Princípios da Farmacologia e Conceitos Geral

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Aspectos Históricos da Farmacologia 
 A farmacologia é uma área que abrange diversos aspectos da saúde, visando o tratamento de pacientes, 
sendo assim tem caráter de importância geral. 
 Por volta do século XIX, a farmacologia adota caráter científico inserindo a química e bioquímica, 
possibilitando entender melhor as interações na visão biológica, e ganha, assim, respeito frente às 
ciências, perdendo sua parte mística. 
O que é farmacologia? 
 É o estudo do efeito dos fármacos no funcionamento dos sistemas vivos, sendo dividido em 
farmacocinética (como o corpo age frente ao medicamento) e farmacodinâmica (como o medicamento 
age frente ao corpo), podendo ter outras definições mais restritas. 
Gênese de Fármacos 
 Os meios naturais são os provenientes de uma substância natural retirada da natureza, nesse processo 
analisa-se a composição dessa substância, isola-se o princípio ativo e o medicamento é produzido. 
 Os extratos vegetais fornecem grande parte dessas substâncias para o processo natural, possibilitando o 
desenvolvimento de vários fármacos. 
 O início do processo é igual ao do natural com o isolamento do princípio ativo, sendo inserido técnicas 
de manipulação química para modificar esse princípio. Isso pode acontecer devido ao caráter eletrostático, 
isso é, uma molécula é lipofílica e precisa agir em meio que exija que ela seja hidrofílica, assim ela é 
modificada a fim de obter um melhoramento, mantendo boa parte de seu caráter original proveniente da 
extração do material. 
 Os sintéticos se baseiam no natural, mas são em essência totalmente produzidos em laboratório, 
produzindo uma substância parecida à natural, mas com diferenças. Nesse processo, costuma-se estudar 
o natural e entender as estruturas que o compõe a fim de tentar chegar ao semelhante sem integrá-lo à 
composição, ou seja, o natural serve de “molde”. 
Formas de Descoberta de fármacos 
 Síntese: é quando de um composto é retirado um princípio ativo e ele possui propriedades farmacológicas 
capazes de promover o tratamento em questão. 
 Descoberta ao acaso: durante um estudo clínico de um fármaco para determinado problema, descobre-
se outra função no organismo mais viável para aquele fármaco como no caso do citrato de sildenafila 
(Viagra) 
 Triagem empírica (tradicional): pouca utilizada atualmente pela sua irracionalidade, nela são testadas 
substâncias com estruturas conhecidas no combate a alguns problemas. Conforme é obtido sucesso, o 
processo segue para frente, sem haver uma precisão. Esse processo é irracional pela grande quantidade 
de chutes necessário até ter certeza que foi encontrado o medicamento em questão necessário, podendo 
não ser ao final encontrado nenhuma com efeito biológico pertinente. 
 Triagem empírica racionalmente dirigida: a mais utilizada atualmente, é a mais racional. A triagem é 
feita como o que ocorreu com o paracetamol. Com determinada substância ocorre o efeito desejado, para 
tanto, busca-se qual é o princípio ativo daquele composto a fim de isolá-lo para dar seguimento. Ao 
identificar, segue o processo para próximas fases de teste. 
 Triagem Virtual ou “in sílico”: é a mais moderna pois utiliza técnicas de bioinformática e química 
informática. Parte da ideia de que a sustância já é conhecida e seu alvo (receptor) também, com isso de 
modo virtual são feitas simulações de ligações e interações. É analisada quais são as opções que tem 
melhor encaixe “chave-fechadura” (identificar possíveis ligantes para um alvo biológico) e se dá 
prosseguimento ao processo (trabalhando apenas com ligantes selecionados que agiram positivamente na 
fase inicial, fato que poupa tempo). A vantagem é que inicialmente já são eliminados possíveis fármacos 
que não seriam uteis, diminuindo gastos, todavia em desvantagem temos a necessidade de conhecer a 
molécula do fármaco e qual seu alvo para aplicar nos modelos virtuais. 
 Fármacos “me too” e “me better”: esses fármacos consistem em modificações estruturais de outros já 
conhecidos de modo a estudar e analisar para melhorar aquele próprio medicamento. O “me too” é 
praticamente igual ao fármaco em questão com poucas alterações e o “me better” tem suas alterações 
provocando melhora no composto. 
Etapas na Descoberta de Fármacos 
O processo num geral envolve 14 anos. Ele possui 4 fases de teste em humanos, porém desde a descoberta do 
fármaco até a aprovação são 6 fases. 
1. Descoberta do fármaco: período durante o qual as moléculas candidatas são escolhidas com base nas 
suas propriedades farmacológicas, a fim e encontrar a opção mais viável para a função procurada. 
2. Desenvolvimento pré-clínico: é a fase de teste em animais (teste de toxicidade, análise farmacocinética 
e formulação) 
3. Desenvolvimento Clínico: fase de teste em humanos (4 últimas fases) 
No início conforme avança o processo, vão sendo triados compostos até serem selecionados aquele mais viável 
para determinada função procurada. 
 Possui dois pontos principais. Uma é a estratégia in vitro não testada em modelos humanos ou animais, 
sendo analisado as potencialidades desse composto. Ou a conduta é centrada no alvo a fim de direcionar 
os estudos e análise dos medicamentos. Ou seja, foca-se ou no composto ou no alvo durante essa fase. 
 Pode ser in vitro (partes do animal) ou in vivo ( no animal propriamente dito). O Objetivo é satisfazer 
todas as necessidades experimentais antes de serem iniciados em humanos, isto é, analisar certos pontos 
de viabilidade biológico. É composto por teste toxicológico (analisar se traz toxicidade ou não aos 
sistemas biológicos), teste farmacocinéticos (entender absorção, distribuição, metabolismo e eliminação) 
e desenvolvimento químico e farmacêutico (idealização da forma que será feita) 
Da fase I a fase III os grupos experimentais são controlados e selecionados. 
 Fase I: são feitos teste em pessoas saudáveis, sendo um número reduzido de participantes. Analisa-se a 
segurança (potenciais efeitos colaterais), propriedades farmacocinéticas e tolerância (posologia máxima 
segura ao corpo) - SEGURANÇA 
 Fase II: São selecionadas apenas pessoas com a doença em questão que o medicamento tenta combater. 
Essa fase consiste em testar a eficácia através da farmacodinâmica, ou seja, a ação dele no organismo e 
sua eficácia frente as diversas posologias e a toxicidade a longo prazo. 
 Fase III: é selecionado um grande grupo de pessoas e ele é dividido em dois, um controle e um de 
intervenção. Atualmente, não há mais a utilização de placebo para doenças que já possuem tratamento 
devido a princípios bioéticos, apenas para novas doenças. Para efeitos de controle, são analisadas as 
respostas entre o grupo controle que usará um medicamento já comum de comercialização e o de 
intervenção que usará o em teste, e posteriormente são comparados os dados relativos entre eles para 
verificar sua ação. Os fármacos aprovados nessa etapa seguem para a fase IV que é quando ocorre a 
comercialização. 
 Fase IV: é uma fase que predomina a farmacovigilância, ou seja, a vigilância acerca da população total 
que usa esse medicamento mediante análise de hospitais quando pacientes manifestam efeitos colaterais 
não previstas. 
Conceitos Básicos 
 Droga: qualquer substância que provoca alterações (boas ou ruins) em sistemas fisiológicos 
 Medicamento: produto tecnicamente elaborado contendo PA e outros componentes 
 Remédio: qualquer tratamento que faça bem a saúde do paciente 
 Princípio Ativo: substância que vai produzir o efeito farmacológico desejado e que está presente na 
formulação/produto 
 Fármaco: substância química capaz de provocar algum efeito terapêutico (após fase experimental) no 
organismo. Tem sua molécula bem definida 
Diferença entre genérico, similar e referência 
 O medicamento de referência é o medicamento original, que foi registrado primeiro após comprovação 
de eficácia e segurança, tendo sua comercialização exclusiva até que expire o prazode patente do 
laboratório, em geral 10 a 20 anos 
 O medicamento genérico contém o mesmo princípio ativo e pode ser usado no lugar do medicamento de 
referência, pois segue o processo de modo praticamente idêntico ao de referência, mas não tem o nome 
de marca. Para assegurar a intercambialidade, são realizados os testes de equivalência farmacêutica e 
bioequivalência 
 O medicamento similar hoje também passa pelos mesmos testes exigidos para os genéricos 
(bioequivalência e equivalência farmacêutica. Uma lista da ANVISA informa quais são os similares já 
reconhecidos como intercambiáveis, ou seja, equivalentes aos respectivos medicamentos de referência. 
 Teste de equivalência é um teste in vitro do controle de qualidade, ou seja, avaliam a qualidade daquele 
medicamento produzido. 
 O texto de bioequivalência é um teste in vivo, que mede biodisponibilidade, ou seja, a concentração 
plasmática do fármaco. Mostra que os medicamentos possuem a mesma eficácia para a resolução da 
doença. 
Por que o genérico não é intercambiável com similar? 
 Não há teste entre eles o que impede sua intercambialidade. Isso se deve a grande quantidade existente 
destes tipos, impedindo a viabilidade econômica da indústria nessa análise. 
Alguns Conceitos 
 Dose: é a quantidade do fármaco/medicamento a ser administrado. É utilizado sempre a dose terapêutica, 
isto é, aquela capaz de cumprir sua função. A dose mínima, é a menor quantidade possível de ser 
administrada capaz de gerar efeito, já a dose máxima é o limite que previne ainda acerca de efeitos tóxicos 
ao usuário. A dose letal não é testada em humanos, e sua função é compreendermos a margem de 
segurança entre a dose mínima e a letalidade 
 Janela terapêutica: é a janela entre a dose máxima e mínima, denotando uma dosagem capaz de ter 
efeitos de tratamento. 
 Evento adverso: normalmente não possui associação com o medicamento tomado, ocorrendo ao acaso 
durante o tratamento 
 Efeito adverso: é um efeito prejudicial ou indesejável que ocorre durante ou após o uso de um 
medicamento, e há forte possibilidade de que seja causado pelo medicamento 
 Efeito colateral: é um efeito não pretendido (adverso ou benéfico) causado por medicamento utilizado 
em doses terapêuticas. 
 Eficácia: medida a partir dos estudos clínicos (controlados) – medidos na fase II e III para ver se o 
medicamento faz efeito naquele que é alvo. É um termo utilizado apenas para as fases laboratoriais, ou 
seja, em um ambiente controlado. 
 Efetividade: quando já em uso público e comercial, e ele atende a sua proposta, dizemos que ele possui 
efetividade. A ideia principal é que seu uso não é laboratorial controlado, estando aberto as mais diversas 
manipulações e ações do dia a dia. 
 Eficiência: é a relação da eficácia e efetividade atrelados aos valores monetários, ou seja, analisar custo 
e benefício. 
 Medicação: é o ato de administrar medicamentos em ambiente hospitalar. 
Tipos de Medicamentos 
 Medicamentos não tarjados: são medicamentos MIPs que têm sua venda livre, não acarretando efeitos 
adversos se usados de modo correto e sem abuso 
 Medicamentos de tarja vermelha: precisa de uma receita médica para ser vendido, porém nem todos 
possuem retenção de receita. Quando há retenção de receita, a farmácia fica com uma via. 
 Medicamentos de tarja preta: são medicamentos psicotrópicos controlados, com necessidade de receita 
específica 
 Medicamentos de tarja amarela: são os medicamentos genéricos, além disso podem possuir outras 
tarjas no eu diz respeito à vermelha e preta, mesmo já possuindo a amarela, pois essa cor denota o caráter 
da produção diferentemente das demais. 
Tipos de medicamentos 
 Magistrais: aquelas cuja fórmula é da autoria do médico/dentista e que farmacêutico prepara segundo as 
suas indicações 
 Oficinais: aquelas cuja fórmula e técnicas encontram inscritas e descritas em Formulário Nacional ou 
formulários Internacionais reconhecidos pela ANVISA 
 Especialidades Farmacêuticas: aquelas preparadas por laboratórios farmacêuticos 
Formas Farmacêuticas 
 Um fármaco só se torna um medicamento quando está na forma farmacêutica adequada. A tecnologia 
farmacêutica se ocupa com o desenvolvimento da forma farmacêutica adequada e seu controle de 
qualidade 
Vias de administração 
 É a forma como o medicamento entrará no organismo 
Ação dos medicamentos 
 Ação local: aplicação do medicamento no local (pele e mucosa) e não há necessidade de absorção pela 
corrente sanguínea agindo localmente como cremes, anestésicos locais etc. 
 Ação Sistêmica: Diz-se que um medicamento tem ação sistêmica quando a ação do medicamento não se 
dá no local de aplicação- o fármaco tem que ser transportado pela corrente circulatória até o local onde 
vai agir. 
Tipos de prescrições 
 MID: 1 x ao dia 
 BID: 2x ao dia 
 TID: 3x ao dia 
 QID: 4x ao dia