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Daniela Luiza Dorini – Farmácia – Farmacologia II Recrutamento do SRA Sistema simpático (β1) Redução da PA – ativa a liberação de renina pelo rim. Redução da [ ] de sódio Daniela Luiza Dorini – Farmácia – Farmacologia II Os Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina, como o nome sugere, inibem a enzima responsável pela conversão da angiotensina I em angiotensina II, fazendo com que os efeitos desencadeados pela angiotensina II sejam inibidos. Classificação com base na estrutura química 1. iECA que possui sulfidrila – estruturalmente relacionado com o Captopril (fármaco ativo). 2. iECA que possui dicarboxila – estruturalmente relacionado com o Enalapril (pró-droga; enalaprilate): Lisinopril (fármaco ativo); Benazepril (pró-droga; benazeprilate); Ramipril (pró-droga; ramiprilate). 3. iECA que possui fósforo – estruturalmente relacionados com o Fosinopril (pró-droga; fosinoprilate). BRA (AT1) IECAs Daniela Luiza Dorini – Farmácia – Farmacologia II Indicações clínicas Hipertensão e crise hipertensiva; Insuficiência cardíaca – reduz a pré e pós-carga, tornando mais lenta a dilatação ventricular. Pós-infarto do miocárdio. Efeitos adversos Tosse seca – a inibição da ECA leva ao acumulo de bradicinina nos pulmões. Hiperpotassemia - a angiotensina II estimula a liberação de Aldosterona, que por sua vez causa retenção de Na+ e excreção de K+ e de H+. Interações medicamentosas Antiácidos – diminuem a biodisponibilidade. Diuréticos poupadores de K+ e suplementos de K+ podem potencializar a hiperpotassemia levando a arritmias. Antagonismo dos receptores AT1 nos vasos sanguíneos, impedindo a ação da angiotensina II. Reduzem a contração do músculo liso vascular induzida pela Ang II. Reduzem a liberação de catecolaminas pela medula da suprarrenal induzida pela Ang II. Reduzem a liberação de aldosterona pelo córtex da suprarrenal induzida pela Ang II. Principais fármacos Losartana – V.O., 1 ou 2 vezes/dia, dose diária total de até 25-100mg. Daniela Luiza Dorini – Farmácia – Farmacologia II Valsartana – V.O. de 80-320 mg, 1 vez/dia. Telmisartana – V.O. de 40-80mg, 1vez/dia. Indicações clínicas São mais comumente usados em pacientes com reações adversas aos iECAs, como tosse seca. Hipertensão – ação comparável aos iECAs. Insuficiência cardíaca. Efeitos adversos Hiperpotassemia ou hipercalemia. Hipotensão. Insuficiência renal. Teratogênico.
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