Anti Hipertensivos

Prévia do material em texto

ANTI-HIPERTENSIVOS 
 
Terapia da Hipertensão Não Farmacológica: 
- Dieta com pouco sal e redução de ác. graxos saturados 
- Controle do peso e atividade física regular 
- Parar de fumar 
- Reduzir ingestão de álcool 
- Métodos psicológicos para reduzir/baixar stress 
 
Terapia da Hipertensão Farmacológica: 
 
Classificação dos Fármacos 
• Diuréticos 
• Agentes simpaticolíticos 
• Vasodilatadores 
• Bloqueadores de canais de Ca2+ 
• Inibidores da enzima conversora de angiotensina 
• Antagonistas do receptor de angiotensina 
 
Diuréticos 
Causam Diurese, aumentam a eliminação de água e agem a nível renal. 
Classificados em: 
Inibidores da Anidrase Carbônica(usado principalmente quando há um processo de alcalose 
metabólica com intuito de aumentar os níveis de bicarbonato)– ex: acetazolamida 
Tiazídicos* – ex: Hidroclorotiazida 
Diuréticos de Alça* – ex: Furosemida 
Diuréticos poupadores de K+**- ex: Espironolactona, Amilorida e Triantereno 
Diuréticos Osmóticos(elimina exclusivamente água)– ex: Manitol 
 
Mais usados para controle da Pressão Arterial 
 
Tiazídicos: 
Age no túbulo contorcido Distal 
Bloqueia o Canal que faz o trasporte do cloreto e sódio para o sangue 
Explicação: Onde tem sódio tem água, quando tem uma absorção de sódio no sangue 
também entra água nesse sangue para tentar diluir a concentração desse sódio, por isso 
que o volume plasmática desse paciente aumenta, portanto aumentando o volume 
plasmático desse paciente aumenta a P. A. 
Quando o medicamento bloqueia o canal o sódio e cloreto não retorna para o sangue, 
ele é eliminado pela urina e juntamente com o sódio vai a água. Automaticamente a P.A 
é reduzida porque o volume 
plasmático é reduzido. 
 
Química: 
Exemplos de Tiazidicos: Clorotiazida e Hidroclorotiazida: derivados das sulfonamidas 
Mecanismo de Ação: 
- Inibe a reabsorção de NaCl 
- Inibe o transportador de Na+/Cl 
- Aumenta o fluxo sanguíneo renal (porque ocorre a síntese de prostaglandinas, há uma 
vasodilatação, há o aumento do fluxo renal e a eliminação do sódio e cloreto) 
 
Ações Farmacológicas 
 - Aumentar a Excreção de Na+, Cl- , HCO3 - e K+ 
Usos Terapêuticos 
- Edema crônico 
- Hipertensão essencial 
- Nefrose(inflamação a nível de nefron) 
- Diabetes insípido 
Efeitos Adversos 
- Hipocalemia 
- Hiperuricemia (acumulo de acido urico) 
- Hiperglicemia 
- Hipercalcemia(aumento dos niveis de calcio) hipofosfatemia (diminuição dos niveis 
de fosfato) 
- Agrava insuficiência renal e hepática 
- Fraqueza, vertigens 
- Pancreatite 
- Aterogênesis 
 
Diuréticos de Alça 
 
- Age na Alça de Henle 
- Age no receptor de sódio, cloreto e potássio 
- Bloqueia o receptor que faz a reabsorção de sódio, cloreto e potássio pro sangue 
Explicação: Onde tem sódio tem água, quando tem uma absorção de sódio no sangue 
também entra água nesse sangue para tentar diluir a concentração desse sódio, por isso 
que o volume plasmática desse paciente aumenta, portanto aumentando o volume 
plasmático desse paciente aumenta a P. A. 
Quando o medicamento bloqueia o canal o sódio, cloreto e potássio não retorna para o 
sangue, ele é eliminado pela urina e juntamente com o sódio, cloreto e potássio vai a 
água. Automaticamente a P.A é reduzida porque o volume plasmático é reduzido. 
Ações farmacológicas 
- Excreção de Cl- > Na+ 
- Fluxo sanguíneo renal 
- Excreção de ácido úrico 
Usos terapêuticos 
- Edema pulmonar agudo 
- Edema – insuficiência cardíaca congestiva, cirrose e doença renal 
- Aumento da Pressão intracraniana 
Efeitos adversos 
- Desequilíbrio hidroletrolítico 
- Ototoxidade 
- Reações alérgicas 
- Granulocitopenia 
- Trombocitose 
 
Diuréticos Poupadores de Potássio 
Age na porção final do túbulo distal e tubo coletor 
Dois tipos: 
Espirolactona – Quando é liberada a Aldosterona, ela promove a reabsorção do sódio e 
eliminação do potássio. Ela bloqueia o receptor de aldosterona, dessa maneira ela não 
se liga ao receptor e não promove a reabsorção do sódio dessa maneira o potássio não é 
eliminado. Antagonista competitivo da aldosterona 
— Usos Terapêuticos 
- Combinação com outros diuréticos na hipertensão 
- Hiperaldosteronismo 
Efeitos adversos 
- Hipercalemia 
- Distúrbios GI 
- Hirsutismo(crescimento de pelo) 
- Letargia e confusão mental 
Outro tipo: Mirolida e Triantereno - Bloqueando o canal de sódio para que ela 
não seja reabsorvido e o potássio não seja eliminado. Aumenta a excreção de Na 
+, Cl - e HCO3 –e tem uma ação independente da aldosterona 
Usos terapêuticos 
- Combinação com outros diuréticos na hipertensão 
Efeitos adversos 
- Hipercalemia 
- Distúrbios GI 
- Tonturas 
- Azotemia 
- Câimbras 
- Ácido úrico 
 
Diuréticos Osmóticos- ex: Manitol* 
Diurese Hídrica 
Locais de Ação: 
- TCP e Ramo descendente da Alça de Henle (livremente permeáveis a água) • 
Usos Terapêuticos 
Aumento do Volume Urinário 
 Diminuição da Pressão Intracraniana e da Pressão Intra-ocular 
Geralmente é utilizado quando se quer aumentar a eliminação, por exemplo no exame 
de colonoscopia. 
 
Simpaticolíticos 
 
 Ação Central – Clonidina e Metildopa – inibe as sinapses(noradrenalina, 
adrenalina), diminuindo os níveis dessas substâncias, consequentemente reduzindo a 
P.A 
Periféricas – Reserpina e Guanetidina – Reduz a liberação das 
substâncias(noradrenalina, adrenalina), através da vesícula, impedindo o processo de 
exocitose. Porém não é muito utilizada. 
Beta – Propranolol – Reduz a frequência e o débito cardíaco, reduzindo assim a P.A. 
Também bloqueia receptor Beta 2, causando como efeito adverso, Broncocostrição. 
Beta 1 - Atenolol – Reduz a frequência e o débito cardíaco, reduzindo assim a P.A 
Alfa 1- Prazosin – Promove vasodilatação, reduzindo assim a P.A 
Alfa 1 e Beta 1 – Labetolol - Reduz a frequência e o débito cardíaco e Promove 
vasodilatação, reduzindo assim a P.A 
 
Metildopa* - Efeitos farmacológicos: alfa2-agonista: ¯diminui a ativid. adrenérgica no SNC; e 
consequentemente reduz a ¯ PA, 
diminui a RVP e vascular renal 
Usos terapêuticos 
- Hipertensão 
Efeitos adversos 
- Sedação 
- Febre 
- Edema 
- Pode alterar Teste de Coombs direto para positivo 
- Hipotensão ortostática 
- Lactação e impotência 
*Fármaco de escolha no caso de mulheres grávidas hipertensas 
Efeitos SNC 
- Sedação 
- Depressão mental – associada a diminuição da liberação de noradrenalina e adrenalina. 
- Distúrbios do sono (pesadelos) 
- Cansaço mental 
- Comprometimento da concentração 
- Vertigem 
Propanolol 
Farmacocinética 
- Absorção v.o., meia-vida 3 h. 
Metabólico: 4-hidroxipropanolol 
Efeitos farmacológicos 
-Diminui FC e DC 
- Diminui Fluxo coronariano e consumo de oxigênio 
- Diminui Fluxo para os tecidos, exceto o cerebral 
- Anti-hipertensivo, Diminui¯ sec. Renina 
-¯Aumenta Excreção Na+ renal 
– Aumenta Resist. dos brônquios 
- Diminui Glicogenólise e lipólise 
Efeitos adversos 
- Coração: ↓FC ,Diminuição da força de contração e velocidade de condução ü 
- Aumenta a Resistência dos brônquios 
- Aumenta [ ] plasmática de colesterol VLDL e ↓HDL 
- Pacientes que fazem uso a bastante tempo podem ter a Síndrome de abstinência: 
nervosismo, taquicardia, aumento da intensidade da angina e infarto do miocárdio e aumento 
da PA 
 
Atenolol 
Mecanismo de ação 
- Bloqueio b1 seletivo 
 Efeitos farmacológicos 
- Diminuição da FC, contratilidade e DC 
- Diminuição do Fluxo coronariano e consumo de oxigênio e do Fluxo para os tecidos, exceto o 
cerebral 
- Produz menos efeitos no SNC do que outros antagonistas b 
 Usos terapêuticos 
- Hipertensão 
- Profilaxia da angina pectoris 
- Arritmias cardíacas 
- Prevenção de infarto ou morte súbita 
- Profilaxia de enxaqueca 
Efeitos adversos 
Coração: diminuição da FC , força de contração e velocidade de condução 
- Aumento da intensidade da angina e infarto do miocárdio e aumento da PA 
- Distúrbios gastrointestinais 
- Hipotensão ortostática 
 
Labetolol 
Efeitos Farmacológicos: 
- Diminui a Resistênciavascular, 
- Previne taquicardia reflexa 
- Diminui a pressão arterial 
Usos terapêuticos 
- Hipertensão 
Efeitos adversos 
Hipotensão ortostática 
Ictericia 
 
Vasodilatadores – Mecanismo de ação: Dilatar os vasos, diminuindo a pressão 
nos vasos, reduzindo assim a pressão Arterial. 
Hidralazina – Diminui a resistência periférica com a vasodilatação, Há um aumento da 
atividade reflexa simpática, aumento de secreção de renina. Retenção de água e sal, uso em 
conjuntos com diuréticos e beta bloqueadores. E pode ser utilizada para controle arterial em 
gestantes 
Efeitos Farmacológicos: 
- Diminuição da resistência vascular 
- Diminuição da Pressão Arterial 
Usos Terapêuticos 
- Hipertensão 
Efeitos Adversos 
Cefaleia 
Anorexia 
Náuseas 
Tonturas 
Piora doença coronariana 
Síndrome de Lupus 
Minoxidil - Diminui a resistência periférica com a vasodilatação, Há um aumento da 
atividade reflexa simpática, aumento de secreção de renina. Retenção de água e sal, é 
recomendado fazer uso em conjuntos com diuréticos e beta bloqueadores 
Efeitos Farmacológicos: 
Relaxa musculatura Lisa- através da saída de potássio de dentro da célula 
- Diminuição da resistência vascular 
- Diminuição da Pressão Arterial 
- Preserva o fluxo renal e a taxa de filtração 
Usos Terapêuticos 
Hipertensão com Insuficiência Renal 
Efeitos Adversos 
- Aumento da Atividade simpática* 
- Retenção de sal e aguá* 
- Hipertricose 
-Derrame pericárdico 
*Devido a esse aumento da atividade simpática e essa retenção de sal e aguá o minoxidil ele 
não é prescrito sozinho, geralmente é prescrito com um beta bloqueador para diminuir essa 
atividade simpática e um diurético de alça para diminuir essa retenção de sal e aguá. 
Nitroglicerina (tridil) 
Promovem a liberação de óxido nítrico que é um potente vasodilatado. Dilata 
principalmente veias 
Vias de Administração: Sublingual tem uma iniciação de 2-4 min e dura de 30 a 60 min 
Oral tem uma iniciação de 10-20 min e dura de 2 a 3 horas 
Endovenosa tem uma iniciação imediata e mantém estável a concentração sanguinea 
Indicações: Insuficiência cardíaca sem hipotensão e insuficiência coronariana. 
- Angina instável 
- Controle da icc e hipertensão 
Contraindicações: Hemorragia cerebral 
- Tamponamento cardíaco 
- NÃO pode ser associado ao sildenafil, taladafil e vardenafil 
Reações adversas: Hipotensão ortostática, Taquicardia, Cefaleia e síncope, Palpitação 
Apresentação:1 ampola 5 mg/ml 
Diluição: SG 5%, SF0,9% e SG 10% 
Estabilidade: - 24 horas, proteger da luz 48h. - Fotossensível, instável em contato com 
plásticos 
Toxicidade: Metemoglobinemia 
Nitroprussiato de Sódio – Ex: Nipride: Efeito direto no músculo liso das artérias e veias, 
causa vasodilatação (maior nas veias). Háuma diminuição da resistência sistêmica, reduz 
pré(chega) e pós(sai) carga e melhora o débito cardiaco do paciente 
Mecaismo de ação: ativa a guanilato ciclase 
Indicações: Crises hipertensivas 
- Emergências hipertensivas 
- PO de cirurgia de grande porte 
- ICC 
Contraindicações: - Hipertensão compensatória (coarctação da aorta). 
- NÃO pode ser associado ao sildenafil, taladafil e vardenafil. 
Reações adversas: 
- Hipotensão 
- Intoxicação 
Apresentação:1 ampola 25mg/ml 
Diluição: 250 ou 500 ml da solução SG 5% 
Estabilidade: APÓS a diluição em SG 5% - usar em 24 horas e descartar as sobras 
Toxicidade: Cianeto é tóxico depois que é metabolizado ele é convertido a um composto 
menos tóxico tiocianato 
- Taquipneia, vômitos, vertigem, pupilas dilatadas. 
Farmacocinética: 
Ocorre uma metabolização rápida, á captação nos eritrócitos e ocorre a liberação de Cianeto é 
tóxico que é rapidamente metabolizado ele é convertido a um composto menos tóxico 
tiocianato, ocorre a diminuição da pressão arterial porém o efeito desaparece rápida 
Bloqueadores dos Canais de Cálcio: Funcionam como vasodilatadores, impedindo a 
contratilidade através do cálcio, impedindo a contração da musculatura lisa através do 
bloqueio dos canais de cálcio, causando vasodilatação. 
-Tem efeitos antiarrítmicos 
-Diminui a resistência periférica 
-Diminui a pressão arterial 
- Nifedipina- Seletivas para arteríolas 
- Diltiazen age mais a nível cardíaco – diminuindo a contratilidade cardíaca 
- Verapamil – age mais a nível cardíaco – diminuindo a contratilidade cardíaca, ele age como 
anestésico local 
Efeitos Farmacológicos 
Vasodilatação Arterial reduzindo a pós carga 
Vasodilatação Venosa reduzindo a pré-carga e o débito cardíaco 
Vasodilatação Periférica e uma vasodilatação periferica 
Tudo isso resulta numa Hipotensão 
 
Verapamil é relativamente cardiosseletivo 
Nifedipina é relativamente seletiva para a musculatura lisa 
Diltiazem é intermediário 
Efeito vasodilatador (nifedipina) ocorre nos vasos de resistência e gera uma redução da pós-
carga. Os antagonistas do cálcio dilatam os vasos coronarianos, fato este importante na angina 
variante 
 
Hipertensão (nifedipina e diltiazem): dilatação arteriolar, efeito inotrópico negativo 
(diltiazem), taquicardia reflexa (Nifedipina) 
Antiarrítmicos (verapamil): tratamento(e.v.) e prevenção (via oral) da TSV e fibrilação atrial 
inadequadamente controlada pela digoxina 
Tratamento da angina (diltiazem e nifedipina): redução do consumo de oxigênio cardíaco, 
vasodilatação coronariana 
Usos terapêuticos 
- Hipertensão 
- Antiangina 
- Antiarrítmico 
 Efeitos adversos 
- Hipotensão 
- Bloqueio A-V 
- Insuficiência cardíaca congestiva 
- Parada cardíaca 
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina- Ex: Captopril e Enalapril(pró-
droga) 
Mecanismo de ação 
- Inibidor de peptidil dipeptidase(impedindo a enzima peptidil dipeptidase, ele impede a 
conversão de angiotensina 1 em angiotensina 2, sem angiotensina 2 não secreta aldosterona, 
não retém sal e aguá, diminuindo assim a Pressão arterial. Ele causa tosse porque age 
diretamente na eca, ativando a liberação de bradicinina) 
- Estimula a liberação de Bradicinina que causa vasodilatação 
- Diminuição Renina 
Enalapril é uma pró droga é necessário ficar ativa se tornando a enalaprilat que irá 
impedir a eca(enzima peptidil dipeptidase) 
Usos terapêuticos 
- Hipertensão 
Efeitos Adversos 
-Proteinúria 
- Hipotensão 
- Neutropenia 
- Cefaleia, Fadiga 
- vertigens 
- Tosse, Broncoespasmo 
- Reações alérgicas 
- Hipercalemia(aumento do nível de potássio - porque deixa de secretar aldosterona, deixando 
de reabsorver o sódio, se não reabsorver sódio, retém potássio) 
Contra Indicação 
2 e 3 mês da gravidez- risco de hipotensão fetal, anúria, e insuficiência renal- malformações ou 
morte do feto 
 
Antagonistas dos receptores de Angiotensina- ex: Losartan, Saralasin, 
Candesartan 
- é utilizado geralmente quando o paciente tem os efeitos do captopril 
- Mecanismo de ação: Ele age diretamente bloqueando os receptores de angiotensina 2, 
bloqueando os receptores de angiotensina 2 não á secreção de aldosterona, não retém sal e 
aguá, diminuindo assim a Pressão arterial). Ele não causa tosse porque não age diretamente 
na eca, inativando a liberação de bradicinina 
Losartan 
- Ações: Relaxam o músculo liso, Aumenta a excreção renal de sal e de água(porque tem a 
inativação da aldosterona), diminui o volume plasmático 
- Efeitos adversos: Hipotensão, Hipercalemia(aumento do nível de potássio - porque deixa de 
secretar aldosterona, deixando de reabsorver o sódio, se não reabsorver sódio, retém 
potássio), Insuficiência Renal