Farmacologia - Agonistas adrenérgicos e Antagonistas colinérgicos

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4º período 2022.1 | Farmacologia 1 | MEDICINA – FITS | @study.sarahs 
 
Sistema Nervoso Autônomo Simpático 
 
Receptores alfa e beta e neurotransmissor 
norepinefrina. 
 
Receptor Alfa (α1) “susto” 
• Acoplados a proteína G estimulatória 
o Formação de IP3 e DAG 
• Disponibilidade de cálcio celular 
• Sistema efetor é a fosfolipase C 
 
Locais de contração: 
• Vasos sanguíneos 
• Contratilidade cardíaca – FC e PA 
• Próstata 
• Olhos – gera a dilatação 
 
Tecido Ações 
Maioria dos músculos 
lisos vasculares são 
inervados 
 
Contração 
Musculo dilatador da 
pupila 
Contração (dilata a 
pupila) 
Coração Aumento da força de 
contração 
Próstata Contração 
Musculo liso pilomotor Eriça os pelos 
 
 
 
 
 
 
 
Receptor Alfa (α2) 
• Acoplados a proteína G inibitória 
o Inibição da adenililciclase 
 
Locais: 
• Terminações nervosas inibindo tanto a 
atuação colinérgica como adrenérgica 
• SNC 
• Inibe a lipólise (estímulo de α2 pode engordar) 
 
Tecido Ações 
Neurônios pós-
sinápticos do SNC 
 
Provavelmente múltiplas 
Plaquetas Agregação 
Musculo liso vasculares 
*alguns 
Contração 
Células adiposas Inibem a lipólise 
Terminações nervosas 
adrenérgicos e 
colinérgicos 
Inibição da liberação do 
transmissor 
 
 
Receptor Beta (β1) 
• Acoplados a proteína G estimulatória 
• Adenililciclase 
• Aumento do AMPc 
 
Local: 
• CORAÇÃO (estimula) 
 
Tecido Ações 
Coração 
 
Aumento de forca e 
frequência de contração 
Células 
justaglomerulares 
Aumento da liberação de 
renina 
 
 
Receptor Beta (β2) 
• Acoplados a proteína G estimulatória 
• Adenililciclase 
• Aumento do AMPc 
• Degradação pela proteinocinase A 
o Faz com que os efeitos finais dos 
receptores adrenérgicos sejam 
inibitórios 
 
Local Ações 
Musculatura lisa 
brônquica 
 
Relaxa 
Musculatura lisa uterina 
e vasculares 
Relaxa 
4º período 2022.1 | Farmacologia 1 | MEDICINA – FITS | @study.sarahs 
 
Glicogenólise Ativa 
Potássio na musculatura 
esquelética 
Promoção da captação 
do potássio 
 
 
Receptor Beta (β3) 
• Acoplados a proteína G estimulatória 
• Adenililciclase 
• AMPc 
 
Local: Células adiposas estimulam a lipólise 
 
Afinidade dos receptores: 
 
Dobutamina é utilizada para ganhar força de contração 
do miocárdio; 
Salbutamol diminui broncoespamos, relaxa a 
musculatura brônquica. 
 
Regulação de receptores: 
 
Dessensibilização: 
• Exposição continua; 
o Acaba precisando de doses maiores 
para poder ter a mesma resposta 
terapêutica; 
• Limitar resposta terapêutica; 
• Homologa 
o No mesmo receptor onde está 
atuando o agonista; 
• Heteróloga 
o Determinado agonista para um 
receptor pode está causando 
dessensibilização parra um receptor 
diferente. 
 
Transportador de norepinefrina: 
• Leva a recaptação da norepinefrina, no 
coração 90% é recaptada pelo NET; 
• Bloqueio de NET por cocaína, metilfenidato 
(ritalina); 
• Fluxo contrário (saída da norepinefrina) – 
anfetaminas; 
• Inibição do transportador pode afetar α2 
(inibitório) e reduzir a ativação simpática. 
 
Química: substituição do anel benzeno 
• Potência do fármaco 
• Catecolaminas 
o Posição de OH 
o Inativas por via oral 
• Menos OH 
o Maior biodisponibilidade 
 
Efeitos clínicos: 
 
Local Receptor Ação 
Cardiovascular α1 Leitos 
vasculares → 
vasoconstrição 
↑RVP 
↑PA 
↑Tônus vagal 
↓FC 
Vasos 
sanguíneos 
α1 Constrição: 
pele, 
esplâncnicos, 
mucosa nasal 
Cardiovascular α2 Leitos 
vasculares → 
vasoconstrição 
Se injeção local 
ou VO em doses 
muito altas 
 
Uso sistêmico: 
efeitos centrais 
inibitórios 
↓PA 
Coração β1 Cronotropismo 
+ 
Dromotropismo 
+ 
Inotropismo + 
↑PA 
Vasos 
sanguíneos 
β1 Vasodilatação 
Brônquios β2 Broncodilatação 
Glândulas 
sudoríparas 
β2 Apócrinas - 
Produção de 
suor 
Glândulas 
salivares 
β2 Diminuem 
secreção 
 
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Simpaticomométicos de ação direta (α): 
 
Fármaco Ação 
Fenilefrina Midriático (exame 
oftalmológico) e 
descongestionante nasal 
Midrodina Hipotensão ortostática 
Clonidina e Metildopa ↓ PA por ação central 
 
Simpaticomométicos de ação direta (β): 
 
Fármaco Ação 
Dobutamina β1 Aumenta contratilidade 
cardíaca ↑DC 
Salbutamol, salmeterol, 
fenoterol e formoterol 
(asma) β2 
Relaxamento da 
musculatura lisa 
↓ brocoespasmo 
Ritodrina β2/ 
Terbutalina 
Relaxamento uterino 
 
Simpaticomométicos de ação mista: 
 
Fármaco Ação 
Pseudoefedrina Descongestionante 
 
Indiretos: semelhantes a anfetamina 
 
Fármaco Ação 
Anfetamina Estimulante do SNC (uso 
abusivo) 
Depressor de apetite 
Metanfetamina Mais ações centrais 
Metilfenidato TDAH 
Potencial de abuso 
semelhante a 
anfetamina 
 
Indiretos: Inibidores de recaptação de NE 
 
Fármaco Ação 
Sibutramina Supressor do apetite 
Cocaína Efeitos imediatos no SNC 
Inibe receptação de 
dopaminas nos “centros 
do prazer” 
 
Aplicações clínicas: 
 
Aplicação Fármaco Ação 
Hipotensão aguda 
– ameaça a vida 
Norepinefrin
a 
Vasoconstriçã
o 
Choque 
cardiogênico 
Dobutamina Contratilidade 
cardíaca – 
estímulo β1 
Parada 
cardiorrespiratóri
a 
Epinefrina Maior fluxo 
sanguíneo 
Anafilaxia Epinefrina 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
4º período 2022.1 | Farmacologia 1 | MEDICINA – FITS | @study.sarahs 
 
 
Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático 
 
Receptores muscarínicos e nicotínicos e 
neurotransmissor acetilcolina. 
 
Bloqueadores muscarínicos: 
• Farmacocinética 
o Absorção – aminas terciaria são muito 
bem absorvidas pelo trato 
gastrointestinal e conjuntiva; 
o Distribuição – mais rápida e maior 
penetração 
o Metabolismo e excretada muito rápida 
do organismo, mas o efeito persiste no 
olho. 
 
• Farmacodinâmica 
o Bloqueio do receptor 
▪ Evita o aumento de IP3 e 
diminuição de adenililciclase 
o Atropina – não seletivo muscarínico 
▪ Age em todos os receptores 
muscarínicos principalmente 
em M1, M2 e M3 
▪ Bloqueio de glândulas 
salivares, brônquicas e 
sudoríparas 
 
BLOQUEADORES COLINERGICOS (BLOQUEIAM A ACTH) 
 
 
Fármaco Local Efeito 
Atropina Cardiovasculares ↑FC – Ach 
lentifica a 
frequência, 
atropina 
bloqueia a Ach, 
então aumenta 
Atropina Cardiovascular 
- Doses baixas 
Bradicardia 
 Vasos 
sanguíneos 
↓ vasodilatação 
(bloqueio do 
oxido nítrico) 
Β-
adrenérgicos 
Respiratório Broncodilatação 
 Gastrointestinal ↓ motilidade do 
estomago até o 
cólon 
- Diarreia por 
Colinomiméticos 
 Geniturinário Relaxamento da 
musculatura 
- Lentificação da 
micção 
Escopolamina SNC Sonolência 
Altas doses: 
agitação – coma 
Atropina Olho Midríase 
↓ Secreção 
lacrimal 
 Doença de 
Parkinson 
Terapia 
adjuvante 
Escopolamina Cinetose Pode causar 
sedação 
Ipratrópio ou 
tiotrópio 
Trato 
respiratório 
↓secreção 
Broncodilatação 
↓Laringoespasmo 
Atropina Infarto agudo 
do miocárdio 
(dor precordial) 
↑FC