INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA

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FARMACOLOGIA 
 Palavra de origem grega que quer dizer estudo das drogas. 
 A ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo 
vivo ou sistema biológico resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico 
(medicamento). 
 O potencial de toxicidade de uma droga está nas mãos do usuário. 
CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA 
 Fármaco: substância utilizada para alívio, tratamento e/ou cura de uma doença 
ou para sua prevenção. Além de ser capaz de modificar a estrutura e/ou as funções 
de um organismo vivo. 
 O fármaco não cria efeito no organismo, ele modifica uma função já existente. 
 Remédio: todo e qualquer procedimento que promova alívio, cura ou evita uma 
enfermidade, podendo haver ou não o uso de substâncias químicas. Ex: pode ser 
um chá, ioga, etc. 
 Medicamento: é um produto que contém 1 ou mais princípios ativos para tratar 
ou prevenir um determinado problema de saúde, visando obter efeitos benéficos, 
destinadas a curar, diminuir e ou prevenir as enfermidades. 
 Posologia: é o estudo das dosagens do medicamento com fins terapêuticos. Inclui 
a dose, a frequência de administração, via de administração e a duração do 
tratamento. 
 Pró-droga: substância química que precisa transformar-se no organismo afim de 
tornar-se uma droga ativa. Entram inativa, sofrem processo de biotransformação 
(fígado, estômago, etc). 
 Placebo: é uma substância sem efeito farmacológico nenhum, inativa, 
administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente. 
 Dose: quantidade do medicamento necessária para promover alterações no 
organismo. 
 Dose letal: dose necessária para levar o organismo a falência (morte). 
 Dose máxima: é a maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos 
terapêuticos (eficácia). É antes de chagar a letal. 
 Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeito 
terapêutico. 
 Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos, mas não 
necessariamente leva a morte. 
 Dose eficaz: é a dose capaz de produzir efeito terapêutico desejado, podendo ser 
classificada em dose mínima eficaz ou concentração mínima eficaz (DME/CME) 
e dose máxima tolerada ou concentração máxima tolerada (DMT/CMT). 
 Meia vida biológica (t 1/2): é o tempo que o fármaco precisa para a sua 
concentração diminuir 50% na corrente sanguínea. Ex: uma dada substância for 
administrada em uma dosagem de 100mg, o tempo de meia vida é de 10hrs, 
depois desse tempo a concentração cai pela metade, 50mg. 
 
 
CURVA DOSE-RESPOSTA* 
 
 Relação entre a dose eficaz e a dose letal. 
 DL50 / DE50: dose letal em 50% dos pacientes / dose eficaz para 50%, a razão 
entre os dois tem o índice terapêutico do fármaco, indicando a segurança dele e 
até qual dose é seguro fazer o uso do medicamento. 
 A janela terapêutica fica entre a dose mínima eficaz e a máxima eficaz. É a 
extensão de tempo que a concentração do fármaco vai exercer o efeito desejado, 
desde o pico até ele não exercer efeito nenhum. 
 Quanto menor a relação DL50/DE50 mais seguro é o medicamento, quanto maior 
a relação DL50/DE50 menos seguro é o medicamento. 
JANELA TERAPÊUTICA 
 
 O medicamento não atingiu a concentração mínima eficaz (CME), com isso ele é 
incapaz de produzir efeito farmacológico e ne atingiu a máxima tolerada (CMT). 
 
 Atingiu a contração mínima eficaz, exercendo o efeito farmacológico. 
 
 O fármaco ultrapassa a mínima eficaz iniciando fazendo efeito farmacológico e 
ultrapassa o máximo telerado depois de 3 horas, fazendo efeito tóxico. 
 
 Manteve o efeito terapêutico. / Não ultrapassa CMT. 
FARMACODINÂMICA 
 Está relacionada com o mecanismo de ação e os efeitos provocados pela droga. 
 Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos no organismo. / Efeito da droga nos 
tecidos. 
 Relação entre concentração do fármaco e efeito. 
AÇÃO DOS MEDICAMENTOS 
 Receptor farmacológico: responsável pela ação do medicamento. São moléculas 
proteicas que ficam localizadas numa célula e em uma área fisiológica e 
específica. Ex de ação: usa um bloqueador (medicamento) do receptor. 
 Normalmente os medicamentos que se ligam a esses receptores são reversíveis, 
quando retira o medicamento esses receptores voltam a funcionar e vai aumentar 
a concentração das substâncias fisiológicas do organismo. 
 Os tipos de ligações que acontecem entre a droga e o receptor: são ligações fracas, 
como ponte de hidrogênio, ligações de van der waals, interação hidrofóbica e 
hidrofílica. Dificilmente irá ter fármacos que se liguem a esses receptores com 
ligações irreversíveis ou chamadas ligações covalentes, que impedem que a 
ligação seja desfeita e que aquele receptor volte a funcionar. 
DROGA AGONISTA E ANTAGONISTA 
 DROGA AGONISTA: quando a droga ativa ou estimula seus receptores, 
disparando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular. Essa droga 
entra no receptor, se liga e causa a função dela. 
 Possuem duas propriedades: Afinidade: devem ligar-se efetivamente aos seus 
receptores. Tem um receptor específico para aquela droga pra ela exercer sua 
função. 
 Atividade intrínseca: deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema alvo, 
ela não pode se ligar a outro alvo a não ser o específico. 
 AGONISTAS TOTAIS: tem grande afinidade pelo receptor, produzem efeito 
máximo, podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptor. 
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima. 
 AGONISTAS PARCIAIS: tem afinidade pelo receptor, mas não produzem 
efeito máximo. 
 Impedem que um agonista total se ligue no receptor, não permitindo a resposta 
máxima. 
 
 
 DROGA ANTAGONISTA: quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o 
acesso ou a ligação dos agonistas a seus receptores. Sua função consiste em 
impedir a interação de molécula agonista com seus receptores, principalmente 
quando existe interação medicamentosa (um medicamento impede a ação do 
outro se toma os dois juntos), existe um receptor farmacológico para uma 
determinada droga e existe o antagonista, se toma os dois juntos o antagonista se 
liga ao receptor farmacológico e o fármaco não consegue exercer seu efeito. 
 Apresenta afinidade para o receptor/ e pouca ou nenhuma atividade intrínseca 
(não é especifico para um único receptor, tem também afinidade para receptor do 
agonista). 
 TIPOS DE FÁRMACOS ANTAGONISTA: reversível, irreversível e 
competitivo. 
 REVERSÍVEL: mais comum e um dos mais importantes, vai aumentar com o 
aumento da concentração do antagonista. Se aumenta a dose do agonista diminui 
o antagonista, se aumenta a dose do antagonista diminui a dose do agonista, é 
dose dependente. 
 IRREVERSIVEL: é um fármaco bastante reativo, capaz de formar reações do 
tipo covalente com o receptor isso faz com que ele seja inativado. Mesmo que 
aumente a concentração do agonista se tem dose grande de antagonista 
irreversível a eficácia do medicamento vai ser reduzida. 
 COMPETITIVO: quando duas substâncias competem pelo mesmo sítio de 
ligação. Atua se ligando nos receptores do fármaco e diminuindo ação dele. 
 
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
 
 Agonista natural > resposta biológica referente aquele hormônio 
 Agonista modificado/ agonista parcial > se liga no receptor, porém a resposta 
biológica é reduzida. 
 Antagonista > se liga no receptor (tem a afinidade) > bloquea a reposta biológica. 
AÇÃO DOS MEDICAMENTOS 
 Os fármacos são dependentes do local de atuação para exercer um determinado 
efeito dentro do nosso organismo. 
 Local: medicamentos de ação local, que são os medicamentos tópicos. Ex: 
pomadas, cremes. Vai agir naquele determinado local. 
 Sistêmica: agi no corpo todo. Ex: comprimidos, injeções. 
 A ação dos medicamentos tem funções. 1- Ativar sistemas fisiológicos (ex: 
cardiotônicos), 2- Inativar sistemas fisiológicos (ex: anti-hipertensivos), 3- 
substituirsubstâncias (ex: reposição hormonal). 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 
 Para cada medicamento existe via de administração correta. 
 ENTERAIS: Oral (preparações convencionais e de liberação prolongada); 
Sublingual; Retal (utilizado para medicamentos que requer efeito imediato). 
 PARENTERAIS: Intravenosa (IV) (contínua (no soro) ou em bolus (injeta 
diretamente de uma vez só)); Intramuscular (IM); Subcutânea (SC); 
 OUTRAS: tópica, transdérmica, inalatória, intratecal, intracardíaca, intra-
articular, epidural, intraperitoneal, intra-arterial. 
 
 
 O efeito de primeira passagem ou metabolismo de primeira passagem: é um 
fenômeno do metabolismo dos fármacos quando a concentração do fármaco é 
reduzida ou inativada pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Existem 
os medicamentos que sofrem o efeito de primeira passagem e não é uma pró-
droga, quando passa pelo fígado ele diminui a concentração. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
RESUMO DAS VIAS 
 
 
 
 
FARMACOCINÉTICA 
 Compreende o que o organismo faz com a droga. 
 Não estuda o mecanismo de ação quem faz isso é a farmacodinâmica. 
 Etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção: absorção, 
distribuição, metabolização/biotransformação e excreção. 
 ABSORÇÃO: transferência da droga do fármaco do local onde foi administrada 
até a corrente sanguínea. A velocidade de absorção vai depender da via de 
administração que o fármaco foi aplicado. 
 DISTRIBUIÇÃO: passagem do fármaco do sangue para os tecidos na forma livre 
ou ligada as proteínas plasmáticas. Normalmente a proteína que mais se liga aos 
fármacos é a albumina. A eficácia da droga vai ser afetada por essa ligação, 
quanto mais livre melhor o efeito, quanto mais ligações menor o efeito. 
 BIOTRANSFORMAÇÃO: ocorre principalmente no fígado. É uma alteração de 
estrutura química do medicamento que vai acontecer através de enzimas, converte 
essa droga em um composto diferente da que foi administrada. Carrega 
eletricamente o fármaco para que ele possa passar pelo túbulo renal não ser 
absorvido e ser excretado. 
 Objetivos da biotransformação: 1. Ativação da droga: ativar drogas 
originalmente inativas, alterar perfil farmacocinético, formar metabólitos ativos), 
2. Inativação de drogas: desoxidar, inativar compostos ativos. 3. Facilitar a 
excreção: formar produtos mais polares, formar produtos menos lipossolúveis. 
 ELIMINAÇÃO 
 
 
 CONDIÇÕES PARA ELIMINAÇÃO: hidrossolubilidade, forma livre: cinética 
do paciente. 
 Vias principais de eliminação: renal, biliar, pulmonar e fecal. 
 Vias secundárias: salivar, mamária, sudorípara, lacrimal. 
 Fatores que afetam a eliminação renal de fármacos: idade, ph, ligação ás proteínas 
plasmáticas, interações medicamentosas, patologias. 
Urina ácida: elimina drogas básicas 
Urina alcalina: elimina drogas ácidas.