Antimicobacterianos - Farmacologia

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Antimicobacterianos 
• São os medicamentos designados ao tratamento da 
tuberculose, patologia causada principalmente pela 
mycobacterium tuberculosis 
• Abaixo serão abordados os principais antimicobacterianos 
bem como seus mecanismos de ação 
TIPOS DE TERAPIA ANTIMICOBACTERIANA: 
Intensiva: utilização de 4 fármacos (isoniazida, rifampicina, 
etambutol e pirazinamida) por 2 meses 
Manutenção: utilização de 2 fármacos (isoniazida e 
rifampicina) por 4 meses 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
RIFAMPICINA: 
Mecanismo de ação: Impede a formação da cadeia na 
síntese do RNA por meio da penetração do fármaco nos 
bacilos. O fármaco se liga à subunidade-β do RNA polimerase. 
Farmacocinética: absorção é adequada por administração 
via oral 
Efeitos adversos: em geral é bem tolerada. Alguns dos 
efeitos mais comuns são náusea, êmese (vomito) e urticária. 
Espectro antimicrobiano: A rifampicina é bactericida 
para micobactérias intra e extracelulares, incluindo M. 
tuberculosis, e MNTs, como M. kansasii, e para o complexo M. 
avium (MAC, do inglês M. avium complex). Ela é eficaz contra 
vários microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos e é 
usada profilaticamente por indivíduos expostos a meningite 
causada por meningococos ou Haemophilus influenzae. A 
rifampicina também é altamente ativa contra a M. leprae. 
Resistência: é causada por mutações na afinidade do gene 
do RNA-polimerase DNA-dependente pelo fármaco. 
ISONIAZIDA: 
Mecanismo de ação: bloqueia a síntese do ácido micólico 
(componente importante da parede celular das micobactérias) 
através da produção de um complexo covalente com uma 
acil-proteína transportadora. A inibição do ácido micólico 
resulta em ruptura da parede celular bacteriana. 
Farmacocinética: rapidamente absorvida após 
administração via oral. A absorção é comprometida se a 
isoniazida for tomada juntamente com alimentos, 
especialmente os ricos em gordura. A excreção é por filtração 
glomerular e secreção. 
Efeitos Adversos: hepatite, reações de hipersensibilidade, 
urticaria e febre 
Espectro antimicrobiano: A isoniazida é específica para 
o tratamento de M. tuberculosis, embora o M. kansasii possa 
ser suscetível em concentrações mais elevadas. A maioria das 
MNTs são resistentes à isoniazida. O fármaco é 
particularmente eficaz contra os bacilos em crescimento 
rápido e é ativa contra organismos intracelulares. 
Resistência: resulta de mutações cromossomiais. 
PIRAZINAMIDA: 
• Fármaco sintético, ativo por via oral, usado em associação 
à isoniazida, rifampicina e etambutol. 
Mecanismo de ação: interrompe o metabolismo da 
membrana celular da micobacteria e abala sua função de 
transporte por meio da transformação da pirazinamida em 
ácido piranóico. 
Efeitos adversos: pode contribuir para a toxicidade 
hepática, pode causar retenção de ácido úrico. 
ETAMBUTOL: 
• Usado em combinação com pirazinamida, isoniazida e 
rifampicina. 
 
Mecanismo de ação: inibe os arabinosil-transferases que 
estão envolvidas na polimerização do arabinoglicano 
(componente essencial da parede celular das micobactérias) 
Farmacocinética: excretado principalmente pela urina 
Efeito adverso: neurite óptica, diminuindo acuidade visual, 
diminui também a excreção de ácido úrico. 
Referências: 
K Farmacologia Ilustrada - 6ª ed. Porto Alegre: 
Artmed, 2016. - RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, 
J.M. Farmacologia.