Farmaco TGI

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA 
DIGESTÓRIO 
➔ Secreção de acido gástrico, muco 
e bicabornato e feita no TGI; 
➔ O controle desse Sistema e feito 
através de mecanismos neuronais 
e humorais; 
➔ Acido = secretado pelas células 
parietais (bomba de prótons) 
➔ Três segretagogos endógenos = 
histamina, acetilcolina e gastrina; 
➔ As prostaglandinas E2 e I2 inibem a 
secreção de acido, estimulam a 
secreção de muco e bicarbonato 
e dilatam os vasos sanguinosa 
mucosa; 
➔ A somatostatina inibe todas as 
fases de ativação das células 
parietais; 
➔ O surgimento das ulceras pépticas 
envolve: 
- Desequilibro entre os agentes que 
provocam dano da mucosa (acido, 
pepsina) e os que a protegem (muco 
bicarbonato, prostaglandinas E2 e I2 e 
oxido nítrico); 
- Infecção da mucosa gástrica por 
Helicobater pylori; 
 
*Lembrar que o TGI tem receptores de 
acetilcolina, histamina, serotonina, 
opioides, adrenérgicos, colecistocinina e 
substancia P; 
As principais indicações clínicas para 
reduzir a secreção de ácido são: 
• Gastrite, esofagite, bulbo duodenite 
• Ulceração péptica (duodenal e 
gástrica), 
• DRGE (na qual a secreção gástrica 
causa lesão no esôfago). 
• Prevenção de UGD por estresse 
cirúrgico, séptico ou trauma agudo. 
• Prevenção de lesão gastroduodenal 
quando em uso de outras medicações 
potencialmente lesivas ao TGI, 
Ex: antinflamatórios. 
• Síndrome de Zollinger-Ellison (uma rara 
afecção hipersecretora causada por um 
tumor secretor de gastrina). 
LOGO, FARMACOS SÃO USADOS PARA 
INIBIR OU NEUTRALIZAR A SECRECÃO DE 
ÀCIDO GÀSTRICO; 
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACO DE 
AÇÃO GASTRINTESTINAL 
1 - Antagonista do receptor H2 da 
Histamina 
2 - Inibidor da bomba de prótons 
3 - Antiácidos (neutralizantes de ácidos) 
4 - Citoprotetores 
5 – Antiemético (Anti-vômitos e náuseas) 
6 - Pró-cinéticos 
7 - Laxantes (catárticos) 
8 - Antidiarreicos 
9 – Fármacos específicos para doenças 
inflamatórias intestinais; 
1 - ANTAGONISTAS DO RECEPTOR H2 DA 
HISTAMINA 
• Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, 
Nizatidina 
• Mecanismo de ação: antagonista do 
receptor H2 da histamina. 
• Efeito: diminuir produção de HCl 
• Adm: EV, IM, VO 
• Ef Adversos: diarreia, tonturas, 
sonolência, dores musculares, alopecia, 
rashes transitórios, confusão em idosos e 
hipergastrinemia. 
Em homens, a cimetidina 
ocasionalmente provoca ginecomastia 
e, raramente, diminuição da função 
sexual. A cimetidina (mas não outros 
antagonistas do receptor H2) também 
inibe o citocromo P450 e pode retardar 
o metabolismo (e, desse modo, 
potencializar a ação) de vários 
fármacos, incluindo anticoagulantes orais 
e antidepressivos tricíclicos. 
2 – INIBIDOR DA BOMBA DE PRÓTONS 
• Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, 
Rabeprazol, Esomeprazol. 
• Mec. de ação: inibição da bomba de 
prótons. 
• Efeito: diminuir produção de HCl 
• Adm: EV, IM, VO (boa absorção oral) 
• Tem meia vida de aprox. 1 hora, porem 
o efeito inibitório é por mais de 24 horas 
devido a inibição irreversível sobre a 
bomba de H+. 
• Ef Adversos: incomuns: diarreia, 
sonolência, tontura, idem. 
3 – ANTIÁCIDOS OU NEUTRALIZADORES 
DS ÁCIDOS 
Mec.de ação: Neutraliza a secreção de 
ácido na luz do TGI. 
HCl + NaHCO3 ⇔ NaCl + H2O + CO2 
• Efeito: Eleva o pH estomacal levando a 
inativação das enzimas pépticas. 
• Sais de Bicarbonato de Sódio, 
Magnésio, Alumínio e Cálcio: 
Hidróxido de magnésio - Mg(OH)2 
Trissilicato de magnésio – inorgânico, 
forma gel com a água 
Carbonato de magnésio - MgCO3 
Hidróxido de alumínio - Al(OH)3 
Alginatos – gel em contato com a água 
• Ef. Adversos: constipação, diarréia, 
atenção ao efeito rebote clorídrico e de 
gastrina com o uso prolongado. 
EFEITO DE REBOTE Clorídrico: trata-se de 
um feedback, quando a mucosa o 
estomago percebe o uso rotineiro do 
medicamento (constante) e acaba 
aumentando o “despejo” de HCL e 
gastrina; 
4- CITOPROTETORES 
- Fármacos que protegem a mucosa 
Mec.de ação: barreira física e estimula 
produção de bicarbonato e muco. 
Efeito: Formam barreira física sobre a 
mucosa protegendo sobre a ação do 
ácido. Também chamados de 
citoprotetores. 
• Bismuto coloidal 
Dependendo da dosagem pode 
escurecer os dentes e as fezes; 
• Sucralfato de alumínio 
• Alginatos 
Ef. Adverso: constipação intestinal, fezes 
escurecidas. 
MISOPROSTOL→ citoprotetor que não 
vende no Brasil; 
- Apenas de uso intra-hospitalar; 
Mec. de ação: Análogo da 
Prostaglandina E1 
• Misoprostol – Cicatrizante de úlceras 
pépticas, produção de muco gástrico-
duodenal. 
Ef. Adversos: cólicas abdominais e 
contratura uterina (abortivo). 
Êmese (vômito) 
“Mecanismo reflexo do vômito” 
Os estímulos eméticos incluem: 
➢ Substancias químicas ou fármacos 
no sangue ou no intestino; 
➢ Impulsos aferentes provindos do 
trato gastrointestinal, labirinto e 
SNC; 
As vias e mediadores incluem: 
➢ impulsos da zona de gatilho 
quimiorreceptora e de vários outros 
centros do SNC retransmitidos aos 
centros do vômito 
➢ transmissores químicos, como 
histamina, acetilcolina, dopamina, 
5-hidroxitriptamina, e substância P, 
atuando, sobre receptores H1, 
muscarínicos D2, 5-HT3 e NK1, 
respectivamente. 
5 – Antieméticos (anti-vômitos e 
náuseas) 
• Mec. de ação: Antagonista do 
receptor da dopamina D2 
Ex: metoclopramida → PLASIL 
Efeito terapêutico: anti-êmese e pró-
cinético 
Efeito colateral: sonolência e torpor. 
Alterações de comportamento. 
***Síndrome de liberação extrapiramidal 
• Mec. de ação: Antagonistas dos 
receptores H1 
Ex: cinarizina, ciclizina e prometazina) 
Efeito terapêutico: anti-êmese, anti-
labiríntico, anti-cinetótico, sedativo. 
• Mec. de ação: Antagonista do 
receptor de histamina não-seletivo 
Ex: Dimenidrinato (DRAMIN) 
Efeito colateral: sonolência e diminuição 
de reflexos, sedação. 
DICA - Quanto mais diluída a 
medicação, menos chance de ter 
efeitos colaterais. 
• Mec. de ação: Antagonista do 
receptor de histamina H3 
Ex: beta-histina. 
Efeito terapêutico: usado para náuseas e 
vertigens em labirintopatias 
Efeito colateral: sonolência, sedação, 
boca seca, turvação visual 
• Mec. de ação: Antagonistas 
muscarínicos M1 
Ex: hioscina (escopolamina) 
Efeito terapêutico: anti-êmese e 
antiespasmódico (anti-cólica) 
Ef colateral: secura da boca e 
diminuição das secreções digestivas, 
constipação intestinal. 
Mec. de ação: Antagonistas dos 
receptores 5-HT3 
Ex: ondansetrona (VONAL), granisetrona, 
palonosetrona. 
Efeito terapêutico: Potente antiemético, 
ação direta sobre a ZGQ (Zona de 
gatilho quimiorreceptora); 
6 – Prò-cineticos 
• Mec. de ação: Antagonistas dos 
receptores dopamina D2 
Efeito terapêutico: Aumentam o 
peristaltismo, anti-refluxo (anti-DRGE) e 
inibe o vômito, uso para esofagite e 
hérnia de hiato. 
Ex: metoclopramida e domperidona 
Ampla ação central e periférica 
Efeito colateral: metoclopramida – 
sonolência e Sid. extra-piramidal 
Bromoprida e Domperidona – 
diarréia e cólica. (lembrar que sozinho 
não resolve). 
Síndrome extrapiramidal 
Os sintomas extrapiramidais, são efeitos 
secundários de medicamentos em que 
o mecanismo de ação consiste no 
bloqueio de dopamina. Os resultados 
obtidos demonstraram que se faz 
necessário o uso de biperideno em 
alguns pacientes, para reversão de 
situações clinicas negativas decorrentes 
do uso da metaclopramida. 
- Paciente baba, começa a balbuciar 
(parece que esta em crise convulsiva, 
porem, est sem recepção de dopamina); 
- O sistema extrapiramidal é formado 
pelo tálamo, cerebelo e gânglios da 
base. Estas estruturas, através de suas 
conexões, estão envolvidas em vários 
processos, inclusive a modulação do 
controle motor. A disfunção de estruturas 
do sistema extrapiramidal associa-se a 
transtornos dos movimentos. 
Como a metoclopramida, por atravessar 
a barreira hematoencefálica, também 
bloqueia osreceptores de dopamina em 
outras regiões do sistema nervoso central, 
produz alguns efeitos adversos, inclusive 
distúrbios do movimento – reação 
extrapiramidal - (mais comuns em 
crianças e adultos jovens): cansaço, 
inquietação motora, torcicolo 
espasmódico (torção involuntária do 
pescoço), sd parkinsoniana e crises 
oculógiras(movimentos oculares para 
cima involuntários). 
Estimula a liberação de prolactina, 
causando galactorreia e distúrbios 
menstruais. 
E comum que em mães que acabaram 
de parir, usa-se essa medicação para 
estimular a produção de leite. 
7- LAXANTES (CATÁRTICOS OU 
PURGATIVOS) 
• laxativos formadores de volume (Ex: 
psilium, fibra de ispaghula- primeira 
escolha para ação lenta, metilcelulose, 
ágar) 
• laxativos osmóticos (Ex: lactulose, 
sulfato de magnésio, hidróxido de 
magnésio) 
• Emolientes fecais – emulsificam o 
conteúdo fecal (Ex: docusato, óleo 
mineral, supositório de glicerina) 
• Purgativos estimulantes (Ex: sena, 
bisacodil (lactopuga), picossulfato de 
sódio). 
• Atentar ao uso crônico de purgativos e 
laxativos !! 
8- ANTI-DIARREICOS → USADOS NO 
TRATAMENTO DE DIARREIA. 
Reidratação oral com soluções isotônicas 
de NaCl mais glicose e cereal à base de 
amido (importante em lactentes) 
Hioscina (bloqueia rcpt M1 e diminui 
motilidade e cólica) 
Repositor da flora intestinal 
(Saccharomyces boulardii-17 liofilizado) 
Agentes antimotilidade, como, por 
exemplo, loperamida (efeitos adversos: 
sonolência e náuseas) Cuidado!!! Ef. 
Colaterais importantes: constipação 
intestinal, íleo adinâmico. 
Ex: IMOSEC. 
Diminuem a desidratação associada; 
9 – FÁRMACOS PARA TRATAR DOENÇAS 
INFLAMATÓRIAS INTESTINAIS(Sd do 
cólon irritável, Retocolite Ulcerativa 
e Doença de Crohn): 
• Glicocorticóides 
• Aminossalicilatos – sulfassalazina e 
mesalazina 
• Imunobiológicos – infliximabe e 
adalimumabe – anticorpos monoclonais 
contra o fator de necrose tumoral (TNF 
alfa). 
FÁRMACOS UTILIZADOS NO 
TRATAMENTO DA DOENÇA ULCEROSA 
PÉPTICA – GÁSTRICA OU DUODENAL 
• Inibidores de bomba de prótons (IBP) 
• Antagonistas dos receptores H2 da 
histamina 
• Antiácidos 
• Citoprotetores 
• Antibióticos: 
Amoxicilina 
Claritromicina 
Levofloxacina 
Metronidazol 
Fármacos que agem no sistema biliar 
• Ácido ursodesoxicólico – atua 
dissolvendo a bile espessa, mas não 
dissolve os cálculos. 
Fármaco para soluço refratário 
• Clorpromazina: anti espasmódico 
potente e no tratamento do soluço 
refratário. Altamente sedativo.