Neurotransmissores

Neurotransmissores


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Neurotransmissão
Topoquímica das sinapses dos principais sistemas de neurotransmissores
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Substâncias neurotransmissoras são
Sintetizadas, armazenadas, liberadas, e eliminadas
Suscetíveis a manipulação por drogas
 Definições:
Agonista Direto: Droga que se liga e ativa um receptor 
Antagonista: Droga que se liga, mas não ativa um receptor.
Antagonistas Indiretos são drogas que ligam a um sítio e interferem com a ação normal do receptor
 Agonistas Inversos \u2013 Bloqueiam a atividade basal de um receptor acoplado a Proteina G.
NEUROTRANSMISSORES
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Modelo geral de sinapse
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Autoreceptores pré-sinápticos regulam a quantidade de NT liberado do terminal axonal
Drogas que ativam autoreceptores pré-sinápticos reduzem a quantidade de NT liberado, uma ação do tipo \u201cantagonista\u201d.*
Drogas que inactivam autoreceptores pré-sinápticos aumentam a quantidade de NT liberado, uma ação do tipo \u201cagonista\u201d (agonista indireto).
Heteroreceptores Pré-sinápticos são sensíveis ao NT liberado por outro neurônio, e podem ser facilitatórios ou inibitórios
Ações de drogas na pré-sinapse
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Antagonistas estão em vermelho, Agonistas em azul
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Sinapse colinérgica
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Ciclo da acetilcolina
+
colina
Acetilcolinesterase
Receptores para
 acetilcolina
Nicotínicos:NM,NN, SNC
placa motora 
cadeia ganglionar
CNS
ionotrópicos (Na+, K+, Ca2+)
Muscarínicos
M1-M5:
terminais pós-ganglionares
SNC 
proteína Gq Gi
Hemicolinium ||
Fisostigmina ||
organofosforados
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Sinapses adrenérgica e 
 dopaminérgica
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Síntese de catecolaminas
Fenilalanina
Feniletanolamina
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Receptores Adrenérgicos
\uf0611 - pós-sináptico, pouca ação no SNC, Gq ,
\uf0622 - demais células Gs
\uf0623- tecido adiposo ?lipólise? Gs
\uf0621 - Miocárdio Gs 
\uf0612 - pré e pós-sináptico, SNC, Gi, Go (+canal de Cálcio)
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Receptores Dopaminérgicos
D1 \u2013 excitatorio, Gs
D2 \u2013 inibitorio, Gi
Muitos Subtipos (8, pelo menos)
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Sinapse serotonérgica
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Serotonina
- Sistemas de recaptação (Fluoxetina)
- Sistemas de captação vesicular
- MAOA (Selegiline) e COMT
ELIMINAÇÃO
RECEPTORES
- NOVE tipos diferentes:
- central e periférico (vascular, 
inflamaçao)
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Sinapse GABAérgica
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RECEPTORES GABAÉRGICOS
Receptores GABAA: Canais de Cl-
Receptores GABAB: Proteínas G
Glutamato
GABA
Glutamato 
descarboxilase
GABA transaminase
Glutamato
(Recaptação)
Papel da glia como modulador da sinapse GABaérgica e glutamatérgica
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Sinapse glutamatérgica
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RECEPTORES Glutamatérgicos
Receptores ionotrópicos: AMPA, Kainato
 NMDA-
Receptores metabotrópicos: Proteínas G
 vários subtipos 
 efeito variado
Glutamato
Glutamato
(Recaptação)
Papel da glia como modulador da sinapse GABaérgica e glutamatérgica