1 - Introdução 2013

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FARMACOGNOSIA
INTRODUÇÃO
1. Histórico
 Neandertais do sítio arqueológico de El Sídron
(Es) utilizavam a camomila e a mil-folhas.
Estátua de um homem de 
Neandertal no Museu de 
Neanderthal, localizado 
em Mettmann, próximo a 
Düsseldorf, Nortrhein-
Westfalen, Alemanha. Achillea 
millefolium
Matricaria recutita
Papiro de Ebers: Utilização de plantas com
propriedades medicinais pelos povos 
do antigo Egito. 
Matéria médica Dioscórides: 
“De materia medica libri cinque”
Claudius Galenus, De crisibus, 
en littera textualis, s. XIII,
D.XXV.1, c. 89r 
(http://portal.unesco.org –
Memory of the Word)
Séc. XIX: Farmacologia e 
farmacognosia
FARMACOGNOSIA (Seydler, 1815): 
Pharmakon
Gnosis
Fim do séc. XIX: Química 
farmacêutica
Fim do séc. XX: ressurgimento da 
fitoterapia
Descontentamento com a medicina 
convencional
Efetividade
Custos
Valorização do “natural” e “orgânico”
Reconhecimento da potencialidade dos produtos 
naturais como protótipos
Desenvolvimento dos anestésicos locais a partir da 
cocaína:
Cocaína
Lidocaína
ProcaínaTetracaína
Síntese de analgésicos hipnóticos a partir da 
morfina:
Morfina
Petidina Metadona
Farmacobiotecnologia
Produção de insulina humana por E. coli
Importância da fitoterapia na medicina 
oriental: 
Ephedra: efedrina 
Rauwolfia
Medicina / farmacologia baseada em 
evidências
Definições importantes:
Medicamento fitoterápico:
Medicamento obtido EMPREGANDO-SE EXCLUSIVAMENTE MATÉRIAS-
PRIMAS ATIVAS VEGETAIS. Não se considera medicamento
fitoterápico aquele que, na sua composição, INCLUA SUBSTÂNCIAS
ATIVAS ISOLADAS, DE QUALQUER ORIGEM, NEM AS ASSOCIAÇÕES
DESTAS COM EXTRATOS VEGETAIS. (RDC Anvisa n° 14 de 2010)
Ex..: Medicamento contendo o extrato seco da folha de espinheira santa
(Maytenus officinalis).
Fitofármaco:
Substância química de origem vegetal, ISOLADA de plantas ou matérias-
primas vegetais.
Ex.(s): morfina, rutina, quercetina, cafeína, codeína, vinscristina etc.
2. Utilização de plantas medicinais
Como fornecedoras de substâncias ativas 
isoladas
Como extratos purificados, centrados em 
grupos específicos de substâncias
Como extratos totais, padronizados em 
relação a uma ou um grupo de substâncias
Como droga, íntegra, rasurada ou moída, 
destinada a preparações extemporâneas
Plantas como fontes de matérias-primas farmacêuticas
FÁRMACO CLASSE 
TERAPÊUTICA
ESPÉCIE VEGETAL
Artemisinina antimalárico Artemisia annua L.
Atropina anticolinérgico Atropa belladona L.
Colchicina antirreumático Colchicum autumnale L.
Digoxina cardioativo Digitalis lanata Ehrhart
Escopolamina antiparkinsoniano Datura ssp.
Quinina antimalárico Cinchona ssp.
Morfina, 
codeína
Analgésico, 
antitussígeno
Papaver somniferum L.
Reserpina Anti-hipertensivo Rauwolfia ssp.
Vinblastina Antitumoral Catharanthus roseus G. Don
Tubocurarina Bloqueador 
neuromuscular
Chondodendron 
tomentosum Ruiz et Pavon
Adaptado de: Schenkel et al., 2003
Matérias-primas vegetais utilizadas na semi-
síntese de fármacos
MATÉRIA-PRIMA FÁRMACOS ESPÉCIES 
VEGETAIS
10-desacetilbacatina III Paclitaxel, docetaxel Taxus ssp.
Diosgenina Hormônios esteroidais Dioscorea ssp.
Hecogenina Hormônios esteroidais Agave ssp.
Podofilotoxina Etoposídeo, 
teniposídeo
Podophyllum ssp.
Escopolamina N-butilescopolamina Datura ssp.
Estigmasterol Hormônios esteroidais Glycine max (L.) Merril
Catarantina e vindolina Vinblastina, vincristina Catharanthus roseus 
G. Don
Adaptado de: Schenkel et al., 2003
Adjuvantes farmacêuticos de origem vegetal
ADJUVANTE FUNÇÃO PRINCIPAL FONTE VEGETAL
Amido e deriv. Aglutinante e 
desagregante
Zea mays L., Solanum 
tuberosum L.
Celulose e deriv. Aglutinante, 
desagregante, formador 
de gel, espessante, etc.
Pinus ssp., Eucalyptus 
ssp.
Óleos fixos Veículo Olea europaea L.
Óleos voláteis Corretivos organolépticos Citus ssp., Mentha ssp.
Esteviosídeo edulcorante Stevia rebaudiana Hemsl.
Sacarose Edulcorante, estru-
turador de xaropes, etc.
Saccharum officinarum L.
Etanol Veículo Saccharum officinarum L.
Pectinas Aglutinante, formador de 
gel, espessante
Citrsus ssp.
Adaptado de: Schenkel et al., 2003
3. Importância econômica
Medicamentos derivados de plantas:
US$ 20 bilhões/ano
USA: US$ 4,5 milhões.
30% dos medicamentos derivam direta ou 
indiretamente de produtos naturais;
Medicamentos para tratamento de câncer: 
60% são derivados de plantas;
Antiipertensivos e antienxaquecosos: idem 
(Desmarchelier, 2010).
Mercado farmacêutico brasileiro: 
US$ 9 bilhões (Petrovick et al., 1999)
30 % dos medicamentos registrados no MS são 
fitoterápicos: 20-25 % do mercado (US$ 1,8-2,25 
bilhões)
Exportação: US$ 22 milhões 
US$ 20 bilhões: previsão para 2012 (Valor 
online) 
Acheflan®: Antiinflamatório tópico (Calixto & 
Siqueira Jr., 2008)
PR: produção de plantas medicinais - US$ 
10,7 bilhões / ano (Desmarchelier, 2010).
PRINCIPAIS PLANTAS VALOR (R$)
Senna ssp. 57.895.363
Cassia fistula 56.444.996
Coriandrum sativum 56.444.955
Tamarindus indica 56.444.955
Gingko biloba 52.049.727
Crataegus oxycantha 47.735.054
Glycyrrhiza glabra 47.170.426
Passiflora incarnata 37.967.236
Aesculus hippocastanus 34.931.555
Plantago ovata 34.238.051
Principais plantas no mercado nacional
Fonte: IMS / Pharmaceutical Market Brazil, MAT 
Últimos 12 meses (Março 2004)
ESPÉCIES VEGETAIS COM MAIOR NÚMERO DE 
DERIVADOS REGISTRADOS COMO MEDICAMENTOS 
FITOTERÁPICOS SIMPLES ATÉ MARÇO DE 2008:
ESPÉCIE VEGETAL N DE 
REGISTROS
Ginkgo biloba (Ginkgo) 33
Aesculus hippocastanum (Castanha-da-índia) 29
Cynara scolymus (Alcachofra) 21
Hypericum perforatum (Erva-de-São-João) 20
Glycine max (Soja) 20
Valeriana officinalis (Valeriana) 20
Panax ginseng (Ginseng) 17
Cassia angustifolia, C. senna, Senna alexandrina (Sene) 14
Cimicifuga racemosa (Cimicifuga) 14
Mikania glomerata (Guaco) 14
Maytenus officinalis (Espinheira-santa) 13
Peumus boldus (Boldo-do-Chile) 13
FONTE: CARVALHO, 2011
4. Introdução à biossíntese 
dos metabólitos vegetais
Metabolismo
Reações anabólicas 
Reações catabólicas
Reações de biotransformação
Rotas metabólicas
Objetivos
Energia
Poder redutor
Macromoléculas
Metabolismo primário
Metabolismo secundário
Funções no organismo produtor
Importância comercial
Exemplo: 
piretróides
Origem: espécies do 
gênero Chrysanthemum 
(Asteraceae)
R2O
O
H
O
H
H
R1
Piretrina I R1= CH3 R2= CH=CH3
Jasmolina I R1= CH3 R2= CH2
_ CH3
Cinerina I R1= CH3 R2= CH3
O
O
O
Resmetrina
Referências bibliográficas:
SIMÕES, C. M. O., SCHENKEL, E. P., GOSMANN, G.,
MELLO, J. C. P., MENTZ, L. A., PETROVICK, P. R.
Farmacognosia: da planta ao medicamento. 5. Ed.
Porto Alegre, Florianópolis: Editora da
Universidade/UFRGS, Editora da UFSC, 2003.
SCHENKEL, E. P., GOSMANN, G., PERTOVICK, P. R. Produtos
de origem vegetal e o desenvolvimento de medicamentos
SANTOS, R. I. Metabolismo básico e origem dos metabólitos
secundários
VIEIRA, P. C., FERNANDES, J. B., ANDREI, C. C. Plantas
inseticidas
CARVALHO, A. C. B. Plantas medicinais e
fitoterápicos: regulamentação sanitária e proposta de
modelo de monografia para espécies vegetais
oficializadas no Brasil. 2011. 318 f. Tese (Doutorado
em Ciências da Saúde) – Universidade Federal de
Brasília, Brasilia, 2011.
CALIXTO, J. B., SIQUEIRA JR., J. M. Desenvolvimento
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DESMERCHELIER, C. Neotropics and natural
ingredients for pharmaceuticals: why isn’t South
American biodiversity on the crest of the wave?
Phytother. Res., v. 24, p. 791-9, 2010.
HARDY et al., Neanderthal medics? Evidence for
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PERTOVICK, P. R., MARQUES, L. C. DE PAULA, I. C.
New rules for phytopharmaceutical drug resistration
in Brazil. J. Ethnopharamacol., v. 66, p. 51-5, 1999.
ROBBERS, J. E., SPEEDIE, M. K., TYLER, V. E.
Pharmacognosy – Pharmacobiotechnology, 1998.