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Farmacologia dos antivirais

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Luiza Maia – M3 
2021 FARMACOLOGIA 
renal transitória em casos de doses altas ou em 
pacientes desidratados (IV), mutações podem de-
sencadear resistência 
 Valociclovir – mais eficiente por VO do que o aci-
clovir 
 Penciclovir – uso tópico para herpes labial e ge-
nital (menos seletivo da DNA polimerase viral) 
 Fanciclovir – maior biodisponibilidade por VO (pró-
fármaco) 
 
 
 Ganciclovir – análogo do aciclovir, mas muito mais 
potente para o citomegalovírus, sendo esse vírus 
extremamente crítico para indivíduos imunocom-
prometidos, é muito tóxico, sendo utilizado so-
mente para o tratamento de infecções muito 
fortes 
 Valganciclovir – pró-fármaco que aumenta a bio-
disponibilidade por via oral 
 Cidofovir – administrado por via IV no tratamento 
de retinite por citomegalovírus, causa toxicidade 
renal 
 
Inibidores não-nucleosídeos da DNA poli-
merase 
 Foscarnete – inibe competitivamente as DNA e 
RNA polimerase, usado nas infecções virais por 
HSV, VZV e CMV quando a terapia com aciclovir 
ou com ganciclovir não é bem-sucedida devido ao 
desenvolvimento de resistência, ele tem uma 
baixa biodisponibilidade e baixa solubilidade (IV), é 
nefrotóxico e pode causar anemia, náusea, febre 
e desequilíbrios eletrolíticos 
 
INFLUENZA E OUTROS VÍRUS 
RESPIRATÓRIOS 
 Fármacos para impedir o desenvolvimento da 
gripe é importante para populações específicas 
 Alguns indivíduos imunocomprometidos não podem 
se vacinar contra gripe 
Amantadina (VO) e rimanradina (VO) 
 Profilaxia e tratamento da influenza A 
 Se assemelham aos bloqueadores dos canais iôni-
cos (moléculas hidrofóbicas com carga positiva 
em uma das extremidades) 
Maria Luiza Maia – M3 
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 Mecanismo de ação – inibe o desnudamento viral 
por inibir o influxo de prótons através do bloqueio 
do canal de prótons (M2) no envelope viral 
 
 
 A amantadina é raramente utilizada 
 Os medicamentos têm proteção de 70 a 90% a 
ocorrência da doença clínica 
 A terapia deve ser iniciada rapidamente e a du-
ração dos sintomas é reduzida de 1 a 2 dias 
 A amantadina tem efeitos adversos no SNC, mas 
que podem ser utilizados no tratamento do Par-
kinson 
 Em geral os efeitos adversos são no TGI 
Inibidores de neuraminidase 
 A enzima cliva o ácido ciálico das glicoproteínas da 
membrana (liberação viral) 
 Na ausência da enzima o vírus perde a capacidade 
de se disseminar para outras células 
 Zanavir (inalação) e oseltamivir (oral) – estágios 
iniciais da doença ou quando a vacina é impossível 
 A vacinação é mais eficiente que qualquer um 
desses tratamentos medicamentosos 
HEPATITES B E C 
 As viroses hepáticas já identificadas apresentam 
patogenicidade envolvendo especificamente a 
multiplicação nos hepatócitos e sua destruição 
 Hepatite B (vírus de DNA) e C (vírus de RNA) são 
as causas mais comuns de hepatite crônicas, ca-
pazes de causar cirrose e carcinoma hepatoce-
lular 
 Hepatite B crônica tem uma evolução bem com-
plexa que consiste em uma fase de imunotolerân-
cia, uma fase de portador inativo, uma fase imu-
noativa (há replicação viral e aumento de antíge-
nos e aminotransferases que demonstram um 
aumento da atividade inflamatória), fase inativa 
que pode haver reativação e exige tratamento, 
nessa doença não há cura, mas com o trata-
mento se busca não ter nem uma recidiva nem 
uma complicação a mais 
 O vírus da hepatite C determina tanto a hepatite 
aguda como crônica sendo a última a causa mais 
recorrente para o transplante hepático no Brasil, 
o tratamento convencional é com o interferon 
alfa e nos últimos surgiram os antivirais de ação 
direta (DAA) que tem ação em proteínas não es-
truturais do vírus da hepatite C 
Análogos de nucleosídeos 
 
 Adepfovir dipivoxil – análogo de nucleosídeo de 
adenosina foi desenvolvido para o tratamento de 
HIV sem sucesso, em doses mais baixas e menos 
tóxicas é eficiente na hepatite B, é um pró-fár-
maco que apresenta nefrotoxicidade a depender 
da dose 
 Entecavir – análogo de guanosina usado contra a 
hepatite B, normalmente bem tolerado com alta 
biodisponibilidade oral (100%) que é reduzida com 
a ingestão de alimentos, destaca-se por intensa 
atividade antiviral e baixas taxas de resistência 
sendo o fármaco de primeira escolha segundo o 
ministério da saúde para pacientes cirróticos 
 Ribavirina – se assemelha as purinas e é um an-
tiviral de amplo espectro (vírus sincicial respira-
tório, hepatite C em associação com o interferon 
alfa), é um pró-fármaco (fosforilação), inibe o ca-
peamento do RNAm viral e da RNA polimerase 
viral, apresenta efeitos adversos 
Maria Luiza Maia – M3 
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Interferonas 
 É uma molécula endógena produzindo respostas a 
infecções incluindo atividade antiviral e modula-
dora (só pode ser utilizado por via parenteral) 
Inibidores da protease e da polimerase 
(DAA) 
 Utilizados principalmente para o tratamento da 
hepatite C crônica 
 Inibidores da protease – boceprevir e telaprevir 
 Inibidor da polimerase – sofosbuvir 
 
Evolução do tratamento da hepatite C 
crônica

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