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23. Anticoagulantes

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Coagulação 
Sangue líquido x sangue sólido
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Hemorragia X Hemostasia
1- Contração vascular
2-Agregação plaquetária:
trombo branco: 
(plaqueta + fibrinogênio)
3- Coagulação : formação do coágulo
(ativação dos fatores plasmáticos de
coagulação: fibrinogênio fibrina 
 fibrina-plaqueta- eritrócitos).
4-Retração do coágulo
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DROGAS ANTITROMBÓTICAS:
DROGAS ANTIPLAQUETÁRIAS
 (AAS)
 ANTICOAGULANTES
 (HEPARINA)
AGENTES FIBRINOLÍTICOS
(ESTREPTOQUINASE)
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TP
Varfarin
TTP
Heparina
XII
 XI
Fatores dependentes de vit K
ESTASE
LESÃO
TRAUMA
A transformação de fibrinogênio (fator I) em fibrina, é o efeito final da cascata de coagulação
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Trombo plaquetário Trombo de fibrina
Trombo de f
ADP
TROMBOXANO
SEROTONINA
PLAQUETAS ATIVADAS liberam ADP,TXA2 e 5-HT
fibrinogênio
NO (oxido nitrico)
ENDOTÉLIO
Prostaciclina
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FATORES PLASMÁTICOS DE COAGULAÇÃO:
FÍGADO
A função hepática normal é essencial na síntese dos fatores de coagulação
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Fibrinolíticos
Estreptoquinase, alteplase, tecneteplase
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Antiplaquetários
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Receptores e fármacos antiplaquetários
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Biossíntese de prostaglandinas e tromboxano plaquetário
Tromboxano
plaquetário
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AAS
É o antiplaquetário de eleição a ser utilizado no infarto agudo do miocárdio, tendo sido demonstrado pelo estudo ISIS-2 (Second International Study of Infarct Survival) que reduz a mortalidade em 20%, isoladamente, quase tanto quanto a estreptoquinase. Além disso, tem ação sinérgica com o próprio fibrinolítico, levando à associação de ambos os medicamentos a um decréscimo de 42% na mortalidade. A dose recomendada é de 160-325 mg/dia a ser utilizada de forma mastigável quando da chegada do paciente ao hospital ou ao ser atendido por emergência móvel, ainda antes da realização do eletrocardiograma.
Arq Bras Cardiol 2009; 93(6 Supl. 2): e179-e264 
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Clopidogrel
Clopidogrel: As evidências para o uso do clopidogrel no IAMCST se referem ao seu uso combinado ao AAS em pacientes que receberam terapia trombolítica inicial, demonstrando o seu benefício em reduzir eventos cardiovasculares maiores. O benefício foi maior quanto mais precoce foi administrado o medicamento e quando uma dose de ataque foi utilizada (300 mg). A dose de ataque de 300 mg deve ser aplicada em pacientes com menos de 75 anos. A manutenção recomendada é de 75 mg/dia.
Arq Bras Cardiol 2009; 93(6 Supl. 2): e179-e264 
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Inibidores dos receptores de fibrinogênio
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INIBIDORES DE RECEPTORES DE FIBRINOGÊNIO PLAQUETÁRIO 
Tirofiban (agrastat ® ) 816,00 / amp, abciximab (reopro ® ) -1810,00
SINDROMES CORONARIANAS AGUDAS (SCA)
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Anticoagulantes (inibem a formação do coágulo): heparina 
A heparinização é feita com heparina convencional ou com heparina fracionada.
Heparina convencional: sc (minidoses usa-se na prevenção de fenômenos trombóticos, não necessita de controle pelo TTP).
Heparina EV – usada no tratamento de tromboses estabelecidas (TEP- tromboembolismo pulmonar), vigiar pelo TTP (tempo de tromboplastna parcial).
Heparina fracionada uso sub-cutâneo no tto da SCA.
A heparina age com seu cofator antitrombina e inibe os fatores da 
via intrínseca, Particularmente IIa (trombina) e Xa
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Heparina de alto peso
 molecular, inibe o fator
 Xa e trombina 
Heparina fracionada inibe só o fator Xa
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HEPARINA NÃO FRACIONADA
Liquemine ®
Heparina sódica 
Forma farmacêutica e apresentação - Caixas com 5 frascos-ampola de 5 ml com 25.000 UI.
Indicações - Tratamento das afecções tromboembólicas (embolia pulmonar).
Contra indicações - Diátese hemorrágica, hemorragias cerebrais, coagulopatias graves, insuficiência hepática e renal grave (relativa), hipertensão grave, úlceras, , trombocitopenia e endocardite bacteriana subaguda; intervenções cirúrgicas oculares, cerebrais, medulares, aborto iminente e hipersensibilidade ao medicamento.
Dose inicial: 5.000-10.000 UI e, em seguida, infusão de 20.000 a 30.000 UI/dia
Antagonista: sulfato de protamina. Monitorar pelo TTP.(N=25 S)
 
Liquemine® subcutâneo
Heparina sódica
Forma farmacêutica e apresentação - Caixas com 25 ampolas de 0,25 ml com 5.000 UI.
Indicações - Profilaxia das tromboses arteriovenosas e embolia pulmonar.
 
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HEPARINA FRACIONADA
A enoxaparina deve ser administrada quando do diagnóstico do IAMCST nas seguintes doses: em pacientes com idade < 75 anos: 30 mg IV em bolo e após 1,0 mg/kg de peso subcutâneo de 12/12 horas até a alta hospitalar; em pacientes com idade ≥ 75 anos: não administrar o bolo e iniciar com 0,75 mg/kg subcutâneo de 12/12 horas. 
Arq Bras Cardiol 2009; 93(6 Supl. 2): e179-e264 
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Os anticoagulantes orais bloqueiam a carboxilação de radicais de carbamatos na
Protrombina. Essa reação está acoplada a oxidação da vitamina K. 
Monitorar TP (tempo de protrombina) N: 12 s.
TP= 12 S
OU 100%
Anticoagulantes
Orais:
Derivados do
Dicumarol.
Ex: Warfarin 
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Portanto, o warfarin impede a redução do epóxido de vit K a hidroquinona,
Inibindo a enzima epóxido redutase.. 
Hiroquinona
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Cumarínicos:
Kanakion ®
VITAMINA K -KANAKION AMP DE 10 MG EV
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ANTICOAGULANTE ORAL PÓS - IAM Classe Evidencia
 	
Fibrilação atrial persistente ou paroxística.	I	A	
Presença de trombo no ventrículo esquerdo 
com características emboligênicas.		I	C	
Alteração da contratilidade envolvendo extensamente a parede miocárdica nos primeiros três meses.	IIa	C	
Disfunção sistólica grave do ventrículo esquerdo com ou sem insuficiência cardíaca congestiva após os três primeiros meses.	IIb C
Arq Bras Cardiol 2009; 93(6 Supl. 2): e179-e264
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↑ TP
↓ TP
Anticoagulantes orais- interações farmacológicas.
TP= tempo de protrombina.
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DISSOLVEM O COÁGULO
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ESTREPTOQUINASE
Reações adversas: pode causar grave Sangramento Espontâneo (superficial, interno), hemorragia cerebral, hipersensibilidade e reações anafiláticas febre, calafrios, hipotensão, arritmias e broncoespasmo. 
Dose de ataque(1500 000 UI/90 ml SF ev) em 30-60 min
 O uso associado de AAS , reduz mortalidade.	
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