Farmacocinética clínica (parâmetros básicos)

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MARIA EDUARDA ALMEIDA 
ºTERMO 
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A Farmacocinética Clínica (PK) é o estudo 
da concentração de uma droga em 
diferentes espaços no corpo como 
plasma, urina, com o tempo. 
 
Objetivo – aumentar a eficácia e reduzir a 
toxicidade do fármaco no paciente em 
uma terapia medicamentosa 
 
A partir da medida das concentrações 
plasmáticas de um fármaco podemos ter 
a relação com a quantidade deste no 
local de ação – noção do efeito 
farmacológico 
 
 
 
◦ Quando não chega a concentração 
efetiva mínima temos uma ineficiência 
terapêutica – sem efeito farmacológico 
◦ Entre a concentração efetiva mínima e a 
concentração efetiva máxima temos a 
janela terapêutica – droga exerce seu 
efeito terapêutico esperado sem causar 
toxicidade 
◦ Quando passa da concentração efetiva 
máxima temos um efeito tóxico 
 
PARÂMETROS BÁSICOS: 
 
Parâmetros de absorção 
◦ Área sob a curva (ASC AUC) – 
concentração sistêmica de um fármaco 
versus tempo, não tem significado como 
parâmetro isolado, mas leva a 
determinação de outros parâmetros 
 
 
◦ Cmax – concentração máxima observada 
na corrente sanguínea (que pode ser 
absorvido) depois de uma dose 
 
 
 
 
Parâmetros de distribuição: 
◦ Volume de distribuição – relação entre a 
quantidade (dose) do fármaco no corpo e 
a concentração deste no sangue, plasma. 
Para cada droga Vd é constante. Em 
casos de doenças, Vd pode ser alterado. 
Mudanças no peso corporal total e na 
massa magra (ocorre com a idade) 
também pode afetar Vd 
 - Fármacos com Vd muito alto – 
concentram-se mais no tecido 
extravascular do que no espaço vascular 
(drogas muito lipossolúveis ou que tem 
muita afinidade por tecidos) 
 - Fármacos com Vd baixo – ficam mais 
concentrados nos vasos 
 
Parâmetros de eliminação: 
Depuração ou clearance – medida de 
eliminação das drogas, se ocorre 
alteração no clearance o tempo da meia 
vida é alterado (ela vai ficar mais tempo 
no organismo) 
 
Tempo de meia-vida – tempo necessário 
para que a concentração plasmática do 
fármaco se reduza à metade (podemos 
definir a duração do efeito 
farmacológico, o regime posológico 
adequado – dose necessária para manter 
a concentração plasmática do fármaco 
dentro da faixa terapêutica 
 
MARIA EDUARDA ALMEIDA 
ºTERMO 
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Estado de equilíbrio - a velocidade de 
administração deve ser igual à velocidade 
de eliminação, dentro de intervalo de 
doses 
 
Biodisponibilidade - fração do fármaco 
inalterado (que não foi metabolizado) que 
alcança o sítio de ação ou um fluido 
biológico com acesso ao sítio de ação 
 
 
BIOEQUIVALENCIA 
Genéricos possuem a mesma 
biodisponibilidade que os de referência