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MARIA EDUARDA ALMEIDA ºTERMO 7 (receptores, agonistas e antagonistas) Campo da farmacologia que estuda as interações dos fármacos nos organismos e seus mecanismos de ação. Receptores – são enzimas e canais iônicos, macromoléculas proteicas (podem estar na membrana da célula, no meio extracelular e no núcleo) Os fármacos se comunicam através de sinais químicos: ◦ Ligação em alvos ◦ Mecanismo de transdução ◦ Ao final detectamos uma resposta Uma droga sempre vai se ligar ao receptor e formar um complexo droga- receptor a partir do qual podemos obter uma resposta (efeito biológico) INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR ∙ Afinidade – capacidade de ligação que p fármaco tem com seu alvo ∙ Seletividade (especificidade) – capacidade da droga de se ligar a um grupo específico de receptores ∙ Ativação de receptores (atividade intrínseca) – capacidade da droga de ativar o receptor ∙ Quanto maior o número de receptores ocupados, maior a resposta biológica. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS (interação droga-receptor) De acordo com 2 parâmetros: afinidade e atividade intrínseca AGONISTA: (aquela que possui afinidade e atividade intrínseca) ∙ Agonista total ou pleno – desencadeia 100% da resposta daquela célula ou tecido ∙ Agonista parcial – não consegue desencadear 100% de resposta do tecido, essa resposta é sempre parcial (em torno de 40 a 60%) ANTAGONISTA: (possuem afinidade pelos receptores, mas não possuem atividade intrínseca – a droga se liga ao receptor, porém não desencadeia respostas, somente bloqueia o receptor) ∙ Antagonista competitivo – competem pela ligação no receptor com substâncias agonistas. Essa competição é dose dependente, a substância que estiver em maior concentração no local é aquela que vai mais se ligar ao receptor e desencadear a resposta REGULAÇÃO DE RECEPTORES (processos reversíveis) Vai ocorrer uma alteração ou perda dos receptores Importância farmacológica – a intensidade das respostas diminui ou aumenta Downregulation (dessensibilização/taquifilaxia) – diminuir a quantidade de receptores Devido a exposições de altas concentrações Up regulation (seuperssensibilização) Aumentar a quantidade de receptores Devido a exposições a baixas concentrações POTENCIA Relacionado com dose, duas drogas podem alcançar um efeito máximo, mas uma depende de uma dose maior e outra de uma dose menor. A que depende de uma dose menor é mais eficaz EFICÁCIA Relacionada ao efeito máximo, a mais eficaz é a que atinge o efeito máximo INDICE TERAPÊUTICO Valor calculado Diz o quanto uma droga é segura ou não em determinada dose Relação entre dose tóxica e dose efetiva
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