Introducao a Farmacologia

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Laísa Dinelli Schiaveto 
 
Introdução à Farmacologia
VISÃO GERAL DA FARMACOLOGIA 
DEFINIÇÃO 
Farmacologia é a ciência que aborda o estudo 
das substâncias químicas e a sua interação com 
os sistemas biológicos. Em sua fundamentação, 
compreende entendimento histórico, 
propriedades físico-químicas, composição, 
bioquímica, efeitos fisiológicos, mecanismo de 
ação, absorção, distribuição, metabolismo, 
excreção e terapêutica, relacionados a 
substâncias químicas que são capazes de alterar 
a função normal do organismo. 
DIVISÃO 
Farmacocinética: Absorção, distribuição, 
metabolismo e excreção. 
Farmacodinâmica: Efeitos fisiológicos, 
bioquímicos e mecanismo de ação dos fármacos. 
VERTENTES IMPORTANTES 
Farmacogenética: Trata-se do estudo das 
influências genéticas sobre as respostas a 
fármacos. 
Farmacogenômica: Superpõem a 
farmacogenética, descrevendo o uso da 
informação genética para orientar a escolha da 
terapia farmacológica numa base individual. 
Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos 
efeitos dos fármacos em nível populacional. 
CONCEITOS 
Fármaco: Molécula com atividade 
farmacológica; é o princípio ativo do 
medicamento. 
Pró-Fármaco: Molécula sem atividade 
farmacológica, que precisa ser transformada, no 
organismo do paciente, em molécula ativa 
através de enzimas presentes nas células do 
intestino (enterócitos) ou nas células do fígado 
(hepatócitos); ou seja, é uma substância inativa 
ou fracamente ativa que tenha um metabólito 
ativo. 
Droga: Qualquer substância que interaja com o 
organismo produzindo algum efeito. No Brasil, é 
utilizado para substâncias ilícitas, mas pode ser 
traduzido como fármaco. 
Medicamento: Forma final; é aquela que se 
compra na farmácia. Um dos seus 
componentes/agentes é o fármaco. 
Remédio: Substância animal, vegetal, mineral ou 
sintética, também procedimentos; fé ou crença e 
influências usadas com intenção benéfica. 
Forma Farmacêutica: É a forma final de como 
um medicamento se apresenta, podendo ser: 
- Líquida: soluções, suspensões e emulsões. 
- Semissólida: cremes, pomadas e pastas. 
- Sólida: cápsula, drágea, comprimido, grânulo, 
supositório e pó. 
Placebo: Tudo o que é feito com intenção 
benéfica para aliviar o sofrimento (fármaco, 
medicamento, droga e remédio – em 
concentração pequena ou mesmo na sua 
ausência). 
Medicamento Ético ou de Referência: Sua 
principal função é servir de parâmetros para 
registros dos posteriores medicamentos 
genéricos e similares, quando sai patente expirar. 
Medicamento Genérico: É o medicamento com a 
mesma substância ativa, forma farmacêutica e 
dosagem, e, também com a mesma indicação 
que o medicamento original. 
Medicamento Similar: É o medicamento 
autorizado a ser produzido após prazo da 
patente de fabricação do medicamento de 
referência ou inovador vencido. 
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Dose Letal 50: Representa a concentração de 
uma substância química capaz de matar 50% da 
população de animais testados. Essa dose se 
mede em miligramas (mg) de substância por 
cada quilograma (kg) de massa corporal do 
animal testado. 
Biodisponibilidade: É uma medida da extensão 
de uma droga terapeuticamente ativa que atinge 
a circulação sistêmica e está disponível no local 
de ação. 
Bioequivalência: Termo utilizado para avaliar a 
equivalência biológica esperada in vivo de deus 
preparações diferentes de um medicamento. Se 
dois medicamentos são ditos bioequivalentes, 
significa que se espera que eles sejam, para 
todas as intenções e propostas, iguais. 
Posologia: É o modo como o medicamento deve 
ser administrado. 
Meia-Vida: É o tempo necessário para que a 
metade de uma substância seja removida do 
organismo por um processo químico ou físico. Ou 
seja, em um medicamento, é o tempo gasto para 
que a concentração plasmática de um fármaco 
se reduza à metade no organismo. 
Clearance ou Depuração: É a quantidade de 
fármaco depurada do organismo por unidade de 
tempo. 
Especificidade: Capacidade de um fármaco 
reconhecer apenas um receptor. 
Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao 
seu receptor. 
Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez 
ligado, ativar o receptor. 
Agonistas: Substâncias que causam alterações 
na função celular, produzindo vários tipos de 
efeitos. 
Antagonistas: Substância que se liga ao 
receptor sem causar ativação, impedindo, 
consequentemente, a ligação do agonista. 
Receptor Farmacológico: É uma 
macromolécula-alvo especializada, presente na 
superfície celular ou intracelularmente, que se 
une a um fármaco e medeia suas ações 
farmacológicas. 
Droga Ideal: Deve ser efetiva, segura, seletiva, 
reversível, de fácil administração, com mínimas 
interações e isenta de reações adversas. 
Efeitos Terapêuticos: São os efeitos que 
queremos atingir em uma terapêutica. Esse efeito 
não deve ser subterapêutico ou tóxico. 
 
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Liberação: O princípio ativo (fármaco) contido 
em um medicamento precisa sair dele, ser 
liberado e se tornar disponível para a absorção 
pelo organismo, a fim de realizar seu efeito. 
- Liberação Convencional: É a liberação regular, 
comum. aquela cujo padrão de liberação não 
foi modificado. 
- Liberação Modificada: É aquela cujas 
características de liberação do princípio ativo 
foram alteradas, a fim de atingir o melhor 
efeito terapêutico e ter menos efeitos 
colaterais, ou para uma maior conveniência 
do paciente, que pode, por exemplo, diminuir 
o número de tomadas diárias. 
Latência: Intervalo desde o momento da 
administração do fármaco até o início do efeito. 
Depende da velocidade de absorção, da 
velocidade de distribuição e da localização do 
sítio alvo. 
Pico de Ação: Concentração máxima atingida, 
sendo o balanço dos processos que levam o 
fármaco ao sítio e os que retiram o fármaco do 
sítio. 
Duração da Ação: Intervalo entre o momento em 
que se inicia e se termina a ação. Depende da 
velocidade dos processos de eliminação e 
distribuição. Após esse tempo, o efeito 
desaparece. 
 
FASES DA INVESTIGAÇÃO CLÍNICA 
DE UM FÁRMACO 
O desenvolvimento clínico de um novo 
medicamento ocorre em etapas: 
Fase I – Farmacologia Clínica: Determina a 
segurança do fármaco. 
Fase II – Investigação Clínica: Determina a 
eficácia e a dose. 
Fase III – Ensaios Clínicos: Verifica a eficácia e 
detecta efeitos adversos. No final dessa fase, 
solicita-se a aprovação do novo medicamento. 
Fase IV – Estudos Pós Comercialização: Obtém 
dados adicionais após a aprovação. 
 
Fase I – Primeiro em Humanos 
• 10 a 100 participantes 
• Voluntários saudáveis, ocasionalmente 
pacientes com doença rara ou avançada 
• Rótulo aberto 
• Segurança e tolerabilidade 
• Dura de meses até 1 ano 
• Custa por volta de 10 milhões de dólares 
• Taxa de êxito = 50% 
Fase II – Primeiro em Pacientes 
• 50 a 500 participantes 
• Pacientes que recebem o fármaco 
experimental 
• Randomizado e controlado (pode ser 
controlado por placebo), pode ser cego 
• Eficácia e faixa de doses 
• Dura de 1 a 2 anos 
• Custa em média 20 milhões de dólares 
• Taxa de êxito = 30% 
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Fase III – Ensaio Multicêntrico 
• Poucas centenas a poucos milhares de 
participantes 
• Pacientes que recebem o fármaco 
experimental 
• Randomizado e controlado (pode ser 
controlado por placebo), ou não controlado, 
pode ser cego 
• Confirmação da eficácia em população 
aumentada 
• Dura de 3 a 5 anos 
• Custa cerca de 50-100 milhões de dólares 
• Taxa de êxito = 25 a 50% 
Obs.: O proposito dos estudos da fase III é a 
verificação da eficácia da substância e a 
detecção de efeitos que não tenham surgido nos 
estudos das fases I e II, durante os quais a 
exposição a substância foi limitada. Além disso, a 
solicitação de aprovação do novo medicamento 
é feita ao fim da fase III. 
Fase IV – Vigilância Pós Comercialização• Vários milhares de participantes 
• Pacientes em tratamento com o fármaco 
aprovado 
• Rotulo aberto 
• Eventos adversos, aderência e interações 
medicamentosas 
• Sem duração fixa