Antiêmicos: definição, mecanismo de ação e principais classes

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DEFINIÇÃO: os fármacos antieméticos são 
medicamentos utilizados para o vômito (também 
chamado de êmese). 
MECANISMO DE AÇÃO: 
 Atuam como antagonistas dos receptores 
presentes na zona de disparo de 
quimiorreceptores. 
 Ou inibindo as vias aferentes vagais (que 
irão mandar estímulos para o centro do 
vômito). 
INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
 Podem ser usados como complemento em 
tratamentos quimioterápicos. 
 Alívio de náusea matinal na gravidez – 
devido às alterações hormonais (nesse 
aspecto, tem-se de ter um cuidado ainda 
maior com a indicação, pois nem todo 
antiemético pode ser usado em mulheres 
grávidas). 
 
EFEITOS COLATERAIS: 
 Sonolência e efeitos muscarínicos. 
 Espasmos musculares. 
 Distúrbios no SNC. 
 Cefaleia e desconfortos do TGI. 
PRINCIPAIS CLASSES: 
Antagonistas dos receptores 5-HT3 de 
serotonina 
Os antagonistas seletivos dos receptores 5-HT3 
possuem propriedades antieméticas potentes, que 
são mediadas, em parte, por meio do bloqueio dos 
receptores 5-HT3 centrais no centro do vômito e na 
zona de gatilho quimiorreceptora, porém 
principalmente pelo bloqueio dos receptores 5-HT3 
periféricos nos nervos aferentes espinais e vagais 
intestinais extrínsecos. 
 A ação antiemética desses fármacos limita-
se aos vômitos atribuíveis à estimulação 
vagal (p. ex., pós-operatórios) e à 
quimioterapia; 
 Outros estímulos eméticos, como a 
cinetose, são pouco controlados. 
Os antagonistas dos receptores 5-HT3 são agentes 
bem tolerados, com excelente perfil de segurança. 
Os efeitos colaterais mais relatados consistem em: 
 Cefaleia. 
 Tontura. 
 Constipação intestinal. 
Corticosteróides 
A base dos efeitos antieméticos dos 
corticoesteróides permanece desconhecida. 
Seu mecanismo de ação parece aumentar a eficácia 
dos antagonistas dos receptores 5-HT3 para a 
prevenção das náuseas e dos vômitos agudos e 
tardios em pacientes submetidos a esquemas de 
quimioterapia moderada a muito emetogênicos. 
Antagonistas de NK1 
Os antagonistas dos receptores de neurocinina 1 
(NK1) possuem propriedades antieméticas, que são 
mediadas por meio do bloqueio central na área 
postrema. 
o O aprepitanto (uma formulação oral) é um 
antagonista altamente seletivo dos 
receptores NK1, que atravessa a barreira 
hematencefálica e ocupa os receptores NK1 
cerebrais. Não tem nenhuma afinidade 
pelos receptores de serotonina, dopamina 
ou corticosteroides. 
o O fosaprepitanto é uma formulação 
intravenosa convertida em aprepitanto 
dentro de 30 minutos após a sua infusão. 
Efeitos colaterais: 
 Pode estar associado a fadiga, tontura e 
diarreia. 
 Pode inibir o metabolismo de outros 
fármacos metabolizados. 
Fenotiazinas e butirofenonas 
As fenotiazinas são fármacos antipsicóticos que 
podem ser utilizados pelas suas potentes 
propriedades antieméticas e sedativas. 
 As propriedades antieméticas das 
fenotiazinas são mediadas por meio da 
inibição dos receptores dopamínicos e 
muscarínicos. 
 As propriedades sedativas devem-se à sua 
atividade anti-histamínica. 
 Os agentes mais comumente usados como 
antieméticos são a proclorperazina, a 
prometazina e a tietilperazina. 
As butirofenonas antipsicóticas também possuem 
propriedades antieméticas, em virtude do bloqueio 
dopaminérgico central. 
Antieméticos 
 O principal agente utilizado é o droperidol, 
que pode ser administrado por injeção 
intramuscular ou intravenosa. 
Benzamidas 
Acredita-se que o principal mecanismo de ação 
antiemética desses fármacos consiste no bloqueio 
dos receptores dopamínicos. 
o A trimetobenzamida também apresenta 
atividade anti-histamínica fraca. 
o Para a prevenção e o tratamento das náuseas 
e dos vômitos, a metoclopramida pode ser 
administrada na dose relativamente alta de 
10 a 20 mg, por via oral ou intravenosa, a 
cada 6 horas. 
o As benzamidas substituídas incluem a 
metoclopramida e a trimetobenzamida. 
Anti-Histamínicos e anticolinérgicos 
Como agentes isolados, esses fármacos possuem 
atividade antiemética fraca, embora sejam de 
particular utilidade na prevenção ou no tratamento 
da cinetose (enjôo de movimento). 
o Seu uso pode ser limitado pela ocorrência 
de tontura, sedação, confusão, boca seca, 
cicloplegia e retenção urinária. 
o A difenidramina e um de seus sais, o 
dimenidrinato, são antagonistas dos 
receptores H1 de histamina de primeira 
geração, que também possuem 
propriedades anticolinérgicas 
significativas. 
o Em virtude de suas propriedades sedativas, 
a difenidramina é muito utilizada em 
associação com outros antieméticos para o 
tratamento dos vômitos induzidos pela 
quimioterapia. 
A meclizina é um fármaco anti-histamínico H1 
com propriedades anticolinérgicas mínimas, que 
também produz menos sedação. É utilizada na 
prevenção da cinetose e no tratamento da vertigem 
causada por disfunção do labirinto. 
A hioscina (escopolamina), um protótipo dos 
antagonistas dos receptores muscarínicos, é um dos 
melhores agentes para a prevenção da cinetose. 
Benzodiazepínicos 
Os benzodiazepínicos, como o lorazepam ou o 
diazepam, são utilizados antes do início da 
quimioterapia para reduzir os vômitos 
antecipatórios ou os vômitos causados pela 
ansiedade. 
Canabinóides 
À semelhança da maconha não purificada, o 
dronabinol é um fármaco psicoativo utilizado 
clinicamente como estimulante do apetite e como 
antiemético; 
 Todavia, os mecanismos envolvidos nesses 
efeitos ainda não estão elucidados. 
 Devido à disponibilidade de fármacos mais 
efetivos, o dronabinol, hoje, é pouco usado 
na prevenção das náuseas e dos vômitos 
induzidos por quimioterapia. 
 
OBS: 
Antagonistas de receptores H1: não são seletivos e 
competem com a histamina, atuando em receptores 
H2. 
Antagonistas da dopamina: podem agir em outros 
níveis, não tendo sua ação restrita ao TGI. 
Plasil, digesan (exemplos de fármacos 
antieméticos.