ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

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Antagonistas 
adrenérgicos 
 
- Os antagonistas adrenérgicos (também denominados 
bloqueadores adrenérgicos ou simpaticolíticos) ligam-se 
aos adrenorreceptores, mas não iniciam os usuais 
efeitos intracelulares mediados pelos receptores. 
- Esses fármacos ligam-se reversível ou 
irreversivelmente ao receptor, evitando, assim, sua 
ativação pelas catecolaminas endógenas. 
- Numerosos antagonistas adrenérgicos têm papeis 
importantes na clínica, primariamente para tratar 
doenças associadas com o sistema cardiovascular. 
 
Antagonista α-adrenérgicos 
 
FÁRMACOS QUE BOQUEIAM OS ADRENORRECEPTORES a 
AFETAM PROFUNDAMENTE A PRESSÃO ARTERIAL. 
 
- O bloqueio desses receptores reduz o tônus simpático 
dos vasos sanguíneos, resultando em menor resistência 
vascular periférica, induzindo a taquicardia reflexa 
resultante da redução da PA. 
- Os efeitos são mais intensos nos indivíduos em estação 
e menos naqueles que estão deitados. 
 
ANTAGONISTA a-NÃO SELETIVOS (a1 e a2) 
1) Fenoxibenzamina 
• Já foi utilizado para hipertensão 
• Uso terapêutico – utilizado no pré-operatório em 
casos de tumor na medula suprarrenal 
(feocromocitoma) evitando que a pressão suba 
durante a cirurgia. 
 
2) Fentolamina 
• Uso terapêutico – age da mesma forma que o 
fenoxibenzamina. 
• Efeitos adversos – hipotensão postural e aumento do 
débito cardíaco e da frequência cardíaca. 
 
ANTAGONISTA a1 SELETIVOS 
1) Prazosina, Doxazosina e Terazosina 
 
SÃO ANTI-HIPERTENSIVOS. 
 
• Uso terapêutico – são anti-hipertensivos que 
promovem a dilatação dos vasos agindo em a1. 
• Não são a primeira escolha para uso farmacêutico 
• Usados em associação com outros anti-hipertensivos 
• Efeitos adversos – hipotensão postural e sícope com 
1° dose (queda brusca da PA) 
 
 
 
 
2) Tansulosina e Alfuzosina 
• Antagonista a1 com seletividade para um subtipo, o 
a1A. 
• a1A: presente no músculo liso geniturinário 
• Uso terapêutico – tratamento sintomático da 
hiperplasia prostática benigna (HPB) 
 
ANTAGONISTA a2-SELETIVOS 
1) Ioimbina 
• Aumenta a liberação de noradrenalina por agir no 
receptor a2 
• Uso terapêutico - estimulante sexual e pode estar 
associado ao emagrecimento por inibir a fome 
 
Antagonistas β-adrenérgicos 
 
ANTAGONISTAS NÃO SELETIVOS (1° 
GERAÇÃO) 
1) Propanolol 
• Fármaco mais importante dessa classe 
• Como age no B1 – promove a diminuição da PA e da 
resistência periférica 
• Como age no B2 – promove a bronconstrição e 
vasoconstrição (não pode ser usado por asmáticos) 
• Características: 
- Não bloqueia o receptor a 
- Altamente lipofílico (SNC) <- penetra 
• Uso terapêutico – anti-hipertensivo, angina no peito 
(dor no peito pelo baixo suprimento sanguíneo), uso 
profilático em pacientes com risco de infarto agudo 
no miocárdio, usado na insuficiência cardíaca, 
profilaxia da enxaqueca (SNC) e uso no transtorno 
de ansiedade. 
 
2) Timolol 
• Uso terapêutico – tratamento de glaucoma de 
ângulo reto. 
- Diminui a pressão intraocular 
- Vem em forma de colírio 
• Efeitos adversos – hiper-reatividade brônquica em 
paciente asmáticos, broncoarritmias. 
 
ANTAGONISTA β1 SELETIVOS (2° GERAÇÃO) 
1) Metaprolol, Atenolol, Bisoprolol e Esmolol 
• Há mais em B1 do que em B2 
 
METAPROLOL E ATENOLOL SÃO OS MAIS USADOS. 
 
• Como agem – diminuem a PA devido agirem em B1 
(diminuição do débito cardíaco e da RVP) e diminuem 
a produção de renina. 
• Uso terapêutico – anti-hipertensivo, isquemia 
miocárdica, arritmias potencialmente fatais e 
insuficiências cardíaca. 
 
 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES a1 E B (3° 
GERAÇÃO) 
1) Labetolol e Carvedilol (ação cardíaca e nos vasos) 
 
SERÁ UMA ESCOLHA DE ANTI-HIPERTENSIVO MELHOR 
QUE O ATENOLOL. 
 
• a1 – diminuição da RVP 
• B1 – diminuição da PA e da renina 
• B2 – bronconstrição e vasoconstrição 
• Uso terapêutico – emergência hipertensiva (via IV: 
provoca considerável queda da PA), insuficiência 
cardíaca (carvedilol) 
• Vantagens – não promove taquicardia reflexa.