AIES - Anti-Inflamatórios Esteroidais

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AIES 
 
 Anti-Inflamatórios Esteroidais 
 
• Também são conhecidos como corticóides. 
• Servem para combater a inflamação, 
independente da sua causa. 
• Existem 2 tipos de corticóides: 
─ Ação endógena 
➢ Aqueles que são produzidos 
pelas adrenais. 
─ Ação exógena 
➢ Aqueles que são 
industrializados. 
Classificação dos corticosteróides: 
• Mineralocorticóides: 
─ São produzidos na zona glomerulosa 
do córtex da Adrenal. 
─ Não possuem ação anti-inflamatória. 
─ Ex: Aldosterona 
• Glicocorticóides: 
─ São produzidos na zona fasciculata do 
córtex da Adrenal. 
─ Ex: Cortisol ou hidrocortisona (cães, 
gatos, peixes, macacos e humanos) e 
Corticosterona (ratos, pássaros e 
cobras). 
• Esteróides sexuais: 
─ São produzidos na zona reticulata do 
córtex da Adrenal. 
─ Ex: Andrógenos e Estrógenos 
 
 
 
 
GLICOCORTICÓIDES 
Efeitos nos sistemas: 
▪ Agem em todos os sistemas orgânicos. 
▪ Aumentam os níveis de glicose no sangue 
(são hiperglicemiantes - inibição da 
insulina). 
▪ Aumentam o catabolismo de proteínas. 
▪ Possuem ação anti-inflamatória. 
 
▪ Aumentam a lipólise. 
▪ Efeitos colaterais (Efeitos de 
Mineralocorticoides): 
─ Retenção de Sódio 
─ Hipertensão 
─ Redução da absorção intestinal do 
Cálcio 
─ Hipercalciúria 
 
 
 
 
 
 Esses 3 grupos são produzidos no córtex da 
Glândula Adrenal, em suas zonas. 
 Catabolismo: QUEBRA 
 Os Mineralocorticoides não possuem ação 
inflamatória (A Aldosterona faz retenção de 
Sódio, aumentando a P.A.), porém, possuem 
estruturas parecidas com os Glicocorticoides. 
Portanto, algumas drogas acabam se ligando aos 
receptores de Aldesterona, resultando nesses 
efeitos colaterais. 
 
▪ Sistema Digestório: 
─ Aumento das secreções gástricas 
(HCl e Pepsina). 
─ Aumento da secreção pancreática 
(Suco pancreático). 
─ Induz a produção da isoenzima 
hepática (Fosfatase Alcalina). 
─ Polifagia e Polidipsia. 
▪ Sistema musculoesquelético: 
─ Fraqueza e atrofia muscular. 
➢ Isso acontece, porque a maior 
fonte de proteínas são os 
músculos. 
─ Aumento da reabsorção óssea. 
➢ Devido ao aumento da 
atividade dos osteoclastos. 
─ Redução da formação da matriz 
óssea. 
➢ Inibem a ação dos 
osteoblastos (formação da 
M.O). 
 
 
▪ Pele: 
─ Inibem a síntese de colágeno e 
ácido hialurônico. 
─ Dificulta a cicatrização e induz a 
hiperqueratose, tornando a pele 
mais seca. 
➢ Devido à morte das células, 
que não são substituídas. 
─ Atrofia das glândulas sebáceas e 
folículo piloso. 
➢ Ressecamento da pele e 
surgimento de áreas com 
queda intensa de pelos. 
─ Hiperpigmentação. 
 
 
▪ Sistema Endócrino: 
─ Atrofia da glândula Adrenal. 
─ Redução da secreção de 
hormônios: 
➢ TSH 
→ T4 abaixo do normal 
➢ GH 
➢ LH e FSH 
➢ Prolactina 
➢ ADH 
Efeitos anti-inflamatórios e 
imunossupressores: 
▪ Neutrófilos: 
─ Aumento do nº de neutrófilos na 
circulação, porém são neutrófilos 
hiporreativos. 
➢ Atividade reduzida 
─ Diminuição da migração de 
neutrófilos. 
▪ Macrófagos e monócitos: 
─ Diminuição da atividade 
fagocitária. 
─ Redução da apresentação de 
antígenos. 
─ Redução da liberação de citocinas 
(em doses altas de 
glicocorticoides). 
─ Diminuição da síntese de 
histamina. 
▪ Linfócitos: 
─ Redução no nº de linfócitos 
circulantes (Linfopenia). 
─ Redução da ativação de linfócitos B 
(através dos linfócitos T). 
─ Redistribuição dos linfócitos para 
os órgãos linfoides (ou seja, os 
linfócitos saem da circulação e 
permanecem “presos” nos 
linfonodos e baço). 
 Favorece o surgimento de quadros de 
Osteoporose. 
▪ Inibição da Fosfolipase A2 e 
Cicloxigenase (COX): 
─ Redução da síntese das enzimas 
COX e Fosfolipase A2. 
─ Estimulam a produção de 
Lipomodulina-1, alterando a 
transcrição gênica (RNAm). 
➢ Proteína anti-inflamatória 
produzida no núcleo. 
─ Bloqueiam a produção de proteínas 
inflamatórias. 
 
 
 
Classificação: 
▪ De acordo com a potência: 
─ Alta Potência 
➢ Dexametasona 
➢ Betametasona 
─ Potência intermediária 
➢ Triancinolona 
➢ Metilprednisolona 
➢ Deflazacort 
─ Baixa potência 
➢ Hidrocortisona 
➢ Prednisona 
➢ Prednisolona 
 
 
 
 
Farmacocinética: 
▪ Sofrem metabolização (biotransformação) 
hepática, com reações de Fase I e Fase II. 
 
 
 
 
▪ Pró-drogas: Cortisona e Prednisona 
─ Precisam passar pelo fígado, para 
serem transformadas em 
Hidrocortisona e Prednisolona. 
▪ Eliminação renal ou biliar. 
Indicações terapêuticas: 
▪ Utilizar a menor dose, durante o menor 
tempo possível. 
▪ Só usar quando os AINES não funcionam 
(ineficazes). 
▪ A dose imunossupressora é, no mínimo, 
2x maior que a dose anti-inflamatória. 
▪ Quando usar: 
─ Quadros de insuficiência renal 
(Reposição dos glicocorticóides). 
─ Quadros anti-inflamatórios e 
imunossupressores: 
➢ Doenças auto-imunes 
➢ Reações alérgicas: 
→ Dermatite alérgica 
→ Picadas de animais 
peçonhentos 
→ Doenças brônquio-
pulmonares de 
natureza alérgica 
→ Traumas articulares 
→ Traumas e edemas 
cérebro-espinhais 
→ Choque séptico, 
hemorrágico ou 
anafilático 
 No geral, o uso de Glicocorticoides faz com que 
as células de defesa tenham suas atividades 
reduzidas, resultando em uma menor resposta 
inflamatória e imunológica. (Imunosupressão) 
 Quanto maior a meia-vida de uma droga, mais 
potente ela é, e vice e versa. 
 Em uma das reações de fase II, pode ocorrer a 
conjugação com ácido glicurônico. 
─ Gatos têm dificuldade de metabolizar 
drogas conjugadas com AG. 
 
Efeitos adversos: 
 
 
▪ Susceptibilidade a infecções. 
▪ Hiperglicemia e resistência à insulina. 
▪ Atrofia e fraqueza muscular. 
▪ Osteoporose. 
▪ Hepatotoxicidade. 
▪ Hiperadrenocorticismo iatrogênico: 
─ Endocrinopatia causada por erro 
na dose. 
➢ Apatia 
➢ Polifagia, poliúria, polidipsia 
➢ Abdômen abaulado 
➢ Perda de pelos intensa. 
➢ Pigmentação e hiperqueratose 
cutânea. 
➢ Atrofia muscular 
➢ Estado pró-trombótico 
 
Síndrome de privação de corticóide 
▪ Ocorre a inibição da Adrenal, devido à 
quantidade de corticoide circulante. 
▪ Por isso, devemos fazer o desmame do 
corticóide exógeno (medicação) de forma 
gradativa. 
─ Efeitos possíveis: 
➢ Anorexia 
➢ Vômito 
➢ Diarréia 
➢ Hipotensão 
➢ Letargia 
➢ Arritmias cardíacas 
 
 
 São mais observados em administrações crônicas 
e/ou maciças de glicocorticoides.