aula anti-histaminico

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Histamina é o nome da substância 
química mais famosa envolvida nas 
reações alérgicas; 
 
Na década de 40 foi lançado o 1º 
remédio anti-histamínico; 
 
Estão entre os agentes mais utilizados 
na prática clínica em diversas doenças 
alérgicas. 
É uma substância amina biogênica vasodilatadora 
envolvida em: 
 Processos bioquímicos de resposta imunológica; 
 Secreção ácida gástrica ; 
 Neurotransmissão em certas regiões do cérebro; 
histos histamina  Amina presente em todos os tecidos 
 Altas concentrações são detectadas no pulmão, na pele e no trato 
gastrointestinal ; 
 É encontrada em altas concentrações no mastócitos e basófilos. 
 
A histamina é formada pela descarboxilação do aminoácido 
histidina; 
Uma vez formada, histamina ou é armazenada ou rapidamente 
inativada; 
 
 Liberada por ação de alguns estímulos; 
 
 Compreendem destruição de células em 
consequência de: 
Frio, toxinas 
bacterianas, veneno de 
picada de abelha, ou 
lesão traumática. 
Reações alérgicas e 
anafiláticas. 
A histamina exerce seus efeitos por 
ligar-se a dois tipos de receptores 
H1 e H2; 
os receptores H1 estão 
relacionados com contração da 
musculatura lisa e aumento da 
permeabilidade celular; 
Os receptores H2 medeiam a 
secreção de ácido gástrico. 
 É uma droga farmacêutica que inibe a ação 
 da histamina. 
 
 Utilizado para o alívio de alergias 
provocadas pela intolerância de proteínas. 
 Inibidores competitivos das ações da 
histamina; 
Classificados como: 
• bloqueadores dos receptores H1; 
• bloqueadores dos receptores H2 
 
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES H1 
PODEM SER CLASSIFICADOS EM: 
Anti-histamínico de 1ª 
geração 
Clorfeniramina - trenelone 
Difenidramina -benylin 
Dimenidrato – enjomin 
Dimetindeno - fenistil 
Dihexazina - viternum 
Hidroxizina - atarax 
Oxatomida - tynset 
Prometazina - fenergan 
Anti-histamínico de 
2ª geração 
Desloratidina -aerius 
Cetirizina – zyrtec 
Loratadina - claritine 
Levocetirizina - xyzal 
Rupatadina - rinialer 
 
FARMACOCINÉTICA 
 
 Deixa a circulação e atinge os 
tecidos em, aproximadamente, 1 
hora; 
 É biotransformada no fígado e 
excretada pela urina e bile; 
 Pequena quantidade é excretada 
na urina de forma inalterada. 
 
Difenidramina 
Bem absorvidos por via oral e parenteral; 
Os efeitos aparecem entre 15 e 30 min; 
Tripelenamina, 
 Clorciclizina, 
Clorfeniramina e 
Ciclizina 
FARMACOCINÉTICA DO H1 
A Terfenadina 
Após a administração oral, a droga 
é bem absorvida ; 
Atinge seus níveis plasmáticos 
mais altos em cerca de 2 hora. 
Sua meia vida de eliminação é de 
cerca de 20 horas 
60% é eliminada por via fecal e o 
restante, pelos rins. 
Apresentam 
farmacocinética 
semelhante à da 
Difenidramina. 
FARMACOCINÉTICA DO H1 
Astemizol 
 É rápida e completamente 
absorvida após a administração 
oral; 
 Sofre importante metabolismo de 
primeira passagem e é largamente 
afetado por via fecal; 
Meia- vida está entre 9 e 13 dias 
após a dose única; 
 É menos eficaz que outros anti- 
histamínicos . 
Sua utilidade maior está na profilaxia e tratamentos de 
manutenção das afecções alérgicas crônicas. 
FARMACOCINÉTICA DO H1 
A Ebastina, a Loratadina e 
a Cetirizina 
Perfil farmacocinético 
semelhante ao do 
astemizol, mas sua 
absorção não é 
influenciada pela 
presença de alimentos. 
A Epinastina 
Metabolismo 
hepático muito 
discreto; 
Sendo excretada 
pela urina (25%) e 
pelas fezes (70%) de 
forma inalterada. 
USOS CLÍNICOS 
Estados alérgicos 
Cinetose e náuseas 
Soniferos 
 
 
Reações adversas 
Sonolência ; 
 Fadiga; 
 Fraqueza; 
Depressão; 
Incapacidade de julgamento; 
Incoordenação; 
Insônia; 
´´Nervosismo´´; 
Febre; 
Perda do apetite; 
 Vômitos; 
Insuficiência renal e hipersensibilidade; 
ANTI-HISTAMÍNICOS H2 
CIMETIDINA,RANITIDINA e FAMOTIDINA 
 São usados primariamente para inibir a secreção ácida 
gástrica no tratamento de desordens do trato GI. 
 Aparecem como moléculas menores do que os 
bloqueadores H1, são muito menos lipossolúveis e 
não apresentam grupamento amina polarizável. 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 
 Inibem a produção de ácido pela competição 
reversível com histamina pelos sítios 
receptores H2 na membrana basolateral das 
células parietais; 
São menos potentes do que os inibidores 
da bomba de prótons; 
Suprimem a secreção de ácido gástrico 
em cerca de 70 % durante 24h. 
CIMESTIDINA 
Bem absorvida por via parenteral 
e oral; 
Distribuição é bastante ampla; 
meia-vida em torno de 2 horas; 
Cerca de 70% é eliminada pelos 
rins; 
Restante é eliminado nas formas 
de 5-hidroximetil-cimetidina e 
sulfóxido de cimetidina; 
Cerca de 10% da eliminação da 
droga é feita através das fezes. 
 
FARMACOCINÉTICA 
FAMOTIDINA 
Concentrações plasmáticas máximas são 
atingidas em cerca de 2 horas; 
Distribuição é ampla; 
Meia vida de cerca de 2 horas; 
É feita pelos rins; 
Entre 2% e 4% são eliminados na forma 
do metabólitos ativo dimetil-ranitidina. 
RANITIDINA 
É bem absorvida via oral ; 
Atinge níveis terapêuticos em cerca de 1 
hora; 
Eliminada principalmente por via renal; 
 
FARMACOCINÉTICA 
Usos terapêuticos 
Consiste em promover a 
cicatrização de úlceras 
gástricas e duodenais, tratar 
a DGRE não-complicada e 
evitar a ocorrência de úlceras 
de extresse. 
 
Reações adversas 
 
 Cefaléia 
 Astenia 
 Tonturas, 
confusão mental; 
 Diarreia ou 
obstipação 
intestinal; 
 Dores musculares 
e reações 
cutâneas. 
Referências Blibiográficas 
GILMAN, A. G. As Bases farmacológicas da Terapêutica. 
10 edição. Rio de Janeiro: Mc-Graw Hill, 2005. 
 
RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4 edição. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2001. 
 
KATZUNG, B. G. Farmacologia: Básica & Clinica. 9 
edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006; 
 
HARVEY, Richard A. ; CHAMPE, Pamêla C. Farmacologia 
Ilustrada. 2 ed. Porto Alegre: Artmed, 1998. 
 
SILVA, Penildo. Farmacologia. 7 ed. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2006.