Mapa Mental Antieméticos

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MAPA MENTAL
ANTIEMÉTICOS
Elaborado por Anelize Roveri Arcanjo.
ANTIEMÉTICOS
Os receptores envolvidos são a serotonina (5-HT3); dopamina (D2), histamina (HT1) e opioides.
Os fármacos disponíveis na prevenção e no tratamento de náuseas e vômitos agem nesses receptores e são classificados de acordo com o principal receptor no qual atuam.
Terapia antineoplásica
Doenças do aparelho vestibular;
Pós-operatório
Cinetose
Outras doenças gastrointestinais
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Náuseas e vômitos são sintomas comuns na prática clínica.
FISIOLOGIA
Existem duas vias de estimulação do centro do vômito:
A zona do gatilho, que recebe estímulos periféricos provenientes do aparelho vestibular;
Estímulos originados na faringe, no trato gastrintestinal e nas áreas do córtex relacionadas à visão e ao olfato.
	CLASSE DE MEDICAMENTO	EXEMPLO
DE MEDICAMENTO	MECANISMO DE AÇÃO	USO CLÍNICO	REAÇÕES ADVERSAS	INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
	FÁRMACOS ANTISSEROTONINÉRGICOS (5-HT3)	ONDANSETRONA	Liga-se aos receptores 5-HT3, presentes na zona do gatilho, no núcleo do trato solitário e nas vias vagais envolvidas na origem da êmese	Tratamento da êmese associada à quimioterapia;
Prevenção de náuseas e vômitos devidos à radioterapia;
Períodos pós-operatório e gestacional.
Em pacientes submetidos à quimioterapia, é comum a sua associação com dexametasona para aumentar o poder antiemético.	Cefaleia, fadiga e constipação.
Sintomas extrapiramidais raramente ocorrem. 	Pode aumentar o efeito hipotensor da morfina, sendo evitado o uso concomitante das duas drogas. 
Os níveis séricos podem ser reduzidos com carbamazepina, fenobarbital e fenitoína.
	FÁRMACOS ANTIDOPAMINÉRGICOS (D2)	METOCLOPRAMIDA
CLORPROMAZINA
DOMPERIDONA	Antagonismo dos receptores D2 na zona do gatilho, no núcleo do trato solitário e nas vias aferentes periféricas. 
A metoclopramida e a domperidona também estimulam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal, o que potencializa o seu efeito antiemético.	Náuseas e ´vômitos já instalados durante a quimioterapia (a profilaxia é mais efetiva com os antisserotonérgicos).	Sintomas extrapiramidais 
Metoclopramida: sintomas Parkinson-like, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, broncoespasmo, agranulocitose, leucopenia, neutropenia, amenorreia, ginecomastia.
Clorpromazina: Agranulocitose, pseudoparkinsonismo, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna dermatite de contato, teste falso-positivo de gravidez 
Domperidona: aumento dos níveis séricos de prolactina	Metoclopramida: aumento do risco de manifestações extrapiramidais com administração concomitante com antipsicóticos. Aumenta os níveis séricos de ciclosporina. Agentes anticolinérgicos antagonizam seu efeito.
Clorpromazina: pode aumentar os efeitos dos anticolinérgicos, anti-hipertensivos, anfetaminas, antidepressivos tricíclicos, fluoxetina, paroxetina, venlafaxina, nefazodona, lítio, trazodona e ácido valproico. O propranolol e a cloroquina podem aumentar os níveis de clorpromazina. Pode reduzir os níveis de codeína e tramadol. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem estar diminuídos.
Domperidona: Usar com cautela drogas que prolongam o intervalo QT como fluoroquinolonas, antiarrítmicos do tipo I e II e alguns antipsicóticos. Pode aumentar a absorção de drogas no intestino delgado e tomar lenta sua absorção no estômago, podendo alterar, portanto, o metabolismo de drogas de liberação lenta ou de absorção entérica.
	CLASSE DE MEDICAMENTO	EXEMPLO
DE MEDICAMENTO	MECANISMO DE AÇÃO	USO CLÍNICO	REAÇÕES ADVERSAS	INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
	FÁRMACOS
ANTICOLINÉRGICOS	ESCOPOLAMINA	Bloqueia os receptores muscarínicos presentes no centro do vômito e no trato gastrintestinal (músculo liso), impedindo que os estímulos aumentem o tônus e a motilidade do aparelho digestivo. 
Reduz também a excitabilidade do labirinto, diminuindo os impulsos enviados para a zona do gatilho.	Profilaxia e no tratamento da cinetose, porém devido a alta incidência de efeitos adversos não é a primeira escolha para prevenção.
 	Cefaleia, confusão, ataxia, fadiga, amnésia, delírio, insônia, agitação, psicose, tremores, febre, diminuição do leite na lactação, hipotensão ortostática, palpitação, taquicardia, constipação, disfagia, xerostomia, visão borrada, dor ocular, midríase, fotofobia, pele seca, urticária, fraqueza muscular.	Aumenta o efeito anticolinérgico de antidepressivos tricíclicos, de anti-histamínicos e de fenotiazinas. 
Os inibidores da acetilcolinesterase (donezepil, galantamina, rivastigmina, tacrina) podem reduzir o efeito da escopolamina
	FÁRMACOS
ANTIHISTAMÍNICOS	DIMENIDRATO
PROMETAZINA	Bloqueio dos receptores em aferentes vestibulares e no tronco cerebral, neutralizando o estímulo de náuseas e vômitos.
	Cinetose, doenças vestibulares e em vômitos pós-operatórios. 
Apesar de menos potentes do que a escopolamina, consistem nos agentes de primeira escolha na profilaxia da cinetose por apresentarem poucas reações adversas. Entretanto, não têm efeito após a instalação dos sintomas.
	Dimenidrato:
Sonolência, sedação, tontura, barramento visual, nervosismo, retenção urinária, disúria, diplopia, hipotensão, taquicardia, xerostomia, diarreia, desconforto abdominal, náusea, vômitos, anemia.
Prometazina:
Constipação, náusea, vômito, confusão, delirium, tontura, distonias, nervosismo, sedação, sonolência, alucinações, desorientação,, fotossensibilidade, agranulocitose, eosinofilia, visão borrada, diplopia, asma, depressão respiratória, tremor.
	Dimenidrato: potencializa a ação dos medicamentos depressores do SNC. Não deve ser ingerido com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). Deve-se evitar o uso concomitante de medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os sintomas vestibulares.
Prometazina: potencialização dos seus efeitos pelos medicamentos fluoxetina, paroxetina, quinidina, ritonavir, miconazol, clorpromazina, sertralina, cloroquina, propranolol. Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e rifampicina podem diminuir os níveis séricos. A prometazina pode inibir os efeitos terapêuticos da bromocriptina e da levodopa.
Referência. Santos L, Torriani MS, Barros E. Medicamentos na Prática da Farmácia Clínica. Porto Alegre: Artmed, 2013.