Conceitos Básicos de Farmacologia

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1 Fundamentos de Farmacologia 
Conceitos Básicos de Farmacologia 
Introdução 
A farmacologia faz parte da história da 
humanidade antes mesmo de ser conceituada 
Na Grécia Antiga, já eram usados tratamentos 
com plantas e etc 
No século XIX, teve o desenvolvimento da 
química e da fisiologia, então os princípios 
ativos começaram a ser isolados e purificados, 
até a consolidação da farmacologia 
A indústria farmacêutica é a que mais cresce 
e lucra atualmente 
 
Infográfico 
A farmacologia pode ser subdividida em 
diferentes áreas na sua visão macro, como: 
1. Constituição 
2. Desenvolvimento de medicamentos 
3. Associadas diretamente 
4. Atuação em conjunto 
 
O que é Farmacologia? 
Farmacologia vem do grego pharmakos, que 
significa droga e logos que significa estudos 
É uma ciência que estuda como as 
substancias químicas interagem no corpo 
animal ou humano 
Antigamente, não se sabia a origem das 
doenças, então acreditava-se que eram 
maldições ou coisas sobrenaturais que eram 
curadas através de remédios ditados por 
sacerdotes 
Há 2 exemplos importantes com 
documentos antigos que usavam 
medicamentos para cura: 
 
a) Pen Tsao 
– Foi escrito na China 
– 2700 a.C 
– Classificava as plantas medicinais 
especificas e combinações de 
misturas vegetais a serem utilizadas 
para fins médios 
 
b) Papiro Ebers 
– É um escrito egípcio 
– 1500 a.C 
– Mais de 800 prescrições de uma ou 
mais substancias ativas e veículos, 
como, por exemplo, mel; gordura 
animal; leite etc 
– Tinha, também, uma breve 
explicação de como utilizar e 
preparar essas formulações 
 
Um século depois de Cristo, havia ficado claro 
que existia uma variação entre um extrato 
biológico e outro 
 Outro problema era a polifarmácia, 
onde médicos achavam que as 
combinações das propriedades das 
drogas poderiam compensar 
deficiências do paciente 
 Isso fazia que o paciente sofresse 
mais devido aos efeitos adversos dos 
medicamentos 
As drogarias tiveram origem no século X 
 Boticas ou apotecas 
 
2 Fundamentos de Farmacologia 
 Desempenhavam um papel medico 
e farmacêutico, pois era uma 
profissão única (medico e 
farmacêutico, eram unidos na 
mesma profissão) 
 Na Alexandria, após período de 
instabilidade marcado por guerras, 
epidemias e envenenamentos, 
ocorre o desenvolvimento da 
farmácia como atividade diferenciada 
 Depois desse período, foi proibido o 
médico atuar como farmacêutico 
 
 
No século XVI, com a Reforma Protestante, 
começou a analisar que as doenças tinham 
uma causa e uma forma de descoberta 
Com o desenvolvimento da química, no início 
do século XIX, surgem os métodos para 
isolamento de princípios ativos puros a partir 
de drogas brutas 
 Em 1806, um jovem boticário alemão, 
Friedrich Serturner, isolou o primeiro 
princípio ativo puro ao purificar a 
morfina a partir da papoula 
Com o início dos isolamentos dos princípios 
ativos iniciou-se os estudos quantitativos de 
efeito das drogas e, logo, foi descoberto a 
função da relação dose-resposta 
 Quanto maior for a dose, maior será 
o efeito e maior será a possibilidade 
de ocorrência de efeitos adversos 
Foi o aprimoramento da fisiologia que 
possibilitou que os estudos com métodos 
experimentais deixassem de focar na 
toxicidade e iniciassem a elucidação do 
mecanismo de ação dos fármacos 
Em 1847, Rudolph Bucheim fundou o primeiro 
Instituto de farmacologia na Universidade de 
Dorpat (Estônia), tornando a farmacologia 
uma matéria científica independente 
No século XX, surgiram os laboratórios de 
farmacologia na indústria farmacêutica 
 
No Brasil 
Primeiro boticário no Brasil foi Diogo de 
Castro, trazido de Portugal pelo governo 
Os jesuítas possuíam pessoas para cuidas dos 
medicamentos, sendo José de Anchieta o 
mais conhecido 
A partir de 1640, as boticas foram autorizadas 
a se transformar em comércio, dirigidas por 
boticários aprovados em Coimbra 
 Esses boticários eram analfabetos e 
não tinham muito conhecimentos 
sobre os medicamentos 
O ensino de farmacologia acontecia na 
pratica, nas próprias boticas 
Os boticários concorriam com os físicos e 
cirurgiões no exercício da medicina, se 
submetiam a exames perante os comissários 
do físico-mor do Reino para obtenção da 
“carta de examinação” 
O setor de farmacologia, no Brasil, surgiu igual 
no restante do mundo, mas foi mais tardio 
 
3 Fundamentos de Farmacologia 
Conceitos Básicos de 
Farmacologia 
Farmacologia estuda as interações entre os 
compostos químicos e o organismo 
vivo/sistema biológico 
 Pode ser um efeito maléfico (toxico) 
ou benéfico (medicamentoso) 
A farmacologia se relaciona com várias áreas 
biomédicas 
Existem 3 grandes grupos em que a 
farmacologia pode ser classificada: 
 Farmacologia geral: estudos comuns 
a todos os tipos de fármacos, 
farmacocinética, farmacodinâmica e 
toxicologia 
 Farmacologia especifica: estudos das 
drogas em grupos, de acordo com 
sua ação farmacológica, por 
exemplo, fármacos que agem no 
sistema nervoso central 
 Diretamente associada à 
farmacologia: estudos que serão 
influenciados ou irão influenciar a 
farmacologia 
 
Farmacologia Geral 
Estudos de farmacocinética, farmacodinâmica 
e toxicologia são aplicados para todos os 
fármacos independente de sua natureza 
química 
Farmacocinética: estuda a velocidade que o 
fármaco atinge o sitio de ação e o tempo 
que são eliminados do organismo 
 Resumindo, estuda os processos 
metabólicos de absorção, 
distribuição, biodisponibilidade e 
eliminação das drogas 
Farmacodinâmica: estuda os efeitos 
bioquímicos e fisiológicos que os fármacos 
causam ao organismo e os mecanismos de 
ação dele 
Toxicologia: estuda os efeitos nocivos 
decorrentes da utilização de substancias 
químicas no organismo 
Então, pode-se dizer que a farmacocinética 
estuda e identifica a ação dos fármacos no 
organismo e a farmacodinâmica e toxicologia 
estudam os efeitos desejáveis e nocivos, 
respectivamente 
Durante o desenvolvimento dos fármacos 
existem fases pré-clínicas e clínicas 
 Nessas duas fases determina-se a 
farmacocinética, farmacodinâmica e 
toxicologia do medicamento 
 Na farmacologia pré-clínica os testes 
são realizados em animais 
 Na farmacologia clínica os testes são 
realizados nos serem humanos 
 
Farmacologia Específica 
Nesse tipo de farmacologia, se caracteriza 
pelo estudo e descrição da farmacocinética, 
farmacodinâmica e toxicologia 
 São reunidos fármacos que exercem 
seus efeitos sobre o mesmo alvo 
terapêutico, órgão, sistema ou via 
metabólica 
Exemplos de fármacos que agem na 
farmacologia especifica 
 Fármacos que agem no sistema 
nervoso central 
 Fármacos anti-inflamatórios 
 
4 Fundamentos de Farmacologia 
 Fármacos que afetam a função 
cardíaca 
 Imunomoduladores 
 Antimicrobianos 
 Fármacos mediadores químicos, etc 
 
Diretamente Associados à 
Farmacologia 
Tem interação direta com a farmacologia ou 
fármaco estudado 
São diretamente dependentes ou 
influenciados pela farmacologia 
Podem influenciar a farmacocinética, 
farmacodinâmica ou toxicologia do fármaco 
Farmacogenética: altera diretamente a 
farmacodinâmica 
 Caracteriza-se pelo estudo da 
influência genética da resposta do 
organismo aos fármacos 
 Definem quais e como certas 
características genéticas podem 
influenciar em um comportamento 
especifico e diferencial frente a 
certos fármacos 
 Por exemplo, uma mutação no gene 
de um receptor alvo pode definir 
uma forma variável deste receptor 
que é biologicamente ativo, mas que 
não responde ao tratamento. 
Farmacogenômica: usa a informação 
genética para guiar na escolha de uma terapia 
individualista 
 Quando identifica-se que uma 
característica genética pode alterar o 
fármaco, seja potencializando ou 
diminuindo sua ação, essa 
informação pode ser utilizada no seu 
uso 
Farmacoepidemiologia: estuda o efeitodos 
fármacos em nível populacional 
 Analisa a variabilidade dos efeitos 
entre os indivíduos de uma mesma 
população ou, até mesmo, entre 
populações 
 traz informações sobre as 
características populacionais que 
podem alterar ou serem alteradas 
pelo fármaco e que, portanto, 
merecem atenção especial para o 
seu emprego medicamentoso. 
 
Conceitos Básicos para o 
Estudo da Farmacologia 
Droga: substancia que modifica a função 
fisiológica com ou sem intenção benéfica 
Remédio: qualquer substancia usada para 
curar ou aliviar doenças, sintomas, 
desconforto e mal-estar 
 Pode ser uma substancia animal, 
vegetal, mineral ou sintética 
Fármaco ou princípio ativo: estrutura química 
com propriedade de modificar uma função 
fisiológica já existente 
 É a parte ativa do medicamento 
 Responsável pela função 
farmacológica 
Medicamento: produto farmacêutico que 
contém um ou mais de um principio ativo 
 Tecnicamente obtido ou elaborado 
com finalidade curativa, paliativa ou 
para fins de diagnostico 
 
5 Fundamentos de Farmacologia 
Placebo: é um medicamento que não contem 
nenhum principio ativo, mas o paciente 
acredita ser verdadeiro 
Nocebo: substancias que, nocivas ou não, 
estimulam sintomas de doenças, por efeito 
psicológico, nos pacientes que a usam 
Efeito colateral: qualquer efeito não 
intencional de um produto farmacêutico que 
ocorra em doses normalmente utilizadas 
Evento adverso ou experiencia adversa: 
qualquer ocorrência desfavorável passível de 
ocorrer no paciente que está utilizando o 
medicamento 
 Não significa, necessariamente, 
relação com o tratamento 
Interação medicamentosa: efeito resultado da 
interação entre dois fármacos 
 Pode ocorrer aumento, redução ou 
atenuação do efeito farmacológico 
de um ou mais fármacos 
desenvolvidos 
Dose: quantidade do principio ativo que se 
administra de uma vez só 
Posologia: determina a forma de uso do 
medicamento 
 Deve incluir a dose, os intervalos de 
administração e o período total 
durante o qual o medicamento deve 
ser utilizado 
Janela terapêutica: faixa dosagem de 
segurança de uso do medicamento 
 É o intervalo entre as doses efetiva 
mínima e máximo, antes de ser 
toxico 
 
 
Desenvolvimento de Novos 
Medicamentos 
O desenvolvimento de novos fármacos passa 
por 3 fases: 
1. Obtenção do ou dos candidatos a 
novo fármaco 
– Moléculas com estruturas complexas 
podem ser obtidas de varias fonte 
(plantas, culturas de microrganismos, 
células humanas ou tecnologia 
genética) 
– Quanto mais informações a respeito 
do alvo terapêutico e da relação 
estrutura-atividade, mais objetiva e 
maior probabilidade de sucesso na 
busca de um novo fármaco 
– Por conta de já ter um 
conhecimento grande sobre as 
patologias e sistemas biológicos, 
utiliza-se as proteínas funcionais 
como alvo terapêuticos 
– .Atualmente, os programas 
computacionais de modelagem 
molecular ajudam neste 
delineamento, predizendo as 
possíveis alterações estruturais que 
levarão ao aumento da atividade do 
fármaco rente ao alvo escolhido 
 
2. Testes pré-clínicos 
– Determina o potencial dos novos 
fármacos 
– Para essa primeira etapa os testes são 
feitos com linhagens celulares, células ou 
órgãos isolados 
– O modelo animal é importante porque 
traz os resultados de eficácia terapêutica 
e toxicidade no sistema complexo de um 
organismo 
 
6 Fundamentos de Farmacologia 
– Para trabalhar com animais os cientistas 
devem cumprir os Princípios 
Internacionais Orientadores para a 
Pesquisa Envolvendo Animais, com o 
princípio dos 3 Rs 
 
 
 
 
 
 
– Para verificação da eficácia do 
tratamento são usados modelos animais 
de doenças, que devem se assemelhar 
ao máximo à doença humana nos 
seguintes aspectos: fenótipo 
fisiopatológico, causas e resposta aos 
tratamentos. 
– O objetivo dos testes pré-clínicos é 
encontrar um fármaco que seja eficaz 
em baixas doses e cuja dose efetiva 
provoque pouca ou nenhuma toxicidade. 
Para tanto são realizados: 
 experimentos farmacológicos 
para verificar se o fármaco 
produz efeitos agudos perigosos 
e comprovar sua eficácia; 
 experimentos toxicológicos que 
avaliam: a toxicidade associada à 
administração aguda ou crônica 
com determinação da dose não 
tóxica máxima; mutagenicidade 
(lesão genética); 
carcinogenicidade (indução de 
tumores) e teratogenicidade 
(indução de defeitos na 
formação dos fetos); 
 testes farmacocinéticos para 
determinar absorção, 
metabolismo, distribuição e 
eliminação e determinação da 
relação dosagem-efeito-
toxicologia; 
 desenvolvimento químico e 
farmacêutico para desenvolver a 
formulação adequada para os 
estudos clínicos e escalonamento 
para analisar a possibilidade de 
produção em larga escala. 
 
3. Testes clínicos de fase 1,2,3 e 4 
– Inicia-se os testes em humanos 
– Ocorre em 3 fases: 
TESTES DE FASE I: realizados em indivíduos 
sadios, normalmente 20 a 80 voluntários. O 
objetivo é comprovar a não toxicidade, a 
tolerância e as propriedades 
farmacocinéticas; 
TESTES DE FASE II: o potencial novo 
fármaco é testado em um pequeno grupo 
de pacientes doentes (100 a 300), a fim de 
comprovar seu efeito benéfico, determinar 
suas indicações terapêuticas e o regime de 
dose; 
TESTES DE FASE III: são ensaios 
multicêntricos com milhares de pacientes e o 
novo fármaco é testado frente ao fármaco 
já utilizado para a doença ou ao placebo. Se 
o novo fármaco for menos eficaz do que o 
já disponível no mercado, ele não segue para 
última fase. Se ele tem eficácia semelhante 
ou pouco superior, ele precisa apresentar 
vantagem quanto à toxicidade ou custo-
benefício para seguir. Se ele for 
significativamente mais eficaz, segue para os 
Estudos de fase 4. 
Principio dos 3 R 
replacement, refinement and reduction. Isto é, o 
planejamento experimental deve substituir 
(replace) os testes em animais por testes in vitro 
sempre que possível; os experimentos devem ser 
refinados (refinement) isto é, bem planejados para 
responder o que é necessário; e usar o menor 
número de animais possível (reduction). 
 
7 Fundamentos de Farmacologia 
Depois que os fármacos são aprovados por todas essas etapas, ele vai para a aprovação do órgão 
regulador nacional 
 No Brasil esse órgão é a ANVISA (Agencia Nacional de Vigilância Sanitária) 
 Nos Estados Unidos é o FDA (Food and Drug Administration) 
 Para aprovação do registro pelo órgão oficial, o requerente deve comprovar todos os 
resultados das diferentes etapas de desenvolvimento. 
 Assim que liberado, o novo medicamento entra no mercado, mas continua em observação 
(fase IV, triagem clínica), sob farmacovigilância, a fim de comprovar a ausência de efeitos 
toxicológicos 
 Só após a observação de longa duração o fármaco comprova seu valor terapêutico e a 
relação risco- -benefício. 
 De acordo com os resultados desta fase, ele pode acabar tendo seu uso restrito a um 
grupo de pacientes ou ainda ser suspenso