-lactâmicos (Monobactâmicos)

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β-lactâmicos (Monobactâmicos)
· INTRODUÇÃO
MONO (monocíclico) 
BAC (bactérias)
TÂMICOS (lactâmico).
 Foi o 1° β-lactâmico monocíclico → possui apenas esse anel na sua composição.
· REPRESENTANTES
Sulfazecina
Isosulfazecina
Carumonam
Aztreonam (único disponível no Brasil).
· FARMACOCINÉTICA
- exclusivamente parenteral (IM ou IV)
 IV é preferencial → pico em 5 minutos.
- meia vida: 2 horas;
- posologia: intervalo de 8/8 a 12/12h;
- via de excreção:
 1. renal → ajuste na IRA e DRC;
 2. biliar → 5%.
· ESPECTRO DE AÇÃO
- maioria das enterobactérias → E. coli, Klebsiella, Proteus, Morganella, Salmonella e Providencia;
- atividade contra P. aeruginosa → potência inferior à de cefalosporinas de 3ª geração e carbapenêmicos → EXIGE MAIORES DOSES;
- H. influenzae, N. meningitidis, N gonorrhoeae são sensíveis.
· USO CLÍNICO
- uso clínico limitado;
- NÃO é primeira escolha → uso em falha terapêutica com cefalosporinas de 3ª geração:
 1. realizar dose maior;
 2. escolha baseada em custo financeiro em relação a cefepima (cefalosporina de 4ª geração).
- uso em Gram negativos → especialmente para MR e indutores de β-lactamase:
 1. sepse;
 2. PNM;
 3. ITU;
 4. infecções intra-abdominais e cirúrgicas;
 5. meningoencefalites.
- infecções graves de etiologia desconhecida → associar com ATB que cubra Gram positivos e/ou anaeróbios;
- excelente ação contra Enterobacteriaceae e P. aeruginosa.
· MECANISMO DE AÇÃO
- liga-se a PLP3 das bactérias Gram - → transpeptidase que forma o septo que divide a bactéria durante a multiplicação;
- sem essa divisão, a bactéria continua seu crescimento → forma longos filamentos até a lise da parede celular.
- esse mecanismo NÃO ocorre em Gram + e anaeróbias → baixa afinidade da droga pelas PLP3 desses microrganismos → por possuírem PLP3 diferentes das Gram-, são naturalmente resistentes ao Aztreonam.
· MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Alteração da permeabilidade → modificações na membrana externa das bactérias, impedindo a penetração do ATB → os radicais de ação não conseguem se ligar a PLP3.
Não induz resistência cruzada com outros β-lactâmicos.
· EFEITOS COLATERAIS
- flebite (administração IV)
- dor e edema (administração IM)
- hipersensibilidade → rash cutâneo, febre, prurido, eosinofilia
- TGI → diarreia, náuseas, vômitos, alterações do paladar, icterícia
- alterações metabólicas → elevações das transaminases séricas e fosfatase alcalina
- alterações hematológicas → plaquetopenia, leucopenia, menor atividade de protrombina.
PS: Aztreonam é isento de nefrotoxicidade e ototoxicidade → pode substituir em alguns casos os aminoglicosídeos.
Leandra Bitencourt - Turma XVI - MED UESB