Hormonios Tireoidianos, tratamento do hipo e hipertireoidismo - resumo FARMACOLOGIA

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TIREOIDE E ANTITIREOIDIANOS
Localizada na região cervical anterior, 
aderida a face anterior da traqueia 
• Referência cartilagem cricóide 
• Dividida em 2 lóbulos e istmo 
• Paratireoides aderidas a porção posterior 
• Nervo laringo-recorrente posterior 
Formada por vários folículos, células foliculares 
com substância central coloide (tireoglobulina 
• Células foliculares secretam os hormônios 
triiodotironina (T3) e tiroxina (T4) 
• Regulação da produção e secreção 
estimulada pelo hormônio hipofisário (TSH) 
o Regulado pelo hormônio liberador 
de tireotropina (TRH) 
o O T4 é marcador por feedback 
negativo → quando elevado, para o 
estimulo p produção 
A síntese dos hormônios tireoidianos envolve 
cinco etapas: 
• Captação de iodo (bomba iodo-sódio) 
pelas cels foliculares 
• Oxidação do iodo - para não sair da célula 
• Iodação de grupos tirosil da tireoglobulina 
o Essa substancia coloide é uma 
proteína que serve de substrato 
• Proteólise da tireoglobulina 
o Incorpora o iodo, quebra em 
seguimentos e os acopla de modo 
que forma os hormônios 
▪ Tireoperoxidase que faz isso 
• Conversão de T4 em T3 
 
 
 
 
 
 
Conversão Periférica 
• T4 e T3 são liberadas em uma razão de 
aproximadamente 10:1 
• Quase 80% do T3 na circulação são 
formados perifericamente 
o Pela 5’desiodinase → remove 
iodo da posição 5’ 
• T3 representa a forma ativa, alguns autores 
consideram o T4 um pró-hormônio (não tem 
função na célula) 
o Por isso libera bastante T4 e há T4L → 
para que quando preciso T3 seja 
convertido 
▪ Mais rápido que a produção 
tireoidiana 
Farmacocinética 
• Triiodotironina 59% e tetraidotironina 65% 
de iodo na composição 
o Forma efetiva - levogera 
• Hormônios tireoidianos são bem absorvidos 
por via oral → absorção quase completa 
• Tiroxina em torno de 80% - ílio e cólon os 
maiores responsáveis 
o Afetada por alimentos/medicações, 
recomenda-se em jejum 
• Maior parte ligada a proteínas plasmáticas 
o T3 liga-se em menor afinidade com 
as proteínas → ½ vida de 24h 
o T4 → sete dias 
Exercem as funções após se ligarem a 
receptores nucleares → penetram na célula, 
passam pelo citoplasma e pela membrana 
• Complexo gene-receptor liga-se a 
sequências específicas do DNA, que 
promove a síntese de proteínas específicas 
Efeitos dos hormônios tireoidianos 
• Desenvolvimento fetal 
• Consumo de oxigênio, produção de calor 
e formação de radicais livres 
• Metabolismo de carboidratos e lipídios 
• Efeitos simpáticos 
• SNC, sistema cardiovascular, respiratório, 
digestivo, hematopoiético, endócrino, 
musculoesquelético 
A principal indicação de uso dos hormônios 
tireoidianos é o hipotireoidismo - primário, 
secundário ou terciário 
• Principal causa é a tireoidite de Hashimoto 
- doença autoimune contra a glândula 
• As preparações de hormônios tireoidianos 
podem ser quatro tipos: 
o T4 Sintética, T3 sintética, mistura T4 e 
T3 sintéticas ou extrato de tireóide 
HIPOTIREOIDISMO 
• Tratamento consiste em reposição com 
tiroxina 1 a 2 μg/kg/dia até o eutireoidismo 
o Inicia com doses menores quando 
há presença de cardiopatia 
Terapia Supressiva 
• Usados para suprimir níveis elevados de 
TSH, em paciente portadores de nódulos, 
bócio difuso, câncer da tireóide 
o Ou impedir formação de neoplasias 
da tireóide após exposição 
radiação ionizante 
• Hormônio exógeno diminui o TSH, por 
feedback negativo. 
o 2,5 a 3 μg/kg/dia de tiroxina 
 
• L-tiroxina VO: 25, 50, 75, 100, 125, 150 μg 
Liotironina 
• Apresentação T3, VO e injetável 
• T1/2 = 18-24 horas 
• Utilizado 8/8h 
• Indicado em situações urgência com 
efeito mais rápido → coma mixedematoso. 
HIPERTIREOIDISMO 
Drogas antitireoidianas Interferem na função 
desses hormônios 
• Transporte de iodo → perclorato 
• Iodação da Tireoglobulina → propiltiouracil, 
metimazol, iodo 
• Acoplamento das iodotironinas → PTU, MMI 
• Liberação dos hormônios → lítio, iodo 
• Desiodação de iodotironina → amiodarona 
• Excreção dos hormônios → fenobarbital, 
carbamazepina, fenitoína 
Tionamidas 
• Carbimazol, metimazol e propiltiouracil 
• PTU e MMI rapidamente absorvidos → 20-30 
min, VO, excreção é basicamente renal 
• Meia vida da PTU (2h) e MMI (6h) 
• Ambas excretadas leite materno, mas MMI 
atravessa a barreira placentária 10x mais 
 
❖ Principal ação é diminuição da produção 
dos hormônio tireoidianos 
o Inibem a tireóide peroxidase 
• A liberação dos hormônios não é afetada 
• PTU inibe conversão periférica de T4 em T3 
Indicações e posologia 
• Estado de hiperfunção 
• Etiologia + frequente - doença de Graves 
o Hipertireoidismo, bócio difuso, 
oftalmopatia 
 
• Metimazol 10-60 mg/dia, doses únicas 
• Propiltiouracil 300–1200 mg/dia 
o Dose divididas 
IODO 
• Absorção é feita no intestino delgado e a 
excreção é basicamente renal 
• O iodo reduz a secreção dos hormônios 
pela inibição da síntese e liberação, pois a 
hipófise interpreta que já tem demais 
o Efeitos incompletos e requerem 
doses altas concentrações 
o Inibem a organificação e diminuem 
a hormonogênese (inibição da 
geração de H2O2) 
▪ Efeito de Wolff- Chaikoff 
• Indicações 
• Crise tireotóxica 
o Início de ação é rápido 
• Preparação para cirurgia de tireoide 
o Manipulação da glândula – stress – 
libera hormônio 
Iodo radioativo 
• Isótopos 131I e 125I 
• Mesmo em doses elevadas, é proporção 
pequena comparado ao da dieta 
• A meia vida 131I é de 6-8 dias 
o Efeito é proporcional a 
concentração de iodo no tecido 
• Age destruindo a integridade da glândula 
• Utilizado na terapêutica de nódulos 
hipercaptantes → produzem hormônio, 
captam muito iodo 
o Câncer de tireoide → destrói tecido 
remanescente pós-tireóidectomia, 
trata metástases regionais em 
linfonodos ou a distância 
o Hipertireoidismo