se apresentarem contraindicações às duas medicações. 
A partir dessas recomendações a Joint Commission International (JCI) adotou a 'Taxa de uso de inibidor da ECA ou BRA na Alta Hospitalar' como um de seus indicadores de qualidade no tratamento do IAM.
EFEITOS ADVERSOS – FÁRMACOS IECA
● Tosse seca (5-20%): acúmulo de bradicinina (edema e broncoespasmo);
● Eritema
● Alterações no paladar (disgeusia);
● Hipotensão (primeira dose)
● Hipercalemia (excesso de potássio)
● Edema angioneurótico: nariz, garganta, boca, glote, laringe, lábios, língua (raro)
● Neutropenia, glicosúria, hepatotoxicidade (raros)
CONTRAINDICAÇÕES – fármacos ieca
● Gravidez (2º - 3º trimestres: efeitos no feto como hipotensão, insuficiência renal e má-formação
● AINEs
● Não associar com diuréticos poupadores de potássio ou BRA - risco de hipercalemia
● Estenose crítica da artéria renal (IECA diminui pressão de perfusão)
BLOQUEADORES DE RECEPTOR DE ANGIO II (BRA)
(ver quadro 2)
Losartana, candesartana, valsartana, irbesartana, olmesartana, telmisartana , eprosartana.
AÇÕES: Bloqueio do receptor AT1 de ANGIO II Menor hipertrofia e hiperplasia miocárdica;
Reduz liberação de catecolaminas e seus efeitos; Reduz liberação de aldosterona - reduz volume; Reduz liberação de vasopressina e reduz sede; Vasodilatação - reduz o efeito constritor no músculo liso vascular.
USOS (semelhantes ao IECAs)
Anti-hipertensivo jovens/meia idade (renina mais alta); Após IAM (reduz pós-carga e hipertrofia ventricular); Na ICC (2a escolha); Reduz progressão da IR; Reduz progressão da nefropatia diabética
EFEITOS ADVERSOS 
● Cefaléia, tontura ● Artralgia ou mialgia 
● Fadiga ● Hipercalemia 
● Incidência de tosse ou angioedema é muito menor 
● Teratogênico 
● Anafilaxia, hepatite, neutropenia, leucopenia, prurido, urticária, hiponatremia e alopecia – raros
CONTRAINDICAÇÕES
● Gravidez (2º - 3º trimestres: efeitos no feto como hipotensão, insuficiência renal e má-formação
● AINEs
● Não associar com diuréticos poupadores de potássio ou IECA - risco de hipercalemia
● Estenose crítica da artéria renal (IECA diminui pressão de perfusão)
FÁRMACO INIBIDOR DE RENINA
Alisquireno
● Único da classe atualmente disponível para uso clínico. Dose única diária
● Inibição direta da ação da renina com consequente diminuição da formação de angiotensina II.
● Boa tolerabilidade
● Capacidade, em monoterapia, de redução da PA: semelhante aos demais anti-hipertensivos.
● Pode ser combinado com IECAs ou BRAs ou hidroclorotiazida (exceto em diabéticos ou renais)
● Não existem, contudo, evidências de seus benefícios sobre morbimortalidade.
EFEITOS ADVERSOS
● Diarreia, dor abdominal, dispepsia, refluxo gastroesofágico
● Cefaléia, tontura, fadiga
● Tosse, angioedema e reações alérgicas graves (raras)
● Hipotensão ● Hipercalemia
● IRA (quando combinado com IECA ou BRA)
● Eventos vasculares em diabéticos tipo 2 (quando combinado com IECA ou BRA)
● Teratogênico - contraindicado na gravidez
BLOQUEADORES DO SNA SIMPÁTICO
1. Antagonistas dos receptores beta-1 = beta bloqueadores (BB). 2. Antagonistas dos receptores alfa-1 = alfa bloqueadores. 3. Agonistas dos receptores alfa-2 = inibidores centrais
BLOQUEADORES ALFA E BETA ADRENÉRGICOS
BETA-BLOQUEADORES (BB)
USOS
Angina; Após IAM (reduz demanda de oxigênio); ICC; Arritmias; Hipertensão; Enxaqueca; Ansiedade; Glaucoma e emergências hipertensivas.
Labetalol usado na gravidez. Carvedilol, metoprolol, bisoprolol na hipertensão e ICC
INTERRUPÇÃO ABRUPTA DOS BETA-BLOQUEADORES
● Efeito rebote que pode causar:
➔ Arritmias cardíacas
➔ Agravar a Insuficiência Coronariana
➔ Infarto do Miocárdio (ocasionalmente)
➔ Morte súbita (ocasionalmente)
● Possíveis causas:
➔ Cessação dos efeitos protetores dos β-bloqueadores
➔ Aumento da sensibilidade dos receptores β-adrenérgicos
➔ Aumento do número de receptores β-adrenérgicos (up-regulation)
➔ Aumento das catecolaminas circulantes
Retirada dos β-bloqueadores deve ser gradual!!
EFEITOS ADVERSOS
● Fadiga e fraqueza ● Tonturas e hipotensão
● Insônia (compostos lipossolúveis)
● Bradicardia ou bloqueio AV
● Broncoespasmo (não seletivos)
● Mascarar efeitos da hipoglicemia
● Elevação de triglicerídeos e redução de HDL
● Intolerância a glicoseem fármacos sem ação vasodilatadora (reduz aporte de glicose no músculo esquelético
● Disfunção sexual (reduzida com BB vasodilatadores)
ALFA-BLOQUEADORES
prazosina, doxazosina, terazosina, tansulosina.
EFEITOS E USOS
Inibe vasoconstrição e faz dilatação arteriolar e venosa - reduz RVP.
Hiperplasia prostática benigna e hipertensão grave.
EFEITOS ADVERSOS
● Letargia, cefaléia e tontura
● Hipotensão postural (início)
● Taquicardia reflexa (início)
● Incontinência urinária
● Náusea e congestão nasal
● Tolerância 
ALFA-2 AGONISTAS - AÇÃO CENTRAL
Clonidina, metildopa
EFEITOS E USOS
Reduz tônus simpático nos centros de controle cardiovascular. Reduz efeitos da NE no DC e na RVP = reduz PA.
Metildopa: hipertensão em grávidas
Clonidina: Hipertensão grave
EFEITOS ADVERSOS
● Sonolência e sedação ● Boca seca
● Fadiga ● Hipotensão postural
● Disfunção erétil, distúrbio na ejaculação ● Depressão
Quadro 01:
Quadro 2: