Antimicrobianos

Prévia do material em texto

@milenavlc_ @medbymvlc 
Antimicrobianos 
ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS E 
OUTROS ANTIBIÓTICOS ATIVOS NA 
MEMBRANA E NA PAREDE CELULAR 
→ Antimicrobianos – conceitos: 
Substâncias químicas que inibem o crescimento ou 
destroem os microrganismos, sejam eles fungos, 
bactérias, vírus ou parasitas. 
Antibacterianos – infecções por bactérias; 
1. Antibióticos – de origem natural, usados 
apenas em bactérias. 
2. Quimioterápicos – de origem sintética, 
antibacterianos. 
Antivirais – infecção por vírus; 
Antifúngicos (antimicóticos) – infecção por fungos; 
Antiparasitários (anti-helmintos, anti-protozoários) 
– infecções por parasitas. 
→ Antimicrobianos – observações: 
Toxidade seletiva: interferem as funções vitais das 
bactérias sem comprometer as células do hospedeiro. 
Índice terapêutico: normalmente, é elevado. 
Interações: podem agir de forma sinérgica, 
antagônica, ou, na maioria das vezes, de forma 
indiferentes. 
Não são a única defesa. 
São de origem natural – antibióticos; sintéticos – 
quimioterápicos ou semissintéticos. 
Possuem efeito bacteriostáticos ou bactericidas. 
→ Bacteriostáticos: 
Impedem o desenvolvimento e a multiplicação das 
bactérias, SEM destruí-las, mesmo usando-se a 
concentração tóxica máxima do fármaco. Ao se 
retirar o fármaco, as bactérias podem reiniciar sua 
multiplicação. 
→ Bactericidas: 
Exercem AÇÃO LETAL sobre os microrganismos. 
Espectro de atividade – amplo, intermediário ou 
reduzido. 
Mecanismo de ação – inibição da síntese da parede 
celular; inibição da síntese da membrana; inibição da 
síntese proteica; inibição da síntese de DNA e RNA. 
→ Ação dos antibióticos: 
 
1. Bacteriostáticos x bactericidas; 
2. Resistência; 
3. Superinfecção; 
4. Escolha do antimicrobiano; 
5. Teste de sensibilidade bacteriana. 
Exames laboratoriais → Antibiograma + Cultura → 
Escolha do antibiótico mais eficiente → Sucesso da 
terapia com antibióticos. 
→ Fatores que influenciam a ação dos 
antibióticos: 
1. Imunidade do hospedeiro; 
2. Concentração plasmática; 
3. Tempo de tratamento; 
4. Resistência: o fármaco não consegue atingir 
o alvo; o fármaco é inativado ou o alvo está 
alterado. 
Beta-Lactâmicos: 
Mecanismo de ação – Inibe a síntese da parede 
celular bacteriana. 
o Penicilinas: exercem maior atividade contra 
microrganismos GRAN-POSITIVOS, cocos 
GRAM-NEGATIVOS e anaeróbios não 
produtores de beta-lactamase, entretanto, 
apresentam pouca atividade contra 
bastonetes GRAM-NEGATIVOS e são 
sensíveis a hidrólise pelas beta-lactamases. 
@milenavlc_ @medbymvlc 
 
→ Penicilinas – bactericida: 
Mecanismo de ação: 
1. Inibe a síntese da parede celular bacteriana; 
2. Proteínas de ligações com as penicilinas – 
(PBPs, transpeptidases, carboxipeptidases, 
endopeptidases e outras). 
Uso clínico das penicilinas: 
 
 
Penicilina G → intramuscular (Bezentacil), 
basicamente gram-positivas, espiroquetas. 
Penicilina resistentes às penicilases: 
1. Oxacilina: 
Staphylococcus aureus. 
2. Aminopenicilinas: amoxilinas e ampicilinas. 
Gram-positivas (menor eficácia, se comparada com 
as penicilinas naturais), as aminopenicilinas tem 
espectro amplo para gram-negativas, além de cobrir 
cocos (Streptococcus, enterococos, neisseria, 
meningitidis) e bacilos (E. coli, L. monocytogenes e 
H. influenza), normalmente são associadas como 
inibidores de beta-lactamases, como o ácido 
clavulâmico. 
3. Piperacilina: 
Especial com inibidor de betalactamase, 
Piperacilina-Tazobactam (Tazocin). Elas têm ação 
contra pseudomonas. 
Possuem boa efetividade principalmente contra 
bactérias Gram-negativas (enterobactérias, 
principalmente), em especial proteus, enterobacter e 
Pseudomonas aeruginosa, que normalmente 
apresentam resistência diante de outras penicilinas. 
O Tazocin também cobre gram-positivos. 
Homem vermelho → Vancomicina. 
→ Cefalosporinas: 
Espectro de ação amplo, resistente à ação da 
penicilina estafilocócica, bactericida. 
Mecanismo de ação: 1. Inibe a síntese da parede 
celular bacteriana; 2. Proteínas de ligações com as 
penicilinas – (PBPs, transpeptidases, 
carboxipeptidases, endopeptidases e outras). Se 
ligam às unidades do peptideoglicano da parede 
celular. 
Classificação das cefalosporinas: 
 
 
@milenavlc_ @medbymvlc 
 
Mais resistentes as beta-lactamases, exceto em cepas 
resistentes a penicilina. 
As de terceira geração são usadas para um ampla 
carga de infecções por microrganismos resistentes. 
 
 
→ Usos clínicos: 
 
 
A ceftriaxona e cefotaxima → aprovada para 
tratamento de meningite, ativas contra cepas de 
pneumococos não sensíveis a penicilina. 
A cefepima (cefalosporina de quarta geração → mais 
resistente a hidrólise de beta-lactamases. 
Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, diarreia, dor no 
local da aplicação IM, potencialmente nefrotóxicas. 
→ Carbapenêmicos: 
Produzidos por Streptomyces cattleya, possui 
espectro de atividade mais amplo que os beta-
lactâmicos, principal representante → Imipenem. 
Atividade contra MO aeróbios e anaeróbios 
(estreptococos, enterococos, estafilococos e listeria). 
 
→ Manobactâmicos: 
Produzido por Chromobacterium violaceum. Único 
representante → Aztreonam. Atividade apenas 
contra MO gram-negativas, atividade contra 
enterobactérias e pseudomonas, útil em pacientes 
alérgicos e penicilina.