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14/03/2022 1 Farmacologia Aplicada à Enfermagem Profa Tayana Serpa Ortiz Tanaka Curso de Enfermagem 4º e 5º semestres Aula 6 - Fármacos de ação no sistema nervoso central (SNC): • Antiepiléticos e relaxantes musculares de ação central; • Ansiolíticos e hipnóticos • Relaxantes musculares de ação central 1 2 14/03/2022 2 3 4 14/03/2022 3 • Um impulso é transmitido de uma célula a outra através das sinapses - região de contato muito próximo entre a extremidade do axônio de um neurônio e a superfície de outras células. Estas células podem ser tanto outros neurônios como células sensoriais, musculares ou glandulares. • Quando os impulsos nervosos atingem as extremidades do axônio da célula pré-sináptica, ocorre liberação de neurotransmissores, que tem a capacidade de se combinar com receptores da célula pós-sináptica, desencadeando o impulso nervoso. • EXEMPLOS de Neurotransmissores: acetilcolina, a adrenalina (ou epinefrina), a noradrenalina (ou norepinefrina), a dopamina e a serotonina. 5 6 14/03/2022 4 Neurotransmissão Neurotransmissão no SNC • Neurotransmissores: aminoácidos, aminas e neuropeptídios; • Outras substâncias: purinas (como adenosina e ATP), NO e derivados do ácido araquidônico. 7 8 14/03/2022 5 AÇÕES DOS FÁRMACOS NO SNC • ESPECIFICIDADE: O efeito de um fármaco no SNC é considerado específico quando ele afeta um mecanismo molecular reconhecível e único para as células alvo que apresentam receptores para este composto. • Quanto mais potente é o fármaco em seu alvo desejado, menor é a probabilidade de ele exercer efeitos diferentes do alvo. 9 10 14/03/2022 6 FÁRMACOS QUE MODIFICAM SELETIVAMENTE A FUNÇÃO DO SNC • Podem causar depressão, excitação, ou, ainda, os dois efeitos ao mesmo tempo em sistemas diferentes. • Classes principais de fármacos: Anticonvulsivantes, agentes usados no tratamento da doença de Parkinson, analgésicos opioides e não opioides, supressores do apetite, antieméticos, analgésicos-antipiréticos, alguns estimulantes, agentes antidepressivos, antimaníacos e antipsicóticos, tranquilizantes, sedativos e hipnóticos e fármacos usados no tratamento da doença de Alzheimer (inibidores da colinesterase e neuroprotetores antiglutamato). Ainda que a seletividade da ação possa ser expressiva, os fármacos geralmente afetam várias funções neurológicas centrais com intensidades variáveis. 11 12 14/03/2022 7 DEPRESSORES GERAIS (INESPECÍFICOS) DO SNC • Gases e os vapores anestésicos, os alcoóis alifáticos e alguns fármacos hipnóticossedativos. • Capacidade de deprimir os tecidos excitáveis em todos os níveis do SNC, resultando na redução da quantidade de transmissores liberados por cada impulso nervoso, assim como na depressão geral da reatividade pós- sináptica e no transporte iônico. • Tendência para causar dependência. ESTIMULANTES GERAIS (INESPECÍFICOS) DO SNC: • Pentilenotetrazol e metilxantinas; • A estimulação pode ser induzida por: (1) bloqueio da inibição, ou (2) excitação neuronal direta - que pode envolver o aumento da liberação de transmissores ou o prolongamento da ação dos transmissores, como ocorre quando a recaptação de um transmissor liberado é inibida. 13 14 14/03/2022 8 1 – Epilepsia e antiepiléticos ANTICONVULSIVANTES Epilepsia ❑ Transtorno neurológico crônico que atinge 0,5 – 1/ % da população. ❑ Caracterizada por crises súbitas e espontâneas associadas à descarga anormal, excessiva e transitória de células nervosas. ❑ O sítio de descarga e sua extensão são fatores determinantes da sintomatologia clínica apresentada. ❑ Pode variar desde a perda da consciência por poucos segundos até crises generalizadas prolongadas. 15 16 14/03/2022 9 Epilepsia: distúrbio da função cerebral caracterizada pela ocorrência periódica / repetida e imprevisível de convulsões Convulsão: alteração transitória do comportamento, causada pela ativação desordenada, sincrônica e ritmada dos neurônios. ANTICONVULSIVANTES Causas prováveis - convulsão Infarto cerebral / tumor / infecção Trauma / doença degenerativa Fatores hereditários / distúrbios do desenvolvimento CLASSIFICAÇÃO DAS CRISES EPILÉPTICAS Convulsão Tônico-Clônica 1. Crises Parciais Simples traumas, AVC, tumores Duração: 20-60s Preservação da consciência Complexa Alteração da consciência Duração: 30s– 2 min Automatismo: abotoar camisa, pentear os cabelos, choros, comportamento agressivo. 2. Crises Generalizadas Crises de ausência Início súbito de alterações da consciência - olhar parado Interrupção abrupta das atividades Duração: 30 s Convulsão mioclônica Contrações muito breves (1s) de um músculo único ou grupo de músculos Perda da consciência seguida de contrações sustentadas (tônica) períodos de contrações musculares alternadas com relaxamento (clônica). 17 18 http://www.medicinageriatrica.com.br/wp-content/uploads/2007/11/epilepsia.JPG 14/03/2022 10 19 20 14/03/2022 11 1. Descargas excessivas, súbitas e recorrentes na substância cinzenta. 2. Aumento da excitação (glutamato, sódio e cálcio) e diminuição da inibição (GABA, cloreto e potássio). Natureza das convulsões Terapia anticonvulsivante • Identificação da causa: traumatismo, febre, hipoglicemia, overdose de drogas de abuso; • Medicamento – TIPO DE CRISE – Em geral: AUMENTAM O LIMIAR CONVULSIVO ↓EXCITATÓRIOS ↑INIBITÓRIOS 70% - crises tratáveis farmacologicamente 21 22 14/03/2022 12 Mecanismos 23 24 14/03/2022 13 Mecanismos 25 26 14/03/2022 14 Mecanismos 1. Redução das deflagrações repetitivas e persistentes dos neurônios, um efeito mediado pela promoção do estado inativo dos canais de Na+ ativados por voltagem. 2. Aumento da inibição sináptica mediada pelo ácido γ- aminobutírico (GABA), um efeito mediado por ação pré-sináptica ou pós-sináptica. 3. Inibição dos canais de Ca2+ ativados por voltagem, que são responsáveis pelas correntes de Ca2+ do tipo T. 27 28 14/03/2022 15 • Os fármacos eficazes no tratamento dos tipos mais comuns de crises epilépticas – crises epilépticas tônico-clônicas parciais e secundariamente generalizadas – parecem atuar por um dos dois primeiros mecanismos citados. • Os fármacos eficazes no tratamento das crises de ausência (menos comuns) atuam por meio do terceiro mecanismo, inibição dos canais de cálcio. Terapia anticonvulsivante • Investigação: ➢ História de atividade convulsiva ➢ Descrição das crises ➢ Comportamento pós-ictal Diagnóstico de enfermagem: • Risco de lesão • Alteração na imagem corporal • Comprometimento das trocas gasosas • Percepções visual, sensorial ou tátil alteradas 29 30 14/03/2022 16 Terapia anticonvulsivante • Planejamento: ➢ Atividade convulsiva ➢ Avaliação psicossocial ➢ Equipamento de emergência (ventilação e aspiração) • Implementação: ➢ Conduta na atividade convulsiva ➢ Aspectos psicológicos ➢ ADESÃO ➢ Estado epilético: ▪ Unidade de emergência ▪ Administração de Oxigênio ▪ Acesso IV – bradicardia, hipotensão e depressão respiratória ▪ Monitorar sinais vitais e estado neurológico Ácido valproico • Mecanismos de ação: bloqueio de canais de sódio, bloqueio da transaminase GABA e ações nos canais de cálcio tipo T → amplo espectro de atividade contra crises epilépticas; 31 32 14/03/2022 17 Benzodiazepínicos • Mecanismo: se ligam aos receptores do GABA, que são inibitórios, para reduzir a taxa de disparos. • Uso em emergências ou tratamento de crises agudas, devido à sua tolerância. 33 34 14/03/2022 18 Barbitúricos - Fenobarbital • Mecanismo: potenciação dos efeitos inibitórios dos neurônios mediados por GABA. • Usado principalmente no tratamento do estado epilético quando outros fármacos falham. Carbamazepina • Mecanismo: bloqueia os canais de sódio, inibindo, assim, a geração de potenciais de ação repetitivos no foco epilético e evitando seu alastramento. • Eficácia: crises focais e convulsões tônico-clônicas generalizadas, a neuralgia do trigêmio e os transtornos bipolares.35 36 14/03/2022 19 Etossuximida • Mecanismo: reduz a propagação da atividade elétrica anormal no cérebro provavelmente inibindo os canais de cálcio tipo T. • Eficaz apenas no tratamento de crises de ausência. Fenitoína • Mecanismo: bloqueio dos canais de sódio voltagem- dependentes, ligando-se seletivamente ao canal no estado inativo e tornando lenta a sua recuperação. • Eficaz para o tratamento de crises focais e tônico- clônicas generalizadas e no tratamento do estado epilético. • Ocorre depressão do SNC, causando nistagmo e ataxia. • O uso por tempo prolongado pode levar ao desenvolvimento de neuropatias periféricas e osteoporose. 37 38 14/03/2022 20 Topiramato • Mecanismos de ação múltiplos: bloqueia os canais de sódio voltagem-dependentes, diminui as correntes de cálcio de alta voltagem, inibe a anidrase carbônica e pode atuar em locais do glutamato (NMDA). • Eficaz para uso em epilepsias parciais e primárias generalizadas. Também é aprovado no tratamento da enxaqueca. • Efeitos adversos incluem sonolência, perda de massa corporal e parestesias. Cálculos renais, glaucoma, oligoidrose (sudorese reduzida) e hipertermia também foram registrados. • Figura 1.Várias medidas de resultados para drogas antiepilépticas estão disponíveis. O objetivo do tratamento deve ser relevante para as configurações do mundo real e deve incluir medidas abrangentes de eficácia, tolerabilidade e qualidade de vida (QV) com base em ferramentas de avaliação confiáveis e válidas. A eficácia clínica engloba todos esses aspectos, e a taxa de retenção é muito semelhante a esse conceito. LEE, Sang Kun. Old versus new: why do we need new antiepileptic drugs?. Journal of epilepsy research, v. 4, n. 2, p. 39, 2014. 39 40 14/03/2022 21 LEE, Sang Kun. Old versus new: why do we need new antiepileptic drugs?. Journal of epilepsy research, v. 4, n. 2, p. 39, 2014. LEE, Sang Kun. Old versus new: why do we need new antiepileptic drugs?. Journal of epilepsy research, v. 4, n. 2, p. 39, 2014. 41 42 14/03/2022 22 Ac. Valpróico* Comprimido 500mg 15mg / kg (60mg) Suspensão oral Cça: 10 a 15 mg?kg/dia Carbamazepina* Comprimido 200mg Adultos: 400 mg #2 vezes / dia – até 800 mg / dia Cça: 100 mg / dia Solução oral 20mg/ml Clonazepan* Solução oral 2,5mg/ml Adultos: 0,05 a 0,2 mg/Kg Cças: 0,01 a 0,03 mg/Kg Diazepan * Solução injetável 10mg Mal epilético: adulto - IV; 5- 10mg/min (30 mg) / cça: 1 mg a cada 5 min (10 mg) / <5anos: 0,2 a 0,5 mg a cada 5 min (5 mg) Comprimido 10mg 2 a 10 mg – até 4 vezes / dia Cça: 2 a 4 mg / dia ANTICONVULSIVANTES – REMUME ANTICONVULSIVANTES – REMUME Fenitoína sódica* Solução injetável 50mg/ml Cça: 5 mg / Kg Comprimido 100mg Adultos: 300 mg/dia Fenobarbital* Comprimido 100mg Adultos: 50 a 100 mg 2 vezes / dia Solução injetável 100mg/ml Mal epiléptico: IM: 5 a 10 mg/kg Solução oral 40mg/ml Cça: 2 a 3 mg / Kg / dia em 2 tomadas 43 44 14/03/2022 23 • Produto que pode tratar as 700 mil pessoas diagnosticadas com a doenças de Epilepsia no país. • Já o segundo produto, ainda em desenvolvimento de pesquisa, será para tratar a Doença de Parkinson. • Este será 100% sintético onde não é necessário extrair nada da planta, terá um grau de purificação absoluto, sendo desnecessário a presença de THC, e usando produtos aprovados pela ANVISA. A expectativa de custo deste será dez vezes menor que os produtos do mercado atual. 45 46 14/03/2022 24 Canabinoides • No sistema nervoso central o receptor CB1 é altamente expresso, localizado na membrana pré-sináptica das células. Estes receptores CB1 estão presentes tanto em neurônios inibitórios gabaérgicos quanto em neurônios excitatórios glutamatérgicos. • Inibição da transmissão sináptica por bloqueio dos canais de cálcio (Ca2+) e potássio (K+) dependentes de voltagem. Estudar: Efeitos adversos dos principais fármacos anticonvulsivantes; Fármacos anticonvulsivantes X gestação; https://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0021- 75572017000700084&script=sci_arttext&tlng=pt 47 48 14/03/2022 25 2- Hipnóticos e ansiolíticos Fármacos utilizados para o tratamento da ansiedade e distúrbios do sono ➢Insônia: ❖Não é uma doença - sintoma ❖Pode ocorrer em diferentes fases do sono ❖Idosos tem < duração e + interrupções no sono SONO ➢1. Tratamentos específicos para as diferentes etiologias ➢2. Tratamentos não medicamentosos: • medidas de higiene de sono; • redução do estresse; • técnicas de relaxamento. ➢3. Tratamentos medicamentosos Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado ➢Necessidade fisiológica ➢A falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC e aprendizado 49 50 14/03/2022 26 Tratamento medicamentoso: Benzodiaze pínicos Buspirona ISRS fluvoxamina Hidroxizina anti-H Meprobamato Ligação ao GABAa Barbitúricos Fenobarbital (anticonvulsivante) e tiopental (anestésico EV) Agonista 5-HT1A – inibitório pré- sináptico Propranolol – β bloqueadr 51 52 14/03/2022 27 53 54 14/03/2022 28 Benzodiazepínicos - efeitos • Em doses baixas, relacionada à potenciação seletiva da transmissão gabaérgica em neurônios no sistema límbico do cérebro;Redução da ansiedade: • em doses mais elevadas; Efeito hipnótico/sedativo: • perda temporária da memória, com redução na capacidade de aprender e formar novas memórias - Midazolam;Amnésia anterógrada: • Lorazepam e Diazepam – estado epilético;Efeito anticonvulsivante • Em doses elevadas diminuem a espasticidade do músculo esquelético – esclerose múltipla e paralisia cerebral.Relaxamento muscular: Benzodiazepínicos Interrupção abrupta: 1. Reincidência: gradual retorno dos sintomas originais (63-81% acontece para ansiedade e distúrbios do sono) 2. Rebote: o paciente experimenta os sintomas originais com intensidade maior do que tinha antes de iniciar o tratamento 3. Síndrome de abstinência: o paciente apresenta novos sintomas decorrentes apenas da suspensão do medicamento: delirium (confusão, desorientação, alteração da memória) e as vezes convulsão. • Itens 2 e 3 desaparecem em média com 4 semanas 55 56 14/03/2022 29 Zolpidem • Se fixa seletivamente ao receptor benzodiazepínico do subtipo BZ1. • Não tem propriedades anticonvulsivantes ou miorrelaxantes. • Apresenta poucos efeitos de abstinência e provoca insônia de rebote mínima. Com o uso prolongado, ocorre pouca tolerância. • Tem rápido início de ação e meia-vida de eliminação curta (cerca de 2-3 horas) e produz efeito hipnótico por cerca de 5 horas. • Os efeitos adversos do zolpidem incluem pesadelos, agitação, amnésia anterógrada, cefaleia, distúrbios gastrintestinais, tonturas e sonolência diurna. Buspirona • “Novo” agente ansiolítico com efeitos equivalentes aos BZD • 1 – 2 semanas para aparecimento dos efeitos Não tem eficácia na síndrome do pânico Não possui ação: hipnótica, miorrelaxante, anticonvulsivante nem interativa com álcool etílico. VO: 5 mg 3x/dia; aumentar 5 mg a cada 2-3 dias. Manutenção: 30 mg/dia NÃO ULTRAPASSAR 60mg/dia 57 58 14/03/2022 30 3 – RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL Tem ação seletiva no SNC e são usados principalmente para o alívio de espasmos musculares dolorosos ou a espasticidade que ocorre em distúrbios músculo esqueléticos ou neuromusculares UTILIZAÇÕES CLÍNICAS • Espasmos musculares associados com dor aguda e de etiologia musculoesquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgias. • Dor crônica não oncológica • Esclerose múltipla • Mielopatia crônica • Doenças degenerativas da medula espinhal • Acidentes cerebrovasculares • Paralisia cerebral • Soluço intratável 59 60 14/03/2022 31 Mecanismo Aumentam o nível de inibição ou reduzem o nível de excitação Redução da atividade neural no cérebro (núcleos da base), tronco encefálico e tálamo, provocando relaxamento dos músculos esqueléticos. FÁRMACOS • Carisoprodol,a Orfenadrina, a Tizanidina e o Baclofeno • Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina, clorimipramina e maprotilina) na dose de 25 a 75 mg ao dia e • Inibidores duais de recaptação de serotonina e noradrenalina (venlafaxina e duloxetina). • Podem ser associados às fenotiazinas (clorpromazina, levopromazina, propericiazina), na dose de 20 a 100 mg ao dia, por melhorar analgesia, ansiólise, estabilização do humor e modificação da dor. 61 62 14/03/2022 32 Fármacos • Orfenadrina - Dorflex®, Fenaflex - Antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos centrais e periféricos que produz diminuição do tônus muscular. É utilizada para reduzir a dor ligada a traumatismos (contraturas) musculares ou inflamatórios musculares, geralmente associada a um analgésico. • Carisoprodol - Mioflex®, Tandrilax® O carisoprodol - Interrompe algumas comunicações neurais da via de percepção de dor dentro da formação reticular e da medula espinhal. A inibição dessas duas vias produz sedação e reduz a percepção da dor. Causa sensação de bem estar, sedação e tranquilidade que pode ser viciante. MA: • Baclofeno - Baclon®, Lioresal® - agonista dos receptores GABAb, inibindo a ação reflexa a nível medular. Usado para tratar espasmos, soluços persistentes (singulto) e neuralgias. EA: sonolência, náuseas e vômitos, confusão mental, vertigem, hipotonia, cefaleia, tremores e reações alérgicas. Precaução na insuficiência renal. • Ciclobenzaprina - Miosan®, Musculare® - Age nos neurônios motores alfa e gama, reduzindo a atividade motora somática tônica, similar em estrutura aos antidepressivos tricíclicos. É usado para o tratamento de espasmo muscular de origem músculo-esquelética associado a dor aguda, lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgias e cervicalgia. EA: sonolência, boca seca e náuseas. CI: IAM recente, insuficiência cardíaca, arritmias, bloqueio de ramo, hipertireoidismo e até 2 semanas depois de uso de MAOS. 63 64 14/03/2022 33 Farmacologia Aplicada à Enfermagem Profa Tayana Serpa Ortiz Tanaka Curso de Enfermagem 4º e 5º semestres Aula 7 - Fármacos de ação no sistema nervoso central (SNC): • Antidepressivos/ Estabilizadores de Humor (Lítio) • Estimulantes de ação central. Transtornos do humor 65 66 14/03/2022 34 ANTIDEPRESSIVOS SÍNDROMES DEPRESSIVAS ➢Depressão maior; ➢Distimia (oh! Céus, oh! Vida) ➢Depressão ansiosa; ➢Depressão pós-parto; ➢Depressão sazonal; ➢Transtorno bipolar. Características Gerais •Humor deprimido / Perda do interesse •Sentimentos de desesperança / ansiedade •Culpa / Desamparo / Fadiga •Alteração do apetite / sono / libido •Retardo ou agitação psicomotora ANTIDEPRESSIVOS Depressão Maior • Auto-limitada a 6 meses em 60-70% • Risco de ocorrência: Mulheres 10-25%; Homens 5-12% • Familiares em primeiro grau tem risco aumentado 1,5-3 vezes • Eliminação ou diminuição dos sintomas depressivos • Redução do risco de recaída e recorrência • Melhora da qualidade de vida • Melhora do estado clínico geral • Diminuição de morbidade e mortalidade Objetivos do Tratamento 67 68 http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.usp.br/espacoaberto/arquivo/2002/espaco24out/ilustras/notas02.jpg&imgrefurl=http://www.usp.br/espacoaberto/arquivo/2002/espaco24out/0notas.htm&h=295&w=252&sz=16&hl=pt-BR&start=70&tbnid=j28Pba8GR1lrXM:&tbnh=115&tbnw=98&prev=/images?q=depress%C3%A3o&start=60&gbv=2&ndsp=20&svnum=10&hl=pt-BR&sa=N 14/03/2022 35 • Medicamentos • Psicoterapia • Terapia combinada • ECT - eletroconvulsoterapia Seleção tratamento Antidepressivo Resposta aos medicamentos 69 70 14/03/2022 36 ANTIDEPRESSIVOS Neurotransmissores envolvidos na Depressão 1. Serotonina 2. Noradrenalina 3. Dopamina 4. GABA 5. Glutamato NEUROTRANSMISSÃO 71 72 14/03/2022 37 NEUROTRASMISSÃO ALTERADA - DEPRESSÃO ANTIDEPRESSIVOS CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA 1. Antidepressivos tricíclicos (inibição da receptação de catecolaminas) - Clomipramina (Anafranil®), imipramina, amitriptilina (tryptanol®), nortriptilina. 2. Inibidores da recaptação de serotonina – Fluoxetina (Prozac ®), paroxetina, escitalopram, sertralina. 3. Inibidores da recaptação de dopamina - Bupropiona - Zyban® 4. Inibidores da recaptação de norepinefrina - Reboxetina - Prolift® 5. Inibidores da recaptação de norepinefrina e serotonina - Venlafaxina - Efexor® 6. Inibidores da MAO - Moclobemida (Aurorix®) 7. Sais de Lítio - Carbolitium® AUMENTAR a disponibilidade sináptica de um ou mais neurotransmissores: 1. Inibição do metabolismo 2. Bloqueio de recaptura neuronal 3. Estimulação de receptores pré-sinápticos. 73 74 14/03/2022 38 ADT • Mecanismo de ação: • 1. Inibição da captação de norepinefrina e serotonina no terminal nervoso pré-sináptico. • 2. Bloqueio de receptores: serotoninérgicos, α- adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos → efeitos adversos. Exige a retirada lenta para minimizar a síndrome de descontinuação e os efeitos colinérgicos de rebote ADT – efeitos adversos 75 76 14/03/2022 39 IMAO • Monoamino-oxidase: inativa excesso de nora, dopa ou serotonina que possa vazar das vesículas sinápticas quando o neurônio está em repouso; • IMAO inativam a enzima → evita que moléculas do neurotransmissor fujam da degradação → vazem para o espaço sináptico. • Fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida e selegilina. • O uso de IMAOs é limitado devido às complicadas restrições de dieta exigidas durante a utilização desses fármacos. IMAO 77 78 14/03/2022 40 Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina Tolerância 79 80 14/03/2022 41 Processo de enfermagem 1 – Investigação • História de transtorno do humor; • Estado mental básico; • Relações interpessoais; • Pensamentos sobre morte; • Funções psicomotoras; • Padrão de sono; • História dietética; • Não-adesão 2 - Diagnóstico de Enfermagem: • Risco para autolesão; • Desesperança; • Sentimento de pesar disfuncional; • Enfrentamento ineficaz; • Ansiedade; • Percepção sensorial perturbadaEducação do paciente; Estímulo para manutenção da saúde; Resultados terapêuticos Resposta aos antidepressivos • Primeira Semana – Melhora do sono e apetite • Segunda Semana – Melhora na disposição (energia) • A partir da terceira semana – Melhora no humor – Redução ou desaparecimento da ideação suicida – Aumento do interesse nas atividades cotidianas 81 82 14/03/2022 42 Tratamento do transtorno bipolar • Farmacoterapia ❖Estabilizadores do humor : Lítio (Carbolitium®) – Antipsicóticos: Clozapina (Leponex®)/ Risperidona (Risperidal®) ❖Benzodiazepínicos ❖Antidepressivos ❖Anticonvulsivantes: Carbamazepina (Tegretol®) / Ácido valpróico (Depakene®) / Topiramato (Topamax®) – Psicoterapia ESTABILIZADORES DE HUMOR Mec. Ação: modulação do balanço entre atividades excitatórias e inibitórias do SNC Adm. Via oral / manutenção sérica !!! Lítio • Dose – inicial = 300 mg – titular para faixa terapêutica de 0.8-1.2 mEq/L • Formulações – Carbonato de lítio (150mg, 300mg, 600mg) Efeito Terapêutico 83 84 14/03/2022 43 Lítio – Fraqueza, diarréia, vômitos, náusea, tontura – Vertigem, visão borrada,confusão, fala arrastada – Convulsões, arritmias, hipotensão, coma, morte Efeito Tóxico • Poliúria / polidipsia • Tremor • Fadiga / fraqueza • Ganho de peso • Perda de memória • Hipotiroidismo* (1/3 necessita T4) Efeitos colaterais 85 86 14/03/2022 44 Estimulantes de ação central 87 88 14/03/2022 45 Estimulantes de ação central Corticais • Anfetaminas - simpatomiméticos de ação indireta: • Liberação de catecolaminas da terminação nervosa pré-sináptica, interação com receptores de catecolaminas e pequena ação IMAO. • Metilxantinas: cafeína, teofilina e teobromina. • Cafeína: Atua sobre o metabolismo basal e eleva a síntese de suco gástrico → aumenta a capacidade de trabalho do músculo cardíaco e causa vasodilatação periférica. Bulbares • Centro respiratórioe vasomotor, levando à exacerbada excitabilidade reflexa e, em doses maiores, convulsões. • Doxapram, niquetamida, amifenazol, etamivam... TDAH • Prevalência mundial estimada em 5,29% em crianças e adolescentes e 2,5% em adultos → associado a maiores taxas de lesão relacionada a acidentes e de mortalidade; • Estimulantes como primeira linha de tratamento → aumento mundial expressivo do uso (exagero? Uso sem indicação?) 89 90 14/03/2022 46 TDAH • Combinação de medicamentos, orientação aos pais e professores e técnicas específicas que são ensinadas ao portador. • Psicoterapia: Terapia Cognitivo Comportamental • Medicamentos de primeira escolha: ✓ Lis-dexanfetamina – Venvanse®; ✓ Metilfenidato: Inibidor da recaptação de dopa e nora → permanecem ativas por mais tempo. Incrementa os mecanismos excitatórios do cérebro → melhor concentração, coordenação motora e controle dos impulsos. Adderall® (sais de anfetamina e dextroanfetamina) – EUA LOUZA, Mario R.; MATTOS, Paulo. Questões atuais no tratamento farmacológico do TDAH em adultos com metilfenidato. J. bras. psiquiatr., Rio de Janeiro , v. 56, supl. 1, p. 53-56, 2007 91 92 https://pt.wikipedia.org/wiki/Dopamina https://pt.wikipedia.org/wiki/Noradrenalina 14/03/2022 47 Farmacologia Aplicada à Enfermagem Profa Tayana Serpa Ortiz Tanaka Curso de Enfermagem 4º e 5º semestres Aula 8 - Fármacos de ação no sistema nervoso central (SNC): • Antipsicóticos - mecanismos de ação, principais utilizações terapêuticas, principais efeitos adversos. • Tratamento da enxaqueca. 93 94 14/03/2022 48 Antipsicóticos FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS Neurolépticos / antiesquizofrênicos / tranquilizantes maiores Transtorno psicótico caracterizado por: • perda de contato com o ambiente, • deterioração do nível de funcionamento na vida diária, • desintegração: desordem de sentimentos, pensamentos e conduta. Esquizofrenia 95 96 14/03/2022 49 Esquizofrenia : distúrbios da percepção e integração da realidade / prejuízo da cognição e motivação. Sintomas Positivos: delírios e alucinações, fala e comportamento desorganizados e beligerantes. Sintomas Negativos: isolamento social, redução da fluência do pensamento e da produção da fala, embotamento afetivo, prejuízo da cognição. FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS Esquizofrenia • Primeiro episódio - adolescentes ou adultos jovens • 25% somente um episódio agudo • 25 % estado permanente • 50% episódios recorrentes ao longo da vida • Prevalência de 1% na população geral • Fator hereditário • prevalência de 10% entre irmãos de pais esquizofrênicos • 40% de concordância entre gêmeos monozigóticos 97 98 http://bp3.blogger.com/_wFlMM6dNIK4/R7HwXWwL1RI/AAAAAAAAAAU/zTcswGfGPZc/s1600-h/esquizofrenia.jpg http://images.google.com/imgres?imgurl=members.tripod.com/~fono/cerebro.gif&imgrefurl=http://members.tripod.com/~fono/disturbi.html&h=225&w=180&prev=/images?q%3Dsistema%2Bnervoso%2Bcentral%26svnum%3D10%26hl%3Dpt%26lr%3D%26ie%3DUTF-8 14/03/2022 50 John Nash – Matemático Prêmio Nobel Economia, 1994 “Equilíbrio de Nash” 99 100 14/03/2022 51 Até 1952... • Lobotomia • Sedativos • TEC Tratamento Dopamina no SNC • Controle motor (sistema nigroestriado) – Parkinson; • Efeitos comportamentais - emoção e sistema de recompensa induzido por fármacos (Sistemas mesolímbico e mesocortical); • Controle endócrino (hipotálamo → hipófise) – inibição da secreção de prolactina e estímulo da liberação de GH; • Zona de gatilho quimiorreceptora → náuseas e vômitos. Receptores D1 a D5: D2 – sintomas positivos D1 – sintomas negativos 101 102 14/03/2022 52 Hipótese dopaminérgica • Bloqueio dos receptores de dopamina - D2 Melhora sintomas positivos • Anfetamina: estimula a liberação de Dopamina no cérebro: desencadeamento de crise psicótica • Número de receptores aumentado / cérebros de esquizofrênicos não tratados “Teoria da Dopamina” • excesso de liberação de DA em regiões importantes do cérebro: sistema límbico e lobos frontais FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS Hipótese Serotoninérgica •Efeitos alucinógenos do LSD (agonista parcial de receptores 5-HT2A) •Antipsicóticos atípicos - bloqueio 5-HT2A / D2 •Hipótese envolvendo serotonina: bloqueio de 5-HT2 melhora sintomas negativos Antagonista 5HT2 Trazodona (Donaren®), Nefazodona (Serzone ®), Mirtazapina (Remeron ®) 103 104 14/03/2022 53 CLASSIFICAÇÃO Antipsicóticos Típicos / Clássicos / 1ª GERAÇÃO • FENOTIAZÍNICOS: Clorpromazina (AMPLICTIL®), Levomepromazina (NEOZINE®, MEPROZIN®) • PIPERAZÍNICOS: flufenazina (DISERIN®), • PIPERIDÍNICOS: tioridazina (MELLERIL®) • BUTIROFENONAS: HALOPERIDOL (HALDOL®), droperidol (DROPERDAL®) • DIFENILBUTILPIPERIDINA – pimozida (ORAP®) FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS 1a. GERAÇÃO 1 H1M1 Antipsicóticos Típicos D2 105 106 http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://visindavefur.hi.is/myndir/haldol.jpg&imgrefurl=http://visindavefur.hi.is/svar.asp?id%3D5397&h=300&w=300&sz=17&hl=pt-BR&start=2&um=1&usg=__3-rKI1dTnQMxlnCRXrNlSR27eNU=&tbnid=qncRnT_GOaK8jM:&tbnh=116&tbnw=116&prev=/images?q%3DHALDOL%26um%3D1%26hl%3Dpt-BR%26rlz%3D1T4GGLR_pt-BRBR232BR233 14/03/2022 54 Efeitos colaterais - TÍPICOS ◼ galactorréia: bloqueio D2 ◼ aumento do apetite e obesidade: bloqueio H1 ◼ boca seca: antimuscarínico ◼ perda da acomodação visual e constipação: antimuscarínico ◼ hipotensão ortostática: bloqueio 1 ◼ Sintomas extrapiramidais: bloqueio D2 Sintomas Extra-Piramidais Parkinsonismo: tremor de repouso, face em máscara, retardo psicomotor, marcha em bloco Torcicolos, inquietação Hiperprolactinemia: Dopamina antagoniza prolactina / Bloqueio D2 107 108 14/03/2022 55 Clozapina (LEPONEX®) Risperidona(RISPERDAL®, ZARGUS® ) Quetiapina (SEROQUEL®) Ziprazidona (GEODON®) ➢ melhor eficácia em relação aos sintomas negativos ➢ eficaz em pacientes que não respondem aos típicos CLASSIFICAÇÃO Antipsicóticos Atípicos / 2ª GERAÇÃO 109 110 https://www.online-pharmacy.cc/images/risperdal360all.jpg 14/03/2022 56 Antipsicóticos Atípicos / 2ª GERAÇÃO D 1 D2 D 4 5HT2A 5HT2 C 1 H1M 1 Atípicos Efeitos colaterais - ATÍPICOS • Bloqueio dos receptores 5HT2 / serotonina • Bloqueio dos receptores D2 com maior especificidade / sistema límbico => diminuição de efeitos extrapiramidais • Diminuição da atividade locomotora • Melhora dos sintomas positivos e negativos • Pouco ou nenhum Bloqueio dos receptores muscarínicos, alfa-1 e histamínicos H1 111 112 14/03/2022 57 Cuidados de enfermagem relacionados ao uso de antipsicóticos típicos* • Evitar uso IV em crianças e em adultos • Necessidade de ajuste de dose em idosos, hepatopatas ou pacientes debilitados • Atentar para o risco de infiltração no SC, pela ação de necrose tecidual • Atentar para a não recomendação de amamentação • Monitorar nível de consciência • Monitorar exames laboratoriais: hemograma e leucograma • Monitorar PA durante a administração IV • Atentar para o risco de queda em idosos Cuidados de enfermagem relacionados ao uso de antipsicóticos típicos* • Observar, registrar e comunicar se houver constipação intestinal, cefaleia, erupção na pele, inapetência, sintomas extrapiramidais e hipotensão postural • Atentar para interação medicamentosa, podendo aumentar o risco de depressão do SNC, depressão respiratória e hipotensão, quando associado a álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do SNC • Pode inibir a ação da levodopa e diminuir a ação do lítio • Sua ação pode ser aumentada quando associada a antidepressivos tricíclicos, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e maprotilina • Orientar o paciente sobre os riscos de fotossensibilidade • Orientar e estimular o paciente à ingestão de maior quantidade de fibras 113 114 14/03/2022 58 Tratamento da enxaqueca 115 116 14/03/2022 59 Medidas não- medicamentosas: •25% dos casos: identificação e a possível remoção de condicionantes; •Crise de enxaqueca: repouso em quarto escuroe silencioso. •Profilaxia: sono e alimentação regulares, exercícios físicos e não ingestão de alimentos desencadeantes. Terapia medicamentosa Agudo Profilático 117 118 14/03/2022 60 Crise aguda - Intensidade da dor crises – agonismo parcial dos receptores 5-HT1; Vasoconstrição periférica, náuseas, contração uterina!!! 119 120 14/03/2022 61 “Triptanos” - Agonistas 5-HT1 seletivos • Inibição neural e vasoconstrição! • Sumatriptano: Cp, spray nasal e injetável (via SC); • Podem causar sonolência, astenia, tontura, desconforto respiratório. Contraindicado em doença coronariana; • Recorrência da cefaleia → variando de 20-45%. • Overdose → "efeito rebote". Profilaxia • Objetivos: 1) redução da frequência e intensidade das crises, 2) tornar as crises mais responsivas ao tratamento agudo, e 3) melhorar a qualidade de vida do paciente. • Antidepressivos tricíclicos, bloqueadores beta-adrenérgicos e anticonvulsivantes. • Ex: Amitriptilina, propranolol, divalproato de sódio. 121 122 14/03/2022 62 123
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