AINES - Anti-inflamatórios não esteroidais

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AINES 
Anti-Inflamatórios não esteroidais
 
Sinais da Inflamação: 
• São eles: 
─ Calor 
─ Rubor 
─ Inchaço (Edema) 
─ Dor 
─ Perda de função 
 
• A inflamação é um mecanismo fisiológico de 
defesa, porém, há momentos que o processo 
inflamatório perde seu controle, precisando 
ser tratado com AINES. 
• Existe uma cascata inflamatória, chamada de 
Cascata do Ácido Araquidônico. É a partir 
do desencadeamento dessa cascata, que se 
inicia o processo inflamatório. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
LOX: Lipoxigenase 
COX: Cicloxigenase 
PG: Prostaglandina 
TX: Tromboxane 
LT: Leucotrienos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Os 4 mediadores químicos derivados do 
Ácido Araquidônico são conhecidos como os 
mediadores Eicosanoides. 
 Os fosfolipídios das membranas celulares sofrem 
a ação da enzima Fosfolipase A2, tendo como 
produto o Ácido Araquidônico. 
O Ácido Araquidônico sofre a ação das enzimas 
LOX* 5, 12 e 15, tendo como produto os 
Leucotrienos A4, B4, C4, D4, E4. 
─ Mediadores químicos 
O Ácido Araquidônico também sofre a ação das 
enzimas COX* 1 e 2, tendo como produtos os 
seguintes mediadores químicos: Prostaglandina, 
Prostaciclina e Tromboxane. 
 Existem 3 tipos de enzimas COX, sendo elas: 
COX 1, COX 2 e COX 3. 
COX 1: Constitutiva ou Fisiológica 
─ Possui ação fisiológica (quando não há 
inflamação). 
COX 2: Induzida ou Patológica 
─ Produzida durante processos 
inflamatórios. 
─ Aumenta 10 a 80 vezes em um período 
de 2 a 12h. 
─ São mais produzidas durante os 
processos inflamatórios, para levar a 
aparição dos 5 sinais inflamatórios. 
COX 3: Mista 
─ Está presente no SNC (encéfalo). 
─ Auxilia na manutenção da febre (calor) e 
da dor. 
─ Atua com funções fisiológicas, enquanto 
não há estímulo de inflamação. Quando 
há processos inflamatórios, passa a ter 
ação induzida. 
─ Ex: Paracetamol e Dipirona 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anti-Inflamatórios Não Esteroidais 
Funções dos AINES: 
• Inibir a ação da COX, diminuído a produção 
de eicosanoides. 
• Reduzir o processo inflamatório. 
• Produzir efeitos: 
─ Antitrombótico 
─ Analgésico 
─ Antipirético/Antitérmico 
─ Antineoplásicos* 
* Atuando nos componentes inflamatórios 
Efeitos adversos dos AINES: 
GASTROINTESTINAL 
• Bloqueio de PG e PG12, inibindo a 
citoproteção gástrica. 
 
 
 
 
RENAL 
• Diminuição da produção da PG e, 
consequentemente, a diminuição da perfusão 
sanguínea nos rins. 
• A longo prazo, pode ocorrer a perda da 
função renal. 
• Alterações que podem aumentar riscos de 
doenças renais ao usar AINES: 
─ Hipovolemia 
─ Hipotensão arterial 
─ Idosos 
─ Ascite 
─ Hipertensão arterial 
─ ICC 
─ Cirrose 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Contra-indicações dos AINES: 
• Situações contra-indicadas para o uso de 
AINES: 
─ Insuficiência renal 
─ Sangramentos 
─ Distúrbios gastrointestinais 
─ Hipotensão/Hipertensão/Hipovolemia 
─ Sensibilidade ao componente da 
formulação 
─ Associações medicamentosas: 
➢ NUNCA associar: 
→ AINE + Corticóide 
→ AINE + AINE 
➢ PODE associar: 
→ AINE + AINE Inibidor de 
COX 3 
→ Ex: Meloxicam + Dipirona 
 
 Para prevenir lesões gastrointestinais por uso 
prolongado de AINES, é válido recomendar e 
associar um antiácido no tratamento. 
 
 Os pacientes idosos requerem maior atenção, 
porque, por conta da idade, é normal as funções 
renal e hepática estarem diminuídas. 
Nesses casos, deve ocorrer o controle 
laboratorial (exames) antes do tratamento 
prolongado com AINES. 
Quando há disfunção leve: Diminuir a dose 
Quando há disfunção grave: interromper o 
tratamento. 
] 
 
 Os pacientes filhotes não possuem as funções 
renal e hepática totalmente desenvolvidas, por 
isso, é um risco utilizar os AINES nesses 
pacientes. 
 
 
 
 
 
 
 AAS: Ácido Acetil Salicílico 
 
 
 
 
Exemplos de AINES: 
AAS 
• É um AINE, que inibe a COX 1 e a COX 2, 
porém há uma maior intensidade na inibição 
da COX 1. 
• É o princípio ativo da Aspirina, primeiro anti-
inflamatório a existir. 
• Possui ação analgésica e anti-inflamatória. 
• Possui muitos efeitos colaterais. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Hoje em dia, o AAS é utilizado como terapia 
para evitar o tromboembolismo, através do 
afinamento do sangue. 
• A metabolização do AAS acontece através da 
conjugação com Ácido Glicurônico, tornando 
esse AINE potencialmente tóxico para os 
gatos. 
 
 Inibem COX 1 
e 2, porém 
inibem a COX 
1 com mais 
intensidade. 
 Inibem COX 1 
e 2 com a 
mesma 
intensidade. 
 Inibem COX 1 
e 2, porém 
inibem a COX 
2 com mais 
intensidade. 
 Inibem 
apenas a 
COX 1. 
 Inibem duas 
enzimas ao 
mesmo 
tempo: COX 
e LOX 
 Alguns cientistas não consideram a dipirona e o 
paracetamol AINES, porém eles são 
responsáveis por inibir 2 sinais da inflamação: 
─ Dor 
─ Calor 
 
 Há muitos efeitos colaterais, pois o AAS bloqueia 
mais a COX 1 (irreversível), que é uma enzima 
com ações fisiológicas. Ou seja, afeta mais a 
fisiologia do que a patologia. 
 
 Quando a COX 1 age sobre o Ácido 
Araquidônico que veio da plaqueta, ela forma 
Tromboxano. 
Portanto, quando há o bloqueio da COX 1, há a 
diminuição da produção de Tromboxano. 
Com a diminuição do Tromboxano, há 
prevalência da Prostaciclina no sangue (cabo de 
guerra – equilíbrio), que resultará na inibição da 
ação plaquetária, tendo uma ação 
anticoagulante e deixando o sangue mais fino. 
Sangue mais fino favorece hemorragias. 
PIROXICAM 
• É um AINE, que inibe a COX 1 e COX 2, com a 
mesma proporção. 
• Não é recomendado para gatos. 
• É indicado para o tratamento de carcinoma 
vesical. 
• Inibe a ativação e agregação de neutrófilos. 
• Possui efeitos adversos intensos no TGI e nos 
rins. 
• Posologia: 0,3mg/kg SID 24/48h. 
FENILBUTAZONA 
• É um AINE, que inibe a COX 1 e 2, com a 
mesma intensidade e possui uma ação 
irreversível. 
• É mais utilizado em grandes animais, 
principalmente equinos. 
• É indicada para: 
─ Tratamento de inflamações ósseas e 
articulares. 
─ Cólicas agudas 
─ Choque séptico 
─ Afecções de tecidos moles 
• Produz 2 metabólitos: 
─ Oxifenbutazona (ativo) 
─ Hidroxifenilbutazona 
• Efeitos adversos: 
─ Discrasias sanguíneas 
─ Formação de úlceras orais e/ou 
gastrointestinais 
─ Apatia e Anorexia 
─ Diarreia 
─ Dor abdominal 
─ Perda de peso 
─ Morte 
• Não é indicado para cães e gatos. 
FLUNIXIN MEGLUMINE 
• É um AINE, que inibe a COX 1 e COX 2, com a 
mesma proporção. 
• Possui uma ação analgésica prolongada nas 
vísceras. 
• É administrado por via oral e injetável. 
• Uso em equinos: Tratamento de cólicas e 
choques sépticos. 
• Uso em bovinos: Tratamento de afecções 
pulmonares, choques sépticos, mastite e 
artropatias. 
• Em cães, tem a possibilidade de ser usado 
em pós-cirúrgicos de catarata. 
• Não é indicado para gatos. 
• Banamine 
IBUPROFENO 
• É um AINE, que inibe a COX 1 e COX 2, com a 
mesma proporção. 
• É usado em bovinos no tratamento de: 
─ Choque séptico 
─ Mastite 
─ Pós-operatório 
• Proibido para cães e gatos, devido a meia-
vida muito longa e efeitos adversos intensos: 
─ Renais 
─ Gastrointestinais 
FLURBIPROFENO 
▪ É um AINE, de apresentação tópica 
(maioria), derivado do Ibuprofeno. 
▪ Usado no tratamento de catarata e 
glaucoma. 
CARPROFENO 
• É um AINE seletivo para COX 2. 
• Utilizado em casos de inflamação e dores 
agudas e crônicas. 
• Pode ser usado em cães e gatos*: 
─ *Gatos: Dose única 
 
 
 
MELOXICAN 
• É um AINE seletivo para COX 2. 
• Usado como analgésico, em dores agudas e 
crônicas, e anti-inflamatório. 
• Pode ser usado em cães e gatos. 
 
 
CETOPROFENO 
• É um AINE, que inibe a COX 1 e COX 2, ao 
mesmo tempo. 
• Também inibe a LOX (DUAL). 
• Uso em equinos: Tratamentode inflamações 
e dor. 
• Uso em cães e gatos: Tratamento de dor, 
inflamações e dores de pós-operatório. 
COXIBES 
• São AINES inibidores seletivos da COX 2. 
• Possuem ações antitérmica e anti-
inflamatória. 
• São os melhores AINES, pois possuem efeitos 
adversos gástricos menores. 
• Mais utilizados: 
─ Firocoxib (Previcox): 
➢ Usado em cães. 
➢ Administração oral por 90 dias. 
➢ Usado por 3 dias como pós-
operatório. 
─ Mavacoxib (Trocoxil) 
➢ É mais absorvido com o 
alimento. 
➢ Possui uma meia-vida longa. 
➢ 3 tipos de doses: 6, 20, 30, 75 e 
95 g. 
 
DIPIRONA 
• É um AINE inibidor da COX 3. 
• Possui ação antipirética e analgésica, em 
dores agudas e crônicas. 
• Efeitos adversos: 
─ Discrasias sanguíneas: 
➢ Agranulocitose 
➢ Aplasia 
• Pode ser usado em equinos, em casos de 
cólicas, e em cães e gatos. 
• Pode ser associado com antiespasmódico: 
─ Escopolamina – Buscopan composto 
─ Adifenina – Lisador 
PARACETAMOL 
• É um AINE inibidor da COX 3. 
• Bloqueia a ação de pirógenos endógenos no 
centro hipotalâmico regulador de 
temperatura. 
• Possui ação antipirética (antitérmica). 
• Efeitos adversos hepáticos: Hepatite aguda. 
• Não é indicado para cães e gatos (letal). 
─ Formação de metahemoglobina 
─ Vômitos e salivação 
─ Cianose (4h após a intoxicação) 
─ Edema facial 
─ Anorexia 
─ Coma e morte 
 
 
 
 
 A metabolização do Carprofeno em gatos é muito 
variável, levando a uma meia-vida de 9 à 49 
horas. 
 
 É a droga mais eficiente e segura para pequenos 
animais. 
 
 Em casos de intoxicação, pode-se tentar 
administrar acetilcisteína até 8h. 
 
DIMETIL SULFÓXIDO (DMSO) 
• Possui ações anti-inflamatória, antibacteriana, 
antifúngica e antiviral. 
• Uso em cães: Apresentações otológica e 
tópica. 
• Uso em equinos: Tratamento de inflamações 
nos membros. Apresentação tópica. 
• Sempre usar luvas na administração em 
algum animal, pois é facilmente absorvido 
pela pele. 
• Efeitos adversos: 
─ Edema 
─ Eritema 
─ Prurido 
─ Alopecia no local de aplicação 
(equinos). 
• É uma droga teratogênica, ou seja, causa má-
formação fetal. Por isso, é proibida para 
fêmeas gestantes (no 1º terço da gestação).