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FARMACOLOGIA UCXVII 6° fase Medicina Maria Eduarda Zen Biz – ATM 2025.1 Fluxograma DLP: DIETA (fenólicos = sequestro de radicais livres que iriam oxidar os LDL para dar origem à lesão tecidual e ativação dos monócitos) + MUDANÇA DE ESTILO DE VIDA + CESSAR ETILISMO + ESTATINA OU FIBRATO Fluoxetina x Estatinas: fluoxetina INIBE CYP450, a qual metaboliza as estatinas → acúmulo de sinvastatina FARMACODINÂMICA SINÉRGICA Venlafaxina X Estatinas: não há interação medicamentosa – sinvastatina (SUS), rosuvastatina, atorvastatina HIPOLIPEMIANTES: Classe Fármaco(s) Usos Mecanismo Efeitos Adversos Estatinas Sinvastatina 10-20mg (SUS) Lovastatina Atorvastatina 5-10-20mg Rosuvastatina 5-10-20mg 1° opção ↓ LDL DLP + comorbidades TOMAR À NOITE Inibem a HMG-CoA redutase e aumentam a expressão de receptores APO-B no fígado = ↓síntese de CL endógeno Hepatotoxicidade, miopatias, rabdomiólise, insuficiência renal, lesões musculares *Interação com ATC Resinas de ligação de ácidos biliares Colestiramina 4g Hipercolesterolemia TOMAR JUNTO ÀS REFEIÇÕES Inativa os sais biliares, impedindo a absorção do CL exógeno Esteatorreia, inefetivo em pacientes com colecistectomia, pouco absorvido, paladar desagradável, sintomas TGI, ↓ vit K A D E Inibidor da absorção do colesterol Ezetimiba 10mg Associação com estatinas Inibe o NPC1-L1 nas bordas em escola dos enterócitos, ↓ absorção de colesterol exógeno Fadiga, dor abdominal diarreia, faringite, sinusite Novo alvos terapêuticos (iCSK9) Anticorpos monoclonais Hipercolesterolemia Inibem a protease PCSK9 → impede degeneração do receptor APO-B → reciclagem maior de LDL Nasofaringite, náuseas, fadiga, dor no local da aplicação Fibratos Bezafibrato (SUS-AC) Ciprofibrato (SUS-AC) Genfibrato Fenofibrato Clofibrato Hipertrigliceridemia e DLP mista TOMAR MANHÃ + NOITE (2x dia) Ligam-se às PPARs alfa e gama, alterando a transcrição gênica da APO-B → inibem a APO-B → reduzem síntese hepática de VRDL → reduzem os TG Dor muscular, sintomas TGI, cefaleia, exantemas, urticária, anemia, diminuição da libido, alteração do sono Ácido nicotínico Hipertrigliceridemia, DLP mistas Inibe as lipases, ↓ VLDL e ↑ HDL Baixa tolerância Ácidos graxos Ômega 3 - ↓ TG e ↑ HDL/↑LDL? - ANTICOAGULANTES: Classe Fármaco(s) Usos Mecanismo Efeitos Adversos Derivados cumarínicos Varfarina (SUS) 5mg (1- 2cp) *POUCO SEGURA* TEV, TVP, TEP Prevenção de distúrbios que não podem usar antiagregantes Inibe a vitamina K redutase → diminui [ ] de hidroquinona → não forma fatores II, VII, IX e X INÍCIO DE AÇÃO 2-3 DIAS EVITAR FOLHAS VERDES Hemorragias, sangramentos nasais ou gengivais, petéquias → VITAMINA K EV Teratogênica Inibidores dos fatores de coagulação Rivaroxabana (bloq Xa) Apixabana (bloq Xa) Edoxaban (bloq Xa) Fondapanirux (bloq Xa) Idraparinux (bloq Xa) Dabigatrana (bloq IIa) TEV, TVP, TEP Prevenção de AVC e síndromes coronarianas agudas Bloq Xa → ↓ trombina Bloq IIa → ↓ fibrina Sangramentos, palidez, fraqueza, anemia, dores abdominais e gástricas, edemas, dores nas extremidade, hematúria Heparina de baixo peso molecular (HBPM) Enoxaparina 30mg 2x dia Dalteparina Tinzaparina 1° escolha gestantes (não atravessam a placenta) TEV, TVP, IAM Ativam a antitrombina II, inibindo a trombina, IXa e Xa → ↓ fibrina Sangramentos, osteoporose, hipersensibilidade, trombocitopenia → SULFATO DE PROTAMINA EV Fibrinolíticos Estreptoquinase (1°G) Alteplase (2°G) Tenecteplase (3°G) CIVD, TVP, TEP, IAM, angina de peito instável (AGUDO) Manutenção: heparina t-PA é liberado → converte plasminogênio em plasmina → lise da fibrina e do trombo Alergias, hipotensão, tremores, vermelhidão, sangramentos, afasia, hemiparesia, convulsão ANTIAGREGANTES PLAQUETÁRIOS: Classe Fármaco(s) Usos Mecanismo Efeitos Adversos AINE: Ácido Acetilsalicílico AAS (SUS) 100mg Prevenção 1° AVC/IAM TOMAR JUNTO ÀS REFEIÇÕES Inibe a agregação plaquetária irreversivelmente por bloquear a COX1 plaquetária, ↓ TXA2 Sintomas TGI (existe a solução tamponada) Tienopiridinas Ticlopidina Clopidogrel (SUS) Prasugel Ticagrelor Dose de ataque de 300mg (clopidogrel) ou 60mg (prasugel) e após, associação com AAS + diminui dose Inibe a agregação plaquetária por bloquear a ação da adenosina no receptor P2Y12 → impede a ligação da fibrina com o trombo Sintomas TGI, hemorragia TGI, úlcera péptica, erupção cutânea, neutropenia Antagonistas do receptores plaquetário GP IIB-IIIA Anticorpo monoclonal abciximab $$$ Síndrome coronária aguda Antagonizam a glicoproteína IIb/IIIa → bloqueio dos receptores de integração nas plaquetas → inibem agregação Trombocitopenia, hemorragia, hipersensibilidade FARMACOLOGIA UCXVII 6° fase Medicina Maria Eduarda Zen Biz – ATM 2025.1 Fluxograma Sangramentos: NUNCA prescrever antiagregante + anticoagulante (ex: varfarina + AAS) → risco hemorragia Risco para acidente tromboembólico: ANTIAGREGANTE Histórico pessoal de acidente tromboembólico: ANTICOAGULANTE o INIBIÇÃO IRREVERSÍVEL: AAS, TICLOPIDINA, CLOPIDOGREL, PRASUGEL o INIBIÇÃO REVERSÍVEL: TICAGRELOR Antiagregantes X Antidepressivos: deficiência de 5-HT tem efeito antiagregante plaquetário (FARMACODINÂMICA SINÉRGICA) o Varfarina X Fluoxetina: 2 fármacos de alta fixação às proteínas plasmáticas = ↑ação (FARMACOCINÉTICA DISTRIBUIÇÃO) Clopidogrel/Varfarina X IBPs: Clopidogrel é bioativado pelas CYPs, as quais estão INIBIDAS pelo omeprazol → diminui ação do clopidogrel (FARAMCODINÂMICA SINÉRGICA); Varfarina é metabolizada pelas CYPs, as quais estão INBIIDAS pelo omeprazol → aumenta ação da varfarina (FARMACOCINÉTICA METABOLISMO); Ibuprofeno X Varfarina: antiagregante + anticoagulante (FARMACODINÂMICA SINÉRGICA) *Vitamina K: 1° escolha para pacientes em uso de varfarina (antagonista de vitamina K) com EA de sangramento LEVE. Confere atividade biológica à protrombina e fatores II, VII, IX, e X. Fazer infusão de 1ml com 10mg IV lenta para evitar dispneia/dor torácica/morte. +colestiramina/ATB *Inibidores da fibrinólise: ácido aminocaproico (inibe a ativação do plasminogênio – hemofilias, sangramento de terapia fibrinolítica, hematúria) e ácido tranexâmico (inibe a ativação do plasminogênio – prevenção de sangramentos, hemorragias digestivas, sgto gestação 500mg 2x dia) *Vasopressores: usados associados à reposição volêmica nos casos de hipotensão ameaçadora à vida. Exemplos: vasopressiva (HDA, choque refratário, PCR), desmopressina (hemofilias, enurese noturna, perda de sangue significativo), terlipressina, octreotida (HDA) ANTI-HIPERTENSIVOS: Classe Fármaco(s) Uso Mecanismo Efeitos Adversos Diuréticos de alça (DIU) Furosemida (SUS) 20- 240mg Bumetanida EDEMA + ICC, cirrose, DRC, edema pulmonar, HAS TOMAR PELA MANHÃ Inibem o transportador Na-K- Cl no ramo ascendente da alça de Henle → eliminação de NaCl, Mg, Ca, K → ↓RVP OSTEOPOROSE (Ca), CAIMBRAS (Mg), hiperuricemia (crônico) = GOTA, Hipocalemia, ototoxidade, vertigem, zumbido *Diuréticos tiazídicos e compostos relacionados (DIU) Hidroclorotiazida (SUS) 25-50mg Clortalidona 12,5-25mg (escolha se HAS refratária) Indapamida Bendroflumetiazida 1° escolha HAS (máx 25mg/dia HCTZ) EDEMA + ICC, cirrose, DRC, HAS TOMAR PELA MANHÃ Inibem o Transportador Na-Cl no TB contorcido distal → eliminação de NaCl, Mg, K → ↓RVP Hipercalciúria, CAIMBRAS (Mg), hiperuricemia (crônico) = GOTA, hipocalemia, HIPERGLICEMIA, HIPERCOLESTEROLEMIA, disfunção sexual, hipotensão Diuréticos poupadores de potássio (DIU) Espironolactona (SUS) 25-50-100mg Eplerenona 25-50mg *associação outros DIU ICC (aldosterona faz fibrose no coração), cirrose, HAS, DRC, acne, alopecia TOMAR PELA MANHÃ Competição pelos receptores mineralocorticoides com a aldoserona noTB coletor → eliminam Na e retém K → ↓RVP Associações: perde efeito ↑ K, sinomas TGI, fraqueza, confusão, sono, hipercalemia, GINECOMASTIA, DOR MAMÁRIA, DISTÚRBIOS MENSTRUAIS, IMPORTÊNCIA SEXUAL Diuréticos poupadores de potássio (DIU) Amilorida Triantereno *associação outros DIU Hiperaldosteronismo primário e secundário, cirrose hepática TOMAR PELA MANHÃ Inibição do canal iônico de Na+ que seria ativado pela aldosterona no TB coletor → eliminam Na e retém K → ↓RVP Associações: perde efeito ↑ K, hipercalemia, acidose metabólica, cálculos renais. NÃO TEM EFEITOS EM HORMÔNIOS SEXUAIS Diuréticos osmóticos (DIU) Manitol Edema generalizado, PIC em neurocx, anúria TOMAR PELA MANHÃ Impede a reabsorção de água (oposto ao ADH) → ↓RVP Cefaleia, sintomas TGI, desidratação, hipernatremia, hipercalemia. Anti-hipertensivos de ação central Metildopa (SUS) 250mg 2x dia 1° escolha HAS em gestantes – muito seguro, pouco efetivo (evita-se DIU) É convertida em alfa-metil- noradrenalina → atua como agonista de receptores alfa2 PRÉ SINAP → reduz descarga simpática → ↓ DC e ↓ RVP GALACTORREIA NÃO USAR EM IDOSOS (EXCETO URG/EM), EDEMA, SEDAÇÃO, FADIGA, DEPRESSÃO, inquietação, xerostomia, hipotensão Anti-hipertensivos de ação central Clonidina (SUS) 0,1-0,15- 0,2mg *associação com DIU Síndrome das pernas inquietas, flushes da menopausa, URGÊNCIA E EMERGÊNCIA HAS Atua como agonista de receptores alfa2 PRÉ SINAP + agonista de receptores I2 → ↓ NE, ↓ atividade simpática CRISE HAS após suspensão NÃO USAR EM IDOSOS (EXCETO URG/EM), EDEMA, SEDAÇÃO, FADIGA, DEPRESSÃO, inquietação, xerostomia, hipotensão Betabloqueadores (BB) Não Seletivos Propanolol (SUS AMBU) 40-80mg 2x dia Nadolol (SUS HOSP) Sotalol, Pindolol 1° escolha descarga simpática Angina, IAM, arritmias < 60 anos Inibem os receptores beta 1 e 2 → ↓DC, ↓renina, ↓NE Bradicardia, insônia, pesadelos, astenia, disfunção sexual, extremidades frias, resistência insulínica Betabloqueadores (BB) Seletivos Beta 1 Metoprolol 50mg 1x dia, Bisprolol Atenolol (SUS AMBU) Nebivolol (+vasodilatad) Angina, IAM, arritmias < 60 anos Inibem os receptores beta 1 → ↓DC, ↓renina, ↓NE +vasodilatador → NO Bradicardia, insônia, pesadelos, astenia, disfunção sexual, extremidades frias, resistência insulínica FARMACOLOGIA UCXVII 6° fase Medicina Maria Eduarda Zen Biz – ATM 2025.1 Fluxograma HAS: dieta DASH + mudança de estilo de vida + terapia medicamentosa (pré-HAS com lesão em órgão-alvo / HAS1 / HAS2 / HAS3) HAS1: 140-159 x 90-99 mmHg – monoterapia (DIU, IECA, BRA) o > 60 anos: não pode IECA; DIU ou BRA o Afrodescendente: não pode IECA; DIU ou BRA o DM: não pode DIU; IECA ou BRA o Se HBP: BLOQ a1 (doxazosina) + DIU o Se Arritmia: BB + DIU o Se Arritmia + problema pulmonar: BB (somente atenolol) + DIU o Se Angina: DIU + BB + BCC o Se Angina + problema pulmonar: DIU + BB (somente atenolol) + BCC HAS2: 160-179 x 100-109 mmHg – 2 fármacos (DIU + BCC / DIU + BRA / DIU + IECA) o > 60 anos: não pode IECA; DIU + BCC / DIU + BRA o Afrodescendente: não pode IECA; DIU + BCC / DIU + BRA o DM: DIU + BCC / DIU + BCC + BRA o DM + DLP: IECA + DIU + SINVASTATINA / BRA + DIU + SINVASTATINA o Se HBP: BLOQ a1 (doxazosina) + DIU + BRA / BLOQ a1 (doxazosina) + DIU + IECA o Se ICC: DIU (furosemida, espironolactona) + IECA + BB o Se ICC + doença pulmonar: DIU (furosemida, Espironolactona) + BRA + BB / DIU + BCC + BB HAS3: >180 x >110 mmHg – 3 fármacos (DIU + BBC + BRA / DIU + BBC + IECA) *Angina: BB (atenolol, propranolol, carvedilol) + DIU (hidroclorotiazida) + BCC (anlodipino) *Pré-eclâmpsia: BB + DIU + vasodilatador direto (hidralazina) *Gestação: Ambulatorial (metildopa OU nifedipina + DIU) + Parto (hidralazina + labetalol IV); CONTRAINDICAÇÃO ABSOLUTA: IECA E BLOQ AT1 SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA: Barorreceptor nas carótidas percebe a queda na PA (hipotensão, hipovolemia, estimulo simpático) → estimula rins → secretam renina (protease) → fígado produz angiotensinogênio que é convertido em angiotensina I pela renina → angiotensina I é convertida em angiotensina II pela ECA Nas artérias e arteríolas → estimula AT1 → promove intensa vasoconstrição pelo influxo de CÁLCIO Na adrenal → liberação de adrenalina → estimula beta1 → aumento da força de contração e DC Na adrenal → libera aldosterona → se liga aos receptores mineralocorticoides → retenção de Na e secreção de K → aumenta volemia e eleva a PA Na hipófise → liberação de ADH (vasopressina) RECEPTORES: ANTAGONISMO ALFA 1: vasodilatação (arteríolas e vênulas) – bloqueio do ação da NE → impede influxo de Ca → ↓RVP AGONISMO ALFA 2: reduz secreção de NE → ↓DC + ↓RVP ANTAGONISMO BETA 1: diminui força de contração e ↓ DC ANTAGONISMO BETA 2: AGONISMO I2: reduz secreção de NE → ↓DC + ↓RVP ANTAGONISMO AT1: impede a sua ligação com angiotensina II → impede influxo de Ca → ↓RVP OBS.: Acetazolamida: glaucoma, HAS do alpinista ANTI-HIPERTENSIVOS: Classe Fármaco(s) Uso Mecanismo Efeitos Adversos Betabloqueadores (BB) Alfa e Beta-bloqueador Carvedilol (SUS) 25-50mg 1x dia Labetalol (SUS) Angina, IAM, arritmias < 60 anos Inibem os receptores beta 1, 2 e alfa 1 → ↓DC, ↓renina, ↓NE EDEMA, bradicardia, insônia, pesadelos, astenia, disfunção sexual, extremidades frias, resistência insulínica Bloqueadores alfa 1 Doxazosina (SUS) Prazosina, Terazosina *associação com DIU 1° escolha HAS + HBP Urodinâmica em HPB NÃO MONOTERAPIA HAS Bloqueio de receptores alfa 1 → ↓ RVP Hipotensão postural, cefaleia, vertigens, taquicardia, fadiga, dor abdominal, agitação, EDEMA *Inibidores da ECA (IECA) *Captopril (SUS) Enalapril (SUS) Benazepril, Lisinopril, Quinapril, Ramipril, Perinodipril 1° escolha ICC *EMERGÊNCIA HAS < 60 anos NÃO AFRODESCENDENTE MONOTERAPIA HAS DM: nefroproteção Inibem a enzima conversora de angiotensina → reduz vasoconstrição → ↓ DC e ↓ RVP CONTRAINDICADO PARA IDOSOS E AFRODESCENDENTES Tosse (LOSARTANA + HCTZ), teratogênico, hipercalemia, angioedema, proteinúria, neutropenia, eczemas *Bloqueadores de canais de cálcio (BCC) Nifedipino (SUS) 10-60 mg 1-3x dia *Anlodipino (SUS) 2,5-5- 10mg 1x dia Verapamil e Diltiazem *HAS IDOSOS, AFRODESC DIETA HIPOSSÓDICA!!! Angina isolada +- HAS Arritmias Inibem influxo de cálcio → inibem contração de artérias e arteríolas → ↓ RVP EDEMA, tonturas, hipotensão, cefaleia, RUBOR FACIAL, constipação, bradicardia *Antagonistas de angiotensina II (BRA) (Bloqueador AT1) Losartana 50mg 1-2x dia Valsartana, Candesartano, Olmesartano, Irbesartano, Telmisartano 1° escolha para substituir IECA, idosos com DM, DPOC, 2° escolha em ICC IAM TOMAR PELA MANHÃ Bloqueiam os receptores AT1, impedindo a ligação dele com a angiotensina II. CONTRAINDICADO EM GESTANTES EDEMA DE MMII Tontura, hiperpotassemia Vasodilatadores diretos Hidralazina *associação com DIU/BB EMERGÊNCIA HAS PRÉ-ECLÂMPSIA Interfere no transporte intracelular de Ca → ↓RVP EDEMA, taquicardia, cefaleia, sintomas TGI, palpitações, sudorese Nitratos Dinitrato de isossorbida Mononitrato de isossorbida (SL) 1° escolha urg/em HAS Alívio dor aguda ANGINA NÃO É USO DIÁRIO!!! São metabolizados em NO → sequestro de Ca → vasodilatação → ↓RVP CÂNCER, TAQUICARDIA, cefaleia, rubor, hipotensão postural Inibidores de fosfodiesterases Sildenafila, vardenafila, lodenafila, tadalafila Disfunção erétil Inibem PDE5 → NO → vasodilatação → ↓RVP Cefaleia, taquicardia, distúrbios de visão, hipotensão, edema
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