Estudo dirigido - Farmacologia

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ESTUDO DIRIGIDO – AV1 
DISCENTE: GABRIELA VIEIRA QUEIROGA 
 
 
1) O termo usado para descrever a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local 
de ação, ou a um líquido biológico, é: 
a) biodisponibilidade. 
b) absorção. 
c) distribuição. 
d) eliminação. 
e) redistribuição. 
 
2) Quanto aos fatores intervenientes na farmacocinética, pode-se afirmar que: 
a) fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior facilidade ao longo do trato gastrintestinal. 
b) o pH do meio não interfere na absorção e excreção dos fármacos. 
c) a fração do fármaco ligada a proteínas plasmáticas é a responsável pelo efeito terapêutico. 
d) o efeito de primeira passagem favorece a distribuição e reabsorção do fármaco. 
e) a biotransformação do fármaco é um processo que favorece a sua eliminação. 
 
3) Acerca de conceitos de farmacocinética, julgue os itens a seguir. 
Considere a seguinte situação hipotética. Um medicamento cuja apresentação em comprimidos 
apresenta uma biodisponibilidade de 70% vai ser substituído por uma apresentação em elixir, cuja 
biodisponibilidade é de 87%. Nessa situação, para garantir a manutenção dos níveis plasmáticos, 
a dose de elixir deverá ser aumentada em relação à dose da apresentação em comprimido. 
CERTO ( ) ERRADO ( X ) 
Um medicamento administrado por via retal tem mais chance de apresentar fenômeno de primeira 
passagem do que quando administrado por via oral 
CERTO ( ) ERRADO (X) 
4) Um fármaco com afinidade por seu receptor, mas sem eficácia intrínseca, compete com o 
agonista pelo sítio de ligação primário do receptor. O padrão característico desta interação é a 
produção concentração-dependente de um desvio proporcional à direita da curva de dose- resposta 
do agonista, sem qualquer alteração da resposta máxima. A magnitude do desvio da direita 
depende da concentração do antagonista e da sua afinidade pelo receptor. A descrição acima 
refere-se ao: 
a) agonista parcial. 
b) antagonista competitivo irreversível. 
c) antagonista não competitivo. 
d) antagonista competitivo reversível. 
e) agonista. 
 
FACULDADE SANTA MARIA 
BACHARELADO EM MEDICINA 
5) Com referência ao gráfico abaixo, a respeito da relação log dose e feito, assinale a opção 
incorreta. 
 
 
 
 
 
 
 
a) A região 1 representa o efeito máximo da droga analisada. 
b) A localização da curva dose-efeito, ao longo do eixo da dose, representa a potência da droga 
(região 2). 
c) A potência de uma droga é a resposta terapêutica máxima que um fármaco pode produzir. 
d) A concentração eficaz para produzir 50% de resposta é determinada pela 𝐸𝐶50, representa a 
potência da droga (região 2). 
 
6) Observe o gráfico abaixo: 
 
Farmacodinamicamente, podemos classificar o antagonista do gráfico em: 
a) Total. 
b) Fisiológico. 
c) Não-competitivo. 
d) Competitivo. 
e) Parcial. 
7) Os efeitos ótimos de um antidepressivo tricíclico são observados quando as concentrações 
plasmáticas se situam entre 50 ng/mL e 150 ng/mL. De acordo com os princípios e definições 
da farmacodinâmica, essa faixa de dosagem e definida como: 
a) dose mediana eficaz. 
b) índice terapêutico. 
c) margem de segurança. 
d) janela terapêutica. 
e) dose mínima eficaz. 
8) Um experimento laboratorial está sendo conduzido, e um mamífero recebe injeção de um 
antagonista não competitivo do receptor de histamina. Qual das seguintes opções descreve melhor 
esse agente? 
a) O fármaco liga-se ao receptor da histamina e ativa-o parcialmente. 
b) O fármaco liga-se ao receptor da histamina, mas não o ativa. 
c) O fármaco liga-se ao receptor, mas não onde a histamina se liga, e impede o receptor de ser 
ativado. 
d) O fármaco liga-se de maneira irreversível a receptores de histamina e torna-o ineficaz. 
 
9) A comunicação celular é uma propriedade que torna possível o desenvolvimento e a integração 
das funções dos sistemas em um organismo. Para que a comunicação ocorra é necessário que um 
sinal específico seja recebido por uma célula alvo que possui receptores para tal sinal. A respeito 
desse assunto, marque a opção CORRETA: 
a) Os receptores ligados à proteína G apresentam 7 passagens pela membrana e, quando 
estimulados, levam à ativação de uma proteína G trimérica composta por uma subunidade α e um 
complexo βγ. 
b) Hormônios esteróides, retinóides, neurotransmissores e proteínas da matriz extracelular são 
exemplos de ligantes de receptores de superfície celular que ativam proteínas G. 
c) Quando estimulado pelos segundos mensageiros, o receptor muda de conformação, ativando 
proteínas transdutoras capazes de ativar rapidamente proteínas envolvidas em funções celulares 
imediatas, como aquelas relacionadas ao metabolismo. 
d) Os receptores ligados à proteína G podem ativar a JAK-quinase, gerando IP3 e Diacilglicerol 
(DAG) que têm como alvo proteínas envolvidas na regulação da apoptose e metabolismo do 
glicogênio. 
e) A estimulação dos receptores tirosina-quinase ativa o segundo mensageiro AMPc que tem 
como alvo a PKC – Proteína Kinase C. 
 
10) Assinale a alternativa que descreve corretamente o receptor celular e seu mecanismo de 
transdução de sinal. 
a) Receptores ionotrópicos, que incluem os receptores para vários hormônios, como por exemplo, 
o receptor muscarínico da acetilcolina. 
b) Canais iônicos, controlados por ligantes, nos quais os neurotransmissores rápidos agem, como 
por exemplo, o receptor nicotínico da acetilcolina. 
c) Receptores acoplados à proteína G, caracterizados por um domínio extracelular ligante, 
acoplado a uma única hélice transmembrana, como por exemplo, os receptores para os hormônios 
esteroides. 
d) Receptores intracelulares relacionados a quinases, que resultam na inibição da MAP-quinase, 
como por exemplo, o receptor para a insulina. 
e) Receptores nucleares, que são receptores de membrana que, uma vez ativados por um ligante, 
migram para o núcleo, como por exemplo, o receptor GABA A. 
 
11) A transmissão colinérgica muscarínica ocorre principalmente nos gânglios autônomos, em 
órgãos-alvo inervados pela divisão parassimpática do sistema nervoso autônomo e no SNC. Os 
efeitos da ativação dos receptores muscarínicos ocorrem por meio das ações da proteína G e sua 
ativação pela ligação de agonista aos receptores muscarínicos pode exercer vários efeitos 
diferentes sobre as células. Nas células, foram detectados e isolados cinco cDNA distintos para 
os receptores muscarínicos humanos, denominados M1-M5. Esses tipos de receptores formam 
dois grupos funcionalmente distintos. Os receptores M1, M3 e M5 estão acoplados a proteínas 
Gq. Assim, explique farmacodinamicamente, o que acontece após a ligação do agonista 
(acetilcolina) ao receptor muscarínico (M1, M3 e M5), como mostra a foto. 
 
 
 
RESPOSTA: a ligação do agonista (acetilcolina) ao receptor acoplado à proteína G determina a 
troca de GDP por GTP na subunidade alfa. Quando estimulada pela Gq alfa (GTP), a 
fosfolipase C (PLC) cliva o fosfolipídio de membrana fosfatidilinositol-4,5-difosfato (PIP2) em 
diacilglicerol (DAG) e inositol-1,4,5-trifosfato (IP3). O DAG difunde-se na membrana para 
ativar a proteinoquinase C (PKC), que, a seguir, fosforila proteínas celulares especificas. O IP3 
estimula a liberação de Ca2+ do reticulo endoplasmático para o citosol. A liberação de cálcio 
também estimula eventos de fosforilação de proteínas, que levam a alterações na ativação das 
mesmas. 
 
 
 
 
12. A figura abaixo fornece uma abordagem para a classificação dos vários tipos de antagonistas 
e representação do agonista. Explique o que acontece nas figuras B, C e D, levando em 
consideração que na figura A está representado um receptor não ligado. 
 
 
 
RESPOSTA: na figura B, o receptor é ativado pelo agonista, ocorrendo mudança de 
conformação induzida no receptor pela ligação do agonista. Na figura C, o antagonista 
(competitivo) no sitio agonista liga-se ao sitio agonista do receptor, porémeste não é ativado. 
Esse antagonista competitivo bloqueia a ligação do agonista ao receptor. Na figura D, o 
antagonista alostérico (não competitivo) liga-se, de forma irreversível, a um sitio alostérico 
(diferente do sitio agonista), por isso impede a ativação do receptor mesmo se o agonista estiver 
ligado a ele.