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Vias de Administração e Absorção de Fármacos

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VIA ORAL 
o SE DA ATRAVÉS DA ADMINISTRAÇÃO DO 
MEDICAMENTO 
o O INTESTINO É IRRIGADO BASICAMENTE POR UM 
TIPO DE CIRCULAÇÃO ESPECÍFICA CHAMADA DE 
CIRCULAÇÃO MESENTÉRICA, O TRATO DIGESTÓRIO 
PRATICAMENTE TODO É IRRIGADO POR ESSA 
CIRCULAÇÃO 
o TODOS OS FÁRMACOS INGERIDOS SÃO 
ABSORVIDOS PARA A CIRCULAÇÃO MESENTÉRICA 
o O MEDICAMENTO É ADMNISTRADO, QUANDO SE 
ENCONTRAM NO INSTESTINO OU EM OUTRAS 
ÁREAS DO TUBO DIGESTÓRIO E ELES ATRAVESSAM 
O EPITÉLIO ENTERAL, ELES CAEM BASICAMENTE NA 
CIRCULAÇÃO MESENTÉRICA 
o A CIRCULAÇÃO MESENTÉRICA TEM UMA 
CARACTERÍSTICA INTERESSANTE QUE OS VASOS 
MESENTÉRICOS SE ANASTOMOSAM, OU SEJA, VÃO 
SE FUNDINDO AO LONGO DA CIRCULAÇÃO E 
FORMAM A VEIA PORTA HEPÁTICA 
 A VEIA PORTA HEPÁTICA BASICAMENTE PENETRA 
NO FÍGADO, PRINCIPAL ÓRGÃO DE 
BIOTRANSFORMAÇÃO DO ORGANISMO, E A 
PARTIR DESSA ENTRADA DO FÁRMACO NO 
FÍGADO ELE VAI SER BIOTRANSFORMADO E ESSA 
BIOTRANSFORMAÇÃO VAI GERAR UMA 
MODIFICAÇÃO DE PARTE DESSE FÁRMACO OU 
INTEGRALMENTE 
 SÓ A PARTIR DA SAÍDA DO FÁRMACO DO FÍGADO 
É QUE ELE ESTÁ BIODISPONÍVEL PARA SE 
DISTRIBUIR PELO ORGANISMO E GERAR O EFEITO 
FARMACOLÓGICO NO LOCAL DESEJADO 
o É IMPORTANTE PORQUE ÓRGÃOS PRINCIPAIS DE 
BIOTRANSFORMAÇÃO SÃO CAPAZES DE GERAR 
METABÓLITOS, METABOLIZANDO O FÁRMACO QUE 
CHEGA 
o UMA DETERMINADA QUANTIDADE DE FÁRMACO 
QUE ULTRAPASSE ESSAS BARREIRAS, VAI SER 
BIOTRANFORMADO, METABOLIZADO E SÓ UMA 
FRAÇÃO DELE VAI ALCANÇAR A CIRCULAÇÃO 
SISTÊMICA – EFEITO DE “PRIMEIRA PASSAGEM" 
o EFEITO DE “PRIMEIRA PASSAGEM” PODE SER: 
 COMPLETO 
 A SUBSTÂNCIA NÃO VAI PODER SER 
ADMNISTRADA POR VIA ORAL 
Ex.: ADRENALINA, NORADRENALINA... 
 SUBSTÂNCIAS QUE SÃO TOTALMENTE 
BIOTRANFORMADAS POR ESSE EFEITO DE 
“PRIMEIRA PASSAGEM” E NENHUM FÁRMACO 
LIVRE CONSEGUEM CHEGAR A CIRCULAÇÃO 
SISTÊMICA PARA GERAR A AÇÃO 
FARMACOLÓGICA 
 A MAIORIA DOS FÁRMACOS NÃO SÃO 
TOTALMENTE BIOTRANSFORMADAS POR ESSA 
VIA, POR ISSO ADMNISTRAMOS POR VIA ORAL 
 
Ex.: EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM – 
FELODIPINA 
- UTILIZADA COMO ANTI-HIPERTENSIVO 
- 100% DO FÁRMACO É ADMINISTRADO E É 
ABSORVIDO, CAI NO ESTÔMAGO, CAI NO 
INTESTINO DELGADO, É ABSORVIDO SAINDO 
DESSA REGIÃO PARA CHEGAR A CIRCULAÇÃO 
MESENTÉRICA ATRAVESSANDO O ENTERÓCITO 
- NESSE CASO, ESSE FÁRMACO (FELODIPINA) É 
BIOTRANSFORMADA PELA ENZIMA CYP3A4 E 
APENAS 30% NÃO É BIOTRANFORMADO, OS 
OUTROS 70% SÃO, MUITAS VEZES SEM AÇÃO 
FARMACOLÓGICA 
- DEPOIS QUE CHEGA A CIRCULAÇÃO 
MESENTÉRICA, ELA SE ANASTOMOSA, VIRA A 
VEIA PORTA HEPÁTICA E PENETRA NO FÍGADO 
- ENTRANDO NO TECIDO HEPÁTICO, 
NOVAMENTE SOFRE BIOTRANSFORMAÇÃO 
- ENTÃO 50% DOS 30% SÃO METABOLIZADAS 
NOVAMENTE POR UMA ENZIMA CYP3A4 
CONTIDA NO HEPATÓCITO 
- APENAS 15% SOBREVIVE A ESTE PROCESSO 
Farmacologia Mariana Machado 
- PASSAM PARA A VEIA CAVA INFERIOR, VÃO 
PARA O CORAÇÃO E SÃO DISTRIBUÍDOS PELO 
ORGANISMO 
- NESSE CASO O FATOR DE BIODISPONILIDADE 
É DE 15% 
- DESVANTAGEM NA ADMINISTRAÇÃO ORAL DE 
MEDICAMENTOS 
 CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA INSTÁVEL 
o OS FÁRMACOS ALCANÇAM PELA VIA ORAL UMA 
CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA INSTÁVEL 
- GRÁFICO MOSTRA A CONCENTRAÇÃO 
PLASMÁTICA EM RELAÇÃO AO TEMPO 
- FÁRMACO É ABSORVIDO, ELE CHEGA AO MÁXIMO 
NA CIRCULAÇÃO SISTÊMICA E É DISTRIBUÍDO 
REDUZINDO SUA QUANTIDADE NA CIRCULAÇÃO 
PLASMÁTICA 
o EM UMA TERAPIA SUBAGUDA OU CRÔNICA, QUE 
VOCÊ PRECISA ADMINISTRAR POR LONGOS 
PERIODOS (7 DIAS, 15 DIAS, VIDA INTEIRA...) NOTA 
SE QUE DEVE SE ADMINISTRAR O MEDICAMENTO 
ALGUMAS VEZES AO DIA OU UMA VEZ AO DIA PELO 
FATO DE QUE O MEDICAMENTO ENTRA NO 
ORGANISMO E SAI DO ORGANISMO, ENTÃO PARA 
MANTER UMA CONCENTRAÇÃO VIÁVEL 
PLASMÁTICA ELE TEM QUE SER ADMNISTRADO 
FREQUENTEMENTE 
o NO PONTO DE VISTA FARMACOLÓGICO ISSO NÃO É 
O MELHOR, O MELHOR SERIA QUE ELE SE 
PERMANECESSE ESTÁVEL O TEMPO TODO DE 
TRATAMENTO PARA QUE GERASSE O EFEITO 
TERAPÊUTICO E ESSE EFEITO FOSSE MANTIDO 
o APESAR DE TUDO, COMO É A PRINCIPAL VIA DE 
ADMINISTRAÇÃO, ISSO É UMA DESVANTAGEM QUE 
TEM QUE CONVIVER 
o A INFUSÃO VENOSA SERIA A MELHOR VIA DE 
ADMNISTRAÇÃO PARA UMA AÇÃO TERAPÊUTICA 
CRÔNICA OU SUBAGUDA JÁ QUE DEIXA O 
FÁRMACO MANTIDO INDETERMINADAMENTE 
ADMINISTRADO NO ORGANISMO E ALCANÇA UMA 
CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA ESTÁVEL DURANTE 
TODO O PROCESSO 
 NA PRÁTICA ISSO É INVIÁVEL A NÃO SER QUE SEJA 
MANTIDO DENTRO DO HOSPITAL PARA 
TRATAMENTO HOSPITALAR 
o UMA DAS FORMAS DE AUMENTAR O TEMPO, 
DIMINUIR O PICO GERANDO O AUMENTO DE 
DURAÇÃO DO EFEITO DO FÁRMACO É COM POR 
EXEMPLO FORMULAÇÕES ESPECIAIS 
 EXISTEM FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS 
CHAMADAS DE PROLON, DE AÇÃO 
PROLONGADA EM QUE EXISTE UMA 
CARACTERÍSTICA ESPECIAL ONDE O 
MEDICAMENTO VAI SENDO DESINTEGRADO E 
ABSORVIDO AO LONGO DO TEMPO DE UMA 
FORMA RELATIVAMENTE ESTÁVEL POREM 
EXISTE CUSTO MAIOR 
VIA SUBLINGUAL 
 ESTÁ RELACIONADA AO TRATAMENTO EM 
EMERGÊNCIAS 
 QUANDO NECESSITA DE UMA CONCENTRAÇÃO 
PLASMÁTICA QUE ALCANCE UM PICO MAIS RÁPIDO 
 A FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA FICA DEBAIXO DA 
LÍNGUA 
 ESSA FORMULAÇÃO TEM QUE SE DESINTEGRAR MUITO 
RAPIDAMENTE PARA QUE EMBAIXO DA LÍNGUA ELE 
CONSIDA SER ABSORVIDA E ALCANÇAR A ARTÉRIA 
SUBLINGUAL (FÁRMACO PRECISA TER UMA 
LIPOSSOLUBILIDADE ALTA) 
 DA ARTÉRIA SUBLINGUAL, O FÁRMACO VAI PARA A 
ARTÉRIA CARÓTIDA, CHEGA A VEIA CAVA SUPERIOR (O 
CORAÇÃO NESSE TIPO DE ADMINISTRAÇÃO NÃO 
HAVERÁ EFEITOS NESSA PASSAGEM) 
 RÁPIDO EFEITO SISTÊMICO PORQUE NÃO TEM O 
EFEITO DE “PRIMEIRA PASSAGEM” 
 SÓ QUE EXISTE UMA DIFICULDADE DE 
MANUNTENÇÃO ORAL DESSA FORMULAÇÃO, A 
MANUNTENÇÃO POR DEBAIXO DA LÍNGUA DE UM 
MEDICAMENTO NÃO É SIMPLES 
 EM DETERMINADO TEMPO NÃO SE CONSEGUE 
MANTER TÃO BEM A MEDICAÇÃO DEBAIXO DA 
LÍNGUA 
 E EM DETERMINADO MOMENTO VOCÊ COMEÇA A 
DEGLUTIR TENDO UM EFEITO DE ADMINISTRAÇÃO 
ORAL 
 NÃO TEM MUITOS FÁRMACOS POR VIA SUBLINGUA 
 ALGUNS SÃO CONHECIDOS COMO: 
Farmacologia Mariana Machado 
Ex.: - FÁRMACOS PARA SITUAÇÕES DE ESUQEMIA 
CARDÍADA EM QUE O PACIENTE COMEÇA A TER DOR 
CORDIAL, NA REGIÃO CARDÍACA, NESSE CASO É 
UTILIZADO O FÁRMACO COMO A NITROGLICERINA 
- É POSSIVÉL COMPARAR A CINÉTICA DA 
NITROCLICERINA POR VIA ORAL E POR VIA SUBLINGUAL 
- Tlag = TEMPO QUE DEMORA PARA A SUBSTÂNCIA 
GERAR O EFEITO 
- Tmax = TEMPO MÁXIMO DE AÇÃO 
VIA RETAL 
 BASICAMENTE UTILIZADA QUANDO HÁ 
IMPOSSIBILIDADE DE ADMINISTRAÇÃO POR VIA ORAL 
OU VIA SUBLINGUAL 
 NÃO NECESSITA DO PACIENTE CONSCIENTE – GRANDE 
VANTAGEM DESSA VIA PARA IDOSOS, CRIANÇAS OU 
PACIENTES INCONSCIENTES NO ÂMBITO HOSPITALAR 
 POUCO PRÁTICA ENTÃO NÃO É USADO DE ROTINA 
COMO VIA ORAL 
 DOIS PROBLEMAS SÃO: 
 ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADES ERRÁTICAS 
o VAI DEPENDER PRIMEIRO DA INTEGRIDADE DA 
MUCOSA RETAL 
o SEGUNDO, PORQUE EXISTEM DOIS SISTEMAS DE 
IRRIGAÇÃO SANGUÍNEA NO RETO 
 O PRIMEIRO SISTEMA, QUE ESTÁ NA REGIÃO 
INFERIOR DO RETO, É CHAMADO VEIA RETAL 
INFERIOR 
 A OUTRA É A VEIA RETAL SUPERIOR 
 A DIFERENÇA ENTRE AS DUAS VEZES É QUE A VEIA 
RETAL INFERIOR SE CONECTA BASICAMENTE COM 
A VEIA ILÍACA, VEIA CAVA INFERIOR E ATRAVÉS 
DISSO CHEGA ATÉ O CORAÇÃO NÃO HAVENDO 
EFEITO DE “PRIMEIRA PASSAGEM” 
 JÁ NA VEIA RETAL SUPERIOR, ELA É LIGADA AO 
SISTEMA MESENTÉRICO, ACABA CAINDO NO 
SISTEMA PORTA-HEPÁTICO E PORTANTO CAI NO 
FÍGADO TENDO O EFEITO DE “PRIMEIRA 
PASSAGEM” 
 ENTÃO DEPENDENDO DA LOCALIZAÇÃO DA 
FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA NESSA REGIÃO, SE 
ESTIVER MAIS DISTAL NÃO HÁ EFEITO DE 
“PRIMEIRA PASSAGEM” E SE ESTIVER MAIS 
PROXIMAL HÁ EFEITO DE “PRIMEIRA PASSAGEM” 
 IRRITAÇÃO DA MUCOSA 
o EXISTEM SUBSTÂNCIAS IRRITATIVAS QUE PODEM 
GERAR IRRITAÇÃO DA MUCOSA RETAL 
 
 
 
VIA SISTÊMICA: PARENTERAL 
 VIAS QUE SE GERALMENTE UTILIZA A INJEÇÃO COMO 
MÉTODO DE ADMINISTRAÇÃO 
 NEM TODAS AS VIAS PARENTERAIS SÃO INJETÁVEIS 
(Ex.: ADEVISOS ADMINISTRADOS NA PELE PORÉM 
OBJETIVO TERAPÊUTICO NÃO É PERMANECER NA PELE) 
 VANTAGENS: 
 ABSORÇÃO PREVISÍVEL 
o NÃO HÁ EFEITO DE “PRIMEIRA PASSAGEM” EM 
NENHUMA VIA SISTÊMICA PARENTERAL 
o ADMINISTRA DENTRO DO TECIDO,