8-Anestésicos locais

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Anestésicos locais 
Origem 
• Inibe a sensação de dor e movimento 
• Substâncias moleculares semelhantes 
-Aplicação 
• Aplicada em dores, procedimentos odontológicos e procedimentos médicos grandes 
 
O primeiro substituto da Cocaína foi a Procaína, 
comercializada como Novocaína, que hoje não é mais 
muito utilizada. 
Atuação 
 •Bloqueia canais de sódio dependentes de voltagem, 
inibindo a ação ao longo dos neurônios. 
 
→Analgésico: sítio de ligação específico, inibe a dor. 
→Anestésico: bloqueia os canais de sódio, bloqueando a transmissão de potencial, a dor e de 
movimento. Não tem ação específica. 
Fisiologia da nocicepção 
 Ativação das fibras nervosas sensoriais primarias por estímulos nocivos, que podem 
causar lesão tecidual. Ativam fibras na periferia e levam a informação para o SNC. 
 Os Nociceptores estão em todo o corpo, estando no gânglio da raiz dorsal e no gânglio 
do trigêmeo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Curiosidade História 
A primeira planta utilizada como 
anestésico local foi a cocaína. 
Muitas pessoas bolivianas 
mascam a planta de coca para 
dar sensação de dormência na 
boca, que dizem ser prazerosa. No 
entanto, causa dependência e 
toxicidade. 
 
 
-Tipo Agama: dor rápida, dor aguda, primeira dor 
• Bloqueador faz com que não haja primeira dor, mas haja o processo mais doloroso depois 
-Tipo C: dor lenta em queimação 
 •Fibra não mielinizada, libera glutamato e neuromoduladores, como Substância P e CGRP 
 •Eles não podem ser captados por astrócitos, e por isso se difundem com maior facilidade, 
ficando mais difícil localizar a fonte de dor. 
• Bloqueadores fazem ter a dor aguda, mas o efeito prolongado não acontece. 
 
→O neurônio faz sinapse com outro do corno da raiz dorsal na medula espinal, ascende na 
medula, chega no tálamo, onde faz outro contato sináptico e reconhece a dor. 
Classes e agentes farmacológicos 
 →A principal diferença entre eles, é se eles são ligados por ligação éster ou ligação amida. 
 →Alterações no grupo aromático, alteram a hidrofobicidade, e alterações no grupo amina 
alteram a carga do fármaco. 
 Grupo aromático 
Hidrofóbicos moderadamente: atravessa mais facilmente a membrana dos fármacos pela 
afinidade com os lipídeos e pelos canais de sódio possuírem resíduos hidrofóbicos dando mais 
potência. 
•Deve ter um substituinte alquila ou nitrogênio amino para aumentar a hidrofobicidade 
 
Grupo amina 
 Pode acontecer uma modificação de carga, ficando protônica, neutra ou base. Os AL são 
bases fracas equilibradas com prótons, que tem mais afinidade com o sítio ativo, e com 
nêutrons, que atravessam as membranas mais facilmente. 
 
Mecanismo de ação 
 A agulha é injetada no epineuro e o fármaco 
liberado no perineuro. Isso ocorre para evitar lesão 
mecânica. 
 O bloqueio começa das regiões proximais para 
distais. Assim, ocorre o bloqueio funcional 
diferencial, que avança de acordo com o aumento da 
dose: 
1ª dor → 2ª dor → Temperatura → 
Tato → Pressão → Tônus muscular 
-Canais de sódio 
 Estão presentes nas membranas neuronais e 
possuem 4 estados: repouso, aberto, fechado e 
inativo. 
Primeiramente, sem administração de anestésico, os canais estão em repouso. Com a 
movimentação das regiões S4, os canais ficam abertas e o sódio entra na célula, transmitindo 
a nocicepção. Quando administra AL, ele liga a região S4, impedindo que o sódio entre e 
propague a dor. 
 
 
Farmacocinética 
-Absorção: 
•Quanto maior a capacidade de ir para a circulação sistêmica, maior a toxicidade do 
fármaco. 
•Maior absorvido quando administrado em tecido muito perfundido ou após múltiplas 
administrações 
 
•VASOCONSTRITORES• 
 Uma das vantagens de os vasoconstritores serem usados em associação aos AL de 
curta ou média duração. Quanto maior a concentração do anestésico ao redor no 
nervo, causa maior potência de ação, além de diminuir as chances de eles irem para 
a circulação sistêmica. 
Deve-se atentar à hipóxia em procedimentos realizados em extremidades, nesses 
casos devem ser bem avaliados e estudados. 
 
-Distribuição: distribuição normal, metabolização iniciada ao chegar no pulmão 
-Metabolização: rápida pelo P450. Pacientes com problema no fígado devem ter atenção, pois 
podem ter metabolização mais demorada. 
-Excreção: pelos rins 
Especulação de que se liga melhor 
na conformação inativa 
 
Vias de administração 
• Tópica: geralmente em forma de pomada ou colírio 
• Infiltrativa: intradérmica ou subcutânea, de ação mais rápida 
• Bloqueio de nervo periférico 
• Bloqueio de nervos centrais 
Agentes individuais 
-Procaína 
• Al de ação curta 
• Baixa hidrofobicidade 
• Rapidamente removido do local de administração pela circulação 
• Rápida dissociação do sítio de ligação no canal de sódio 
• Potência reduzida 
• Usada em anestesia infiltrativa e em procedimentos dentários 
• Pode ser usada em bloqueios de nervos diagnósticos 
-Tetracaína 
• AL de ação duradoura 
• Alta hidrofobicidade 
• Altamente potente 
• Interação prolongada com seu sítio de ligação no canal de sódio, 
determinando maior potência do que a lidocaína e procaína 
• Usada na anestesia espinal e tópica 
-Cocaína 
• Protótipo 
• Único de ocorrência natural 
• Potência média 
• Duração média de ação 
-Lidocaína 
• Rápido inicio 
• Duração média de ação (1-2h) 
• Potência moderada 
• Anestesia infiltrativa, bloqueio de nervos periféricos, epidural, espinal e 
tópica 
-Prilocaína 
• Semelhante a anterior 
• Opção para pacientes com contraindicação para epinefrina, pois não precisa ser administrado 
com ela (Epinefrina aumenta a durabilidade da ação) 
-Bupivacaína 
• Altamente hidrofóbica e muito potente 
• Administrada diluída na epidural 
• Tem mais efeito sobre a nocicepção do que sobre a locomotora 
• Longa duração 
• Usada no bloqueio espinal, epidural, dos nervos periféricos e na anestesia 
infiltrativa 
https://enfermeriabuenosaires.com/lidocaina
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/
 
• Usada no trabalho de parto e no pós operatório, proporcionando de 2-3 de alivio de dor sem 
bloqueio motor imobilizante. 
-Articaína 
• Recente 
• Rápido metabolismo e minimiza a toxicidade 
• Usada na odontologia ainda sendo estudada 
-EMLA 
• Combinação de lidocaína e Prilocaína 
• Administração tópica como creme ou adesivo 
• Útil, pois apresente maior concentração por gota em contato com a pele 
• Usada em punção venosa, canulação arterial, punção lombar, procedimentos 
dentários 
 
Pode ser usada em crianças com pavor de injeções e pessoas com medo e 
traumas de agulha 
Esta Foto de 
https://ihs.org.vn/gel-emla-5-19417.html
https://creativecommons.org/licenses/by-sa/3.0/