Bloqueadores neuromusculares - ação na junção -

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Bloqueadores neuromusculares
Farmacologia – FSL 1001
Carlos F. Mello
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Bloqueadores neuromusculares 
Histórico:
	1500 – d-tubocurarina - usado por índios sul-americanos.
 	1877 - primeiro uso terapêutico, para o tratamento do glaucoma.
	1929 - derivado sintético: neostigmina é descoberto;
	1931 - Neostigmina é usada com sucesso para o tratamento da miastenia gravis.
	
	1854 - Primeiro organofosforado é descoberto: teraetil pirofosfato (TEPP).
	1932 - Lange and Kruger descrevem compostos que causam “sensação de 
		choque e visão borrada”.
	?-1952 Schrader isola 2000 novos compostos - incluindo Malathion e 	
		 Parathion e gases letais Sarin, Soman e Tabun (guerra química).
	50’s - Série de carbamatos com ação mais seletiva contra insetos é identificada:
		 carbaryl, propoxur e aldicarb.
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Placa motora: estrutura
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(+)
Placa motora
ACh
ACh
ACh
Na+
Na+
Na+
ACh
Contração
muscular
Potencial de ação
Célula de Schwann
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Placa motora
SuccCh
SuccCh
Na+
Na+
Na+
SuccCh
Contração
inicial seguida
de relaxamento
Célula de Schwann
Agentes despolarizantes (agonistas)
Na+
Na+
Na+
Na+
Na+
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Placa motora
ACh
ACh
ACh
Não há
Contração
muscular
Potencial de ação
c
u
r
a
r
e
c
u
r
a
r
e
c
u
r
a
r
e
Célula de Schwann
Agentes não despolarizantes (antagonistas)