Catecolaminas 1 e 2

Catecolaminas 1 e 2


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Catecolaminas
Carlos Fernando de Mello
Departamento de Fisiologia
Farmacologia \u2013 FSL 1001
Slides de Jociane C. Myskiw
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA MARIA CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE CURSO DE MEDICINA
Jociane de Carvalho
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Roteiro da Aula
DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
As catecolaminas são compostos que contêm um núcleo catecol, dois grupamentos hidroxila e uma cadeia lateral contendo amina. 
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
 Liberadas pelo sistema nervoso simpático e pela medula supra-renal
 Funções fisiológicas
 Estresse
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
 A maioria das ações das catecolaminas são:
Ação excitatória periférica
Ação inibitória periférica
Ação excitatória cardíaca
Ações metabólicas
Ações endócrinas
Ações sobre o SNC
Ações pré-sinápticas
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
NORADRENALINA
ADRENALINA
DOPAMINA
ISOPROTERENOL
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Etapa de limite
Tirosina Hidroxilase
Tirosina
DOPA
DOPA descarboxilase
Dopamina
Dopamina \uf062-hidroxilase 
Noradrenalina
Feniletanolamina-N-metil transferase
Adrenalina
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Podem ser armazenadas em dois tipos de vesículas:
 Granulos Cromafínicos \u2013 noradrenalina, ácido ascórbico, ATP, cromogranina, peptídeos, dopamina \uf062-hidroxilase
 Pequenas vesículas \u2013 noradrenalina, ATP e dopamina \uf062-hidroxilase
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
 É desencadeada por um impulso nervoso na terminação nervosa noradrenérgica.
 Ocorre a despolarização da membrana, abrindo os canais de cálcio da membrana.
 Na medula supra-renal a liberação da ACh pelas fibras pré-ganglionares e sua interação com os receptores nicotínicos de modo a gerar uma despolarização localizada.
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
 Estão envolvidos dois sistemas de transporte mediados por carreadores: um do líquido extracelular para o citoplasma através da membrana plasmática e outro do citoplasma para as vesículas de armazenamento.
 A catecolaminas circulantes são degradadas enzimaticamente.
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Sistema de transporte de aminas através da membrana plasmática: Captação 1
 Sistema de transporte de aminas extraneuronal: Captação 2
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
 As catecolaminas endógenas e exógenas são metabolizadas principalmente por duas enzimas: monoamina oxidase (MAO) e catecol-O-metil transferase (COMT)
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
MAO
COMT
Localização
Superfície externa da mitocôndria, terminações nervosas noradrenérgicas, fígado e epitélio intestinal
citoplasma, fígado, rins.
Função
Metabolismo das catecolaminas liberada nas terminações nervosas. 
Metabolismo das catecolaminas circulantes.
Inibidores
Pargilina, nialamida
MAO-A \u2013clorgilina
MAO-B \u2013 selegilina 
Entacapona
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
\uf061
\uf062
\uf0611
\uf0612
\uf0621
\uf0622
\uf0623
\uf0611A
\uf0611B
\uf0611D
\uf0612A
\uf0612B
\uf0612C
D
D1
D2
D1
D5
D2
D3
D4
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
A noradrenalina é capaz de regular a sua própria liberação (mecanismo de retroalimentação auto-inibitório).
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Ativ. fosfolipase C
 IP3
 DAG
 Ca2+
 cAMP
 Corrente de Ca2+
 Corrente de K+
\uf061
\uf0611
\uf0612
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
*
DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
\uf0ad cAMP
\uf0ad cAMP
\uf0ad cAMP
\uf062
\uf0621
\uf0622
\uf0623
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
*
DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
D
D1
D2
\uf0ad cAMP
\uf0ad Hidrólise PIP2
 cAMP
 Corrente de Ca2+
 Corrente de K+
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
As catecolaminas podem ser modificadas de várias maneiras:
Separação do anel aromático e do grupo amino;
Substituição no grupo amino;
Substituição no núcleo aromático;
Substituição no átomo de carbono \uf061;
Substituição no átomo de carbono \uf062.
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
 Quanto menor a substituição do grupo amino, maior a seletividade para a atividade \uf061
Jociane de Carvalho
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DEFINIÇÃO E FUNÇÃO
SÍNTESE
ARMAZENA-MENTO
LIBERAÇÃO
CAPTAÇÃO E DEGRADAÇÃO
RECEPTORES
AGONISTA E ANTAGONISTA
CATECOLAMINAS
CLASSIFICAÇÃO
 Referências bibliográficas
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