Antifúngicos: Tipos e Indicações

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Farmacologia
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Possuem reino específico e exclusivo;
São eucariontes;
Cosmopolita;
Há milhares de espécies, mas poucas provocam
doenças.
Fungos de origem hospitalar são os causadores de
infecções fúngicas graves;
Micoses graves geralmente são em
imunocomprometidos:
AIDS 
Uso de imunossupressores
Uso prolongado de antibióticos
Stress
Pacientes com neutropenia podem apresentar
candidíase grave.
Paciente em NTP- nutrição parenteral total;
Pós-cirúrgicos abdominais.
Passageiras: erráticas
Mortais: graves - candida não albincans na
corrente sanguínea.
Pele, unhas, mucosas e cabelo;
Dermatofitose;
Pitiríase;
Candidíase cutânea;
Afetam órgãos internos;
Histoplasmose
Coccidiodomicose
Paracoccidiodomicose
Filamentosos: bolores ou fungos multicelulares.
Incidências de infecções fúngicas:
Manifestações:
SUPERFICIAIS:
PROFUNDAS:
Macromorfologia:
Ex.: Aspergellius sp
Cladosporium
Penicillium
Obs.: infecções por 
aspergillius são 
comuns em HIV positivo.
Leveduriformes: leveduras ou fungos
unicelulares.
Dimórficos: mudam seus aspectos de 
Agem na membrana plasmática fúngiCA
Fazem poros no fungo, que perde a
estabilidade osmótica.
Anfotericina B
Nistatina
Agem no ergosterol fúngico (componente
estrutural e reserva lipídica)
Bloqueiam a enzima 14alfa- desmetilase,
bloqueando a síntese de ergosterol
Cetaconazol;
Miconzazol;
Itraconazol;
Fluconazol;
Voriconazol; 
Posaconazol
Agem inibindo a síntese de parede celular dos
fungos;
Anifulafungina; muito utilizado em UTI's 
Caspofungina;
Micafungina
5 Fluocitosina
Ex.: Candida sp,
Cryptococcus sp
Malassezia sp,
acordo com o ambiente. Principalmente a
temperatura.
Ex.: Paracoccidioides brasiliensis
Classificação dos Antifúngicos:
POLIÊNICOS:
Exemplos:
AZÓLICOS:
Exemplos:
EQUINOCANDINAS:
Exemplos:
PIRIMIDINAS FLUORADAS:
Marília Lino
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É uma alquilamina fingicida
MA : inibem a enzima esqualeno-oxidase que
converte esqualeno em ergosterol para a MC,
interferindo ao fim na permeabilidade celular;
São indicados para o tratamento de Tinea
corpus, Cruris e pedis, além de candidíase.
 
Uso tópico ou Oral
1° e 2° geração
Muitos efeitos adversos;
Exemplos:
Cetoconazol
Miconazol;
Clotrimazol 
Via Oral e Tópica
VO é pouco utilizado devido a absorção variável,
depende do pH e da alimentação e
extremamante hepatotóxico.
Indicado para Tiena, que acometem unha, pele e
vagina;
Age sobre leveduras, dermatófitos e dimórficos
Age contra Candida sp, 5
Vulvovaginal: 5 dias.
Esofagial: 2 semanas
Age em micoses profundas : 6 a 12 meses.
Não pode ser utilizado para neutocriptococose e
aspergilose.
 
 
 
TERBINAFINA - ANILAMINA:
Exemplos: Lamisil;
Azóis:
IMIDAZÓIS:
Cetaconazol:
ADMINISTRAÇÃO:
USO:
Não há eliminação renal
Trock
Trock-n
Cetaconazol shampoo
Candicort
Nirozal (oral)
MCS: Tínea de couro cabeludo, Tínea corporis,
Tínea de unha e candidíase orofaríngea.
 Irritação
Edemas locais
Pacientes que fazem uso de betametazona são
mais suceptíveis á infecções.
Não há eliminação renal
ELIMINAÇÃO:
EXEMPLOS:
 obs.: creme: permite maior espaliabilidade e menor
fixão, pomada: menor espaliabilidade.
Obs.: paciente acima do peso sempre deve ser
avaliado áreas de dobra como abaixo do seio, entre
os dedos, virilha, etc.
 
Clotrimazol
INDICAÇÕES:
REAÇÕES ADVERSAS:
INTERAÇÕES:
ELIMINAÇÃO:
Administração Oral e Intravenoso
1°, 2° e 3 ° geração;
Poucos efeitos adversos;
Itraconazol:
Fluconazol:
Voriconazol:
Apresentação Oral e IV
Melhor tolerância e biodisponibilidade oral;
Não sofre metabolização hepática;
Atividade contra levedura;
Boa penetração em SNC;
Excelente para Neurocriptococose;
Muito utilizado contra candidíase albicans
vaginal
Não mata filamentosos e dimórficos.
TRIAZÓIS:
Exemplos:
Fluconazol:
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Droga de escolha para tratamento por Cândida
sp não grave
Sensibilidade reduzida de C. glabrata 
Candidíase mucosa e esofágica
Candiúria/ ITU
Candidemia
No Brasil somente VO em cápsulas - absorção
errática.
Metabolismo hepático: hepatotoxicidade 
Fluco < itra< ceto
Baixa penetração liquórica
Atividade contra leveduras, dimórficos e
filamentosos;
Substitui as indicações de Cetoconazol por VO;
Micoses endêmicas
Paracoco: formas crônicas
Dematomicoses
Histoplasmose (formas pulmonares)
Esporotricose( Sporotrix schenckii)
Cromomicose ( Fonsecaea pedrosoi)
Nova geração com amplo escpectro
Age contra levedura, dimórficos e filamentosos
Alto valor comercial
Excelente contra Aspergeillus - filamentosos
Ação contra fungos com sensibilidade diminuída
a AmB
Excelente biodisponibilidade oral
Metabolismo hepático 
Apresentação EV - uso limitado na IR ( diluente
ciclodextrina)
Penetra SNC
Infecções por Cândida refratárias a Fluconazol
Candidíase Invasiva
Tratamento empírico de neurotropenia febril,
principalmente LMA
Profilaxia em Trannsplante de Medula óssea /
Transplante de órgãos Sólidos
Demais infecções limitadas pelo alto custo
Antifúngicos que agem na membrana celular
Exemplos:
Anfotericina B
Nistatina
INDICAÇÕES CLÍNICAS:
Itraconazol
INDICAÇÕES CLÍNICAS:
Voriconazol:
INDICAÇÕES CLÍNICAS:
Poliênicos:
Criam poros na parede do fungo para a perda
do controle osmótico
Administração EV
Altamente Nefrotoxica, para isso fizeram uma
formulação lípidica menos hidrofilica para a
redução da toxicidade, porém houve aumento do
preço.
Fungicida
Levedura, Dimórficos e Filamentosos 
 Cândida sp
Criptococose
Fungos Negros
Micoses sistêmicas graves
Efeitos adversos:
Febre, calafrio, vômito , náusea, cefaleia;
Anemia, efeito neurotóxico
MECANISMO DE AÇÃO:
Anfotericina B:
 INDICAÇÕES CLÍNICAS:
Alta toxicidade
Uso tópico - Creme
Tratamento de micose superficial e cutâneas
Má absorção mucocutânea
Agem contra leveduras graves;
Mecanismo de ação, agem na síntese da parede
celular. Inibe a síntese de Beta glucana.
Exemplos:
Caspofungina
Micafungina
Anidulafungina
Aminocandina
Ativo contra Candida sp e Aspergillus, mas não
contra Cryptococcus. 
Age como fungicida e como fungistático.
1° opção em neutropênicos febris ( presença de
febre em paciente cujo hemograma apresenta<
500 neutrófilo)
 
Candidíase esofágica refratária a Fluconazol.
Candidemia
Candidíase invasiva
Aspergilose invasiva
Nistatina:
Equinocandinas:
INDICAÇÕES CLÍNICAS: