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Hipnóticos e Ansiolíticos - Ansiedade é um distúrbio do SNC primário com estimulação exagerada do SNA. A ansiedade causa alteração em diversos sistemas como: Cardiovascular (palpitação, hipertensão e hiperventilação); Endócrino (elevação do nível de cortisol, alteração do funcionamento da tireóide, alteração do ciclo hormonal feminino); TGI (gastrite, úlcera e diarreia); SNC (insônia, agitação, dificuldade de concentração). Na terapia ansiolítica são utilizados fármacos que atuem na diminuição da atividade do SNC, são redutores da ansiedade. Estes são: Ansiolíticos Benzodiazepínicos (BZD); Ansiolíticos Barbitúricos; Ansiolíticos Noradrenérgicos; Ansiolíticos Serotoninérgicos. Benzodiazepínicos Os BZD constituem a categoria de drogas com maior expressão de uso clínico atualmente. Uso clínico: Transtorno de ansiedade; Transtorno de insônia; Tratamento da síndrome de abstinência em alcoólatras; Pré-anestésico; Relaxante muscular; Crises convulsivas. Ação: Atuam de modo seletivo sobre os receptores de GABA Atuam aumentando o influxo de cloreto via GABA; Utilização do GABA endógeno. Antagonista: Flumazenil Efeito antagonista ao BZD; Administração intravenosa; OBS: Uso em suspeita de superdosagem de BZD. Os BZD induzem a tolerância, dependência e abstinência. Efeitos Adversos: Sonolência, amnésia anterógrada, confusão, diminuição das habilidades manuais, alteração da coordenação motora, depressão respiratória, agravam apnéia do sono, interação com o álcool (aumenta a depressão do SNC). Barbitúrico Exemplos: Pentobarbital, Fenobarbital, Amobarbital, Butabarbital, Tiopental, Secobarbital, Metoexital, Mefobarbital. Ação: Atuam potencializando o efeito do GABA, através da ligação aos receptores GABA-A; Bloqueio dos receptores AMPA do glutamato. Os Barbitúricos induzem tolerância, dependência e abstinência. Relação entre BZD x Barbitúricos: Agonista serotoninérgico Exemplo: Buspirona É um agonista seletivo 5-HT1; Indicado para transtorno de ansiedade generalizada (TAG); Necessário 3-4 semanas para produzir efeitos; OBS: Não são indicados em transtorno do pânico ou transtornos de ansiedade agudo. Efeitos adversos: Tonturas e visão turva. Diferenças: Não causa dependência e abstinência; Não afeta capacidade de dirigir veículos; Não potencializa os efeitos de outros sedativos hipnóticos; Antagonista adrenérgico Exemplo: Propanolol É utilizado em ansiedade de desempenho. Tendo como principal indicação a insônia. Sono normal: Estado comportamental diferente da vigília, com reatividade aos estímulos e alterações comportamentais específicas. Insônia: Capacidade de iniciar ou manter o sono (sono de má qualidade, sono de curta duração, sono insuficiente). Consequências da insônia: Alteração do desempenho diurno, irritabilidade, dores musculares, aumento do risco de depressão. Classificação: Inicial (dificuldade para adormecer); Intermediário (sono entrecortado); Terminal (despertar precoce). Tratamento para insônia: (1) Investigação para descobrir a etiologia da insônia e tentar resolvê-la para melhorar o sono. (2) Tratamentos não medicamentosos, como higiene do sono, redução de estresse, terapia do relaxamento etc. (3) Tratamento medicamentoso. Hipnóticos Não-BZD Novos agonistas de receptores de BZD: Zopiclona, Zolpidem; Zaleplom. Ação: Atua no receptor GABA-A, possui menor efeito ansiolítico, anticonvulsivante e miorrelaxante, menor insônia rebote e dependência, menor supressão do sono REM. - Zopiclona liga-se aos receptores de GABA-A. Efeitos colaterais: sonolência, fadiga, irritabilidade, cefaléia, amnésia, boca seca. É superior aos BZD quanto a tolerância e dependência. Reduz a insônia rebote. - Zolpidem liga-se aos receptores GABA-A, é o mais utilizado dessa classe. Possui efeito hipnótico semelhante aos BZD (menos ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular). Possui pouca insônia rebote, ansiedade ou agitação matinal. Há depressão matinal com altas doses. Seu efeito é revertido com a utilização do flumazenil.
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